I-IV期临床试验.ppt

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血浆药物浓度与药效血浆药物浓度与药效 第第2 2章章 血浆药物浓度及监测的血浆药物浓度及监测的临床意义临床意义血药浓度监测血药浓度监测 X0 给药量K 消除速率常数机体X0K10K12K21V1V2Kt2.303K0KVK0KK0KVFX0KaV(KaK)2.303KaKKaKFK0V1. iv多剂量给药cn=X0Ve-K(1e-nK1e-K)达稳态时css=X0e-KtV(1e-K)css(max)=X0V(1e-K)css(min)=X0e-KV(1e-K)0t平均稳态血药浓度css=X0VK负荷剂量L=X01e-K累积因子R=cssc1=11e-K2. 口服多次给药cn=FKaX0V(KaK)(1enK1e-K) e-Kt1enK1e-K) e-Kt(稳态时css=FKaX0V(KaK)(e-Kt1e-Ke-Kt1e-K)平均稳态血药浓度css=FX0VKCaCvCaFu.ClintQ+Fu,Clint0.51实际肝清除率CL QL/CLintI: QLCLint 低萃取率药物 K12K21隔室1(中央室)隔室2(肝门脉)K10K20iv/impo/ip K21K20, 药物几乎全部进入血循环,无首过效应; K20K21, 药物几乎全部由肝内萃取而消除,生物利用度为0; K21K20, 药物生物利用度在100与0之间。

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