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1、精选优质文档-倾情为你奉上2017年药学专业知识二考点归纳第一章 精神与中枢神经系统疾病用药镇静催眠药的药理作用中枢神经系统非特异性抑制，增加剂量，中枢抑制逐渐增强，出现镇静、催眠、昏迷至死亡。苯二氮类具有抗焦虑、抗惊厥作用。苯二氮类妊娠期妇女、新生儿、呼吸抑制、肌无力及严重肝损害患者禁用。巴比妥类晨起“宿醉”现象，老年人注意调整剂量。入睡困难艾司唑仑或扎来普隆。夜间易醒或早醒者氟西泮、三唑仑。精神紧张、情绪恐惧的失眠氯美扎酮。精神失调所致的失眠谷维素。早醒、早醒者夸西泮。偶发性失眠唑吡坦。强直阵挛性发作（大发作）首选药卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸钠、托吡酯。部分性发作首选药卡马西平、拉莫三嗪、
2、丙戊酸钠、托吡酯。失神发作（小发作）首选药乙琥胺、丙戊酸钠。肌阵挛发作首选药丙戊酸钠。苯妥英钠典型不良反应共济失调、眼球震颤、齿龈增生。卡马西平典型不良反应史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症。丙戊酸钠肝功能损害患者禁用。乙内酰脲类过敏者及阿斯综合征、度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用。选择性5-羟色胺再摄取制剂作用机制选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度。青光眼患者禁用阿米替林、多塞平。窄角型青光眼禁用四环类及度洛西汀。帕罗西汀可增强口服抗凝药和强心苷的药效。乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制胆碱酯酶活性，提高脑内乙酰胆碱的含量。吡拉西坦与华法林合用，可延长凝血
3、酶原时间，诱导血小板聚集的抑制。病窦综合征或其他室上性心脏传导阻滞慎用胆碱酯酶抑制剂。多奈哌齐根据患者肝功能调整剂量。阿片类药物作用特点作用于中枢组织内的阿片受体。可待因、双氢可待因主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗。吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗。阿片类药物典型不良反应呼吸系统常见呼吸抑制、支气管痉挛；感官系统少见瞳孔缩小、黄视；罕见视觉异常或复视。哌替啶严禁与单胺氧化酶抑制剂合用。阿片类镇痛药与阿托品合用不仅加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。第二章 解热、镇痛抗炎药及抗痛风药吡罗昔康、美洛昔康对COX-2的抑制作用
4、比对COX-1的抑制作用强。塞来昔布、依托考昔、尼美舒利选择性COX-2抑制剂，抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，存在心血管不良反应风险。阿司匹林消化道出血、活动性消化性溃疡患者禁用。乙酰氨基酚中、重度发热轻中度骨性关节炎的首选药与阿司匹林或其他NSAID类长期大量合用，可增加肾毒性。吲哚美辛禁用于活动性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史者。布洛芬缓解各种慢性关节炎的关节肿痛症状14岁以下儿童及鼻息肉综合征、血管性水肿患者禁用。双氯芬酸可用于哺乳期妇女。昔布类药磺胺药有过敏史者慎用。急性期、痛风关节炎急性发作和预防首选秋水仙碱。血尿酸和24h
5、尿尿酸过多首选别嘌醇。秋水仙碱骨髓增生低下及肝肾功能中重度不全者禁用。苯溴马隆痛风性关节炎急性发作期禁用。静脉注射秋水仙碱只用于禁食患者如手术后痛风发作。肾功能正常或轻度受损者宜选苯溴马隆。尿尿酸600mg/24h，且无泌尿系结石者宜选丙磺舒。尿尿酸1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效时可选择抑酸药别嘌醇。第三章 呼吸系统疾病用药镇咳药中枢镇咳药和外周镇咳药，有痰者应先用祛痰药。喷托维林非成瘾性中枢性镇咳药刺激性干咳或阵咳症状。可待因长期应用可致呼吸抑制和成瘾性。右美沙芬剧咳者首选与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。祛痰药降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化易于咳出。乙
6、酰半胱氨酸急、慢性支气管炎急性发作注意支气管痉挛应停药。茶碱支气管哮喘的急性发作及维持治疗茶碱治疗窗窄，注意监控血药浓度。平喘药主要有2受体激动剂、白三烯受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、M胆碱受体阻断剂和吸入性糖皮质激素。沙丁胺醇、特布他林短效2受体激动剂是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药长期用药时需与吸入性糖皮质激素联合应用。孟鲁司特和扎鲁司特白三烯受体阻断剂，治疗和预防轻度、持续哮喘，但不宜用于急性哮喘发作。异丙托溴铵M胆碱受体阻断剂，一般与2受体激动剂、吸入性糖皮质激素联合应用注意监护抗胆碱药的不良反应（口干、便秘、眼压升高、排尿困难、心悸等）。吸入性糖皮质激素依据哮喘的严重程度选用激素种
7、类和剂量，需掌握正确的吸入方法。长期吸入较大剂量的糖皮质激素需注意激素的全身不良反应。倍氯米松适用于非激素类药治疗无效的慢性支气管哮喘患者，长期服用易导致骨质疏松症。第四章 消化系统疾病用药组胺H2受体阻断剂阻断组胺H2受体，发挥抑酸作用，代表药物西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁司机、高空作业者避免使用。西咪替丁用于胃及十二指肠溃疡急性胰腺炎患者禁用。质子泵抑制剂抑制H+，K+-ATP酶，发挥抑酸作用，代表药物奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑。长期使用注意低镁血症及骨折风险。助消化药主要是胰酶、胃蛋白酶等消化酶制剂。解痉药非特异阻断胆碱M受体，主要有颠茄、阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱。甲氧氯普胺阻断中枢
8、、外周多巴胺D2受体，有镇吐、促进胃肠蠕动作用，锥体外系反应明显。多潘立酮阻断外周多巴胺D2受体，促进胃肠蠕动适用于各种消化不良，恶心呕吐。莫沙必利5-羟色胺受体激动剂，适用于功能性消化不良、胃食管反流病无锥体外系反应，催乳素分泌增多及Q-T间期延长和室性心律失常的副作用。泻药包括容积性泻药、渗透性泻药、刺激性泻药、润滑性泻药、膨胀性泻药。双八面体蒙脱石通过吸附、收敛发挥止泻作用，可影响其他药物的吸收。洛哌丁胺、地芬诺酯止泻药，作用于肠壁的阿片受体，抑制肠蠕动。微生态制剂维持肠道微生态平衡，不宜与抗菌药物、小檗碱、活性炭、鞣酸蛋白、铋剂或氢氧化铝同服。多烯磷脂酰胆碱辅助改善中毒性肝损伤严禁使用
9、含电解质溶液稀释。制剂中含有苯甲醇，新生儿和早产儿禁用。甘草制剂适用于慢性肝病，改善肝功能异常易出现低血钾，注意监测血钾水平。第五章 循环系统疾病用药强心苷的作用机制抑制Na+，K+-ATP酶，使细胞内Na+量增多，K+量减少。使细胞内Ca2+增多，促使肌浆网Ca2+释放。强心苷首选用于伴有心房扑动、颤动的心功能不全患者。强心苷药理作用仅减少衰竭心脏的心肌耗氧量。血管扩张药治疗心力衰竭的药理学依据降低心脏前后负荷。强心苷中毒症状主要表现为心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速。强心苷中毒解救快速型心律失常给苯妥英钠对心动过缓者给阿托品或异丙肾上腺素。地高辛心脏毒性的诱因低血钾、高血钙和低
10、血镁。美托洛尔严重心动过缓，支气管哮喘者禁用。a类钠通道阻滞药抑制Na+内流和K+外流。室性早搏的治疗首选利多卡因。治疗强心苷中毒所致的快速性心律失常禁用奎尼丁，宜用苯妥英钠。胺碘酮全部在肝中代谢，主要随胆汁排泄，经肾排泄者仅1%。美西律治疗慢性室性心律失常禁用二度或三度房室传导阻滞者、严重心动过缓及病窦综合征者。普罗帕酮阵发性室性心动过速及室上性心动过速。利多卡因轻度抑制Na+通道，用于室性心律失常，特别是对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。奎尼丁能引起金鸡纳反应。高血压伴肾功能不全的患者宜选用：利尿药、甲基多巴、肼屈嗪；不宜选用：胍乙啶、可乐定。高血压合并冠心病或心力衰竭的患者宜选用
11、：利尿药、甲基多巴、哌唑嗪、卡托普利；不宜选用：肼屈嗪。普萘洛尔降低肾素活性最强，对心律失常和高血压均有效。可乐定的降压机制激动中枢突触后膜和外周突触前膜2受体。伴有冠心病的高血压患者宜用硝苯地平。伴有脑血管病的高血压患者宜用尼群地平。对肾功能影响较小的抗高血压药肼屈嗪。拉贝洛尔对和受体均有阻断作用。高血压合并痛风者不宜用氢氯噻嗪。硝酸甘油抗心绞痛的机制扩张动脉和静脉，降低耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血。硝酸酯类药物舒张血管的作用机制是产生NO，激活鸟苷酸环化酶，使细胞内cGMP升高。变异型心绞痛不宜用受体阻滞剂。变异型心绞痛宜用钙通道阻滞剂。抗心绞痛药物的主要目的是降低心肌耗氧
12、量。治疗高胆固醇血症首选洛伐他汀。考来替泊的降脂作用机制主要是阻滞胆汁酸在肠道的重吸收。不能用于治疗a型高脂血症贝特类调血脂药。明显降低血浆三酰甘油的药物贝特类调血脂药。明显降低血浆胆固醇的药物HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）。第六章 血液系统疾病用药促凝血药能加速血液凝固或降低毛细血管通透性，促使出血停止的药物。维生素K1促进凝血因子合成维生素K1缺乏引起的出血。酚磺乙胺促进血小板释放凝血活性物质防治各种手术前后的出血，对有血栓形成史者禁用。氨甲环酸在组织中有更强、更持久的抗纤溶酶活性防治急性、慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。鱼精蛋白肝素特异性拮抗剂有效地对抗肝
13、素、低分子肝素过量引起的出血。两种促凝血药合用应警惕血栓形成，两药使用间隔8h以上较为稳妥。抗凝血药旨在降低血液凝固性以防止血栓形成和扩大。华法林起效慢，初始治疗宜联合肝素，应用时必须监测国际标准比值。肝素口服无效，在体内、体外均有强大的抗凝作用，为对抗血栓的首选，用药过量可出现自发性出血。低分子肝素半衰期长，皮下注射吸收较好，生物利用度高。达比加群酯选择性高，预防静脉血栓、心房颤动者的脑卒中和抗凝治疗用药期间应注意监测凝血功能、肝功能。利伐沙班用于预防膝关节置换术后静脉血栓与非甾体抗炎药、抗凝血药联合应用,应注意监测出血和调整剂量。依达肝素第一个长效、易中和的抗凝血药，为选择性凝血因子a抑制
14、剂，不需要定期监测抗凝血活性，不易受其他药物或食物的影响。阿哌沙班用于预防静脉栓塞(骨科手术)，患有非瓣膜心房颤动、心律失常患者的急性冠脉综合征和脑卒中的二级预防。溶栓药用于急性心肌梗死，血流不稳定的急性大面积肺栓塞，急性缺血性脑卒中；与华法林、抗血小板药、肝素和其他影响凝血的药物合用，可增加出血的危险。尿激酶对新产生的血栓溶栓效果较好，且对促进肺栓塞的溶解，静脉使用优于肝素。链激酶溶栓作用无选择性，可降解纤维蛋白凝块、纤维蛋白原、其他血浆蛋白。阿替普酶选择性地激活血栓部位的纤溶酶原，不产生应用链激酶时常见的出血并发症。瑞替普酶溶栓作用迅速、完全和持久，并能降低心肌梗死的死亡率。抗血小板药可抑
15、制血小板聚集，从而抑制血栓形成，是防治动脉血栓性疾病的重要药物。阿司匹林用于血小板增多、血液呈高凝状态或血栓及心脑血管不良事件的一、二级预防；应监护其所致出血和消化性溃疡及阿司匹林抵抗。氯吡格雷对阿司匹林过敏或不耐受的患者，可替代阿司匹林，也可与阿司匹林联合应用；监护氯吡格雷“抵抗”问题。替格雷洛第3代二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂第一个快速并在所有ACS人群中均能降低心血管事件发生和死亡的抗血小板药。双嘧达莫增强前列环素活性，抑制血小板聚集缺血性心脏病、血栓栓塞性疾病，与肝素、氯吡格雷联用增加出血危险。双嘧达莫联合阿司匹林用于脑卒中或TIA的二级预防(a级推荐，A级证据）。替罗非班对各种因素
16、诱发的血小板聚集都有抑制作用，与肝素联用，用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者，预防心脏缺血事件。缺铁性贫血主要应用铁剂(硫酸亚铁、枸橼酸铁铵及右旋糖酐铁)治疗。铁剂以口服制剂为首选，以吸收较高的亚铁制剂为首选。巨幼红细胞性贫血可用叶酸和辅以维生素B12治疗。重组人促红素用于肾功能不全所致的肾性贫血、恶性肿瘤化疗所致贫血，外科围手术期的红细胞动员、早产儿贫血等高血压患者、过敏患者均禁用。升白细胞药代表药物腺嘌呤、非格司亭可促进白细胞生长、提高白细胞计数的药物。非格司亭系重组人粒细胞集落刺激因子，用于中性粒细胞减少性发热的高危人群，应在化疗药给药结束后2448h开始使用。沙格司亭为重组人粒细胞
17、-巨噬细胞集落刺激因子，可刺激中性粒细胞生成，缩短化疗相关的中性粒细胞缺乏症持续时间。第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药呋塞米作用于髓袢升支粗段抑制Na+-K+-2Cl-同向转运，利尿作用最强，起效较快，作用时间短急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药。氢氯噻嗪作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段抑制Na+-Cl-同向转运系统口服利尿剂和降压药仅适用于有轻度液体潴留、伴有高血压而肾功能正常的患者。对碳酸酐酶的抑制作用氯噻酮吲达帕胺、美托拉宗氢氯噻嗪。螺内酯留钾利尿剂，作用于远曲小管远端和集合管拮抗醛固酮的排钾保钠作用利尿作用与体内醛固酮浓度有关，作用弱，起效缓慢而持久禁用于高钾血症者。阿米洛利高浓度
18、时，可能抑制H+和Ca2+的排泄适用于水肿性疾病，难治性低钾血症的辅助治疗。氨苯蝶啶抑制Na+-K+交换使Na+排出增加，每天需多次给药严重的肝病患者禁用。乙酰唑胺碳酸酐酶抑制剂，抑制Na+重吸收，增加Na+、H2O与重碳酸盐排出利尿作用弱而持久，主要用于降低眼内压。特拉唑嗪1受体阻断剂，减少动力因素松弛膀胱颈和平滑肌，减轻膀胱出口动力性梗阻48h即可出现症状改善适于需要尽快解决急性症状的患者。非那雄胺5还原酶抑制剂，减少静力因素干扰睾酮对前列腺的刺激作用，减少膀胱出口梗阻起效慢不适于需要尽快解决急性症状的患者常作为二线药物。西地那非5型磷酸二酯酶抑制剂阻断cGMP降解为5-cGMP，口服给药
19、后迅速吸收，生物利用度差，一次性治疗药，服用后需要足够的性刺激才能起效勃起功能正常者禁用。睾酮补充外源性睾酮直接兴奋中枢神经系统上的雄激素受体维持人体正常的性冲动。第八章 内分泌系统疾病用药糖皮质激素肾上腺皮质中层的束状带分泌调节糖、蛋白质、脂肪代谢药理作用广泛，抗炎、抗休克、抗毒素、免疫抑制代表药物氢化可的松、泼尼松、地塞米松。糖皮质激素分为短、中、长效，大剂量冲击、一般剂量长期、小剂量替代疗法。糖皮质激素不良反应较多医源性库欣综合征、升血糖、升胆固醇、升血脂、低钾、低钙、高钠、骨质疏松、消化道溃疡、诱发感染。氢化可的松应用肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症，过敏性、炎症性与自身免疫性疾病
20、结核性、化脓性、细菌性和病毒性感染者忌用。雌激素受体分布广泛生理作用广泛促进和维持女性生殖器官和第二性征、促进骨质致密、降低血管通透性和血清胆固醇。雌二醇功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等禁用于乳房、外阴和阴道黏膜禁用于乳腺癌或生殖系统恶性肿瘤。孕激素由卵巢的黄体细胞分泌，以孕酮（黄体酮）为主维持妊娠所必需的、与雌激素共同作用为产乳作准备、大剂量产生抑制排卵作用。孕激素长期应用子宫内膜萎缩、月经减少、闭经，并易诱发阴道真菌感染。避孕药作用多环节和多方面抑制排卵、阻碍受精警惕避孕药可促进血栓形成。甲状腺激素包括T3和T4维持正常生长发育、促进代谢和增加产热、提高交感肾上腺系统
21、的感受性用于治疗呆小病、黏液性水肿和单纯性甲状腺肿。T3、T4分泌不足引起甲减（婴幼儿呆小病，成人黏液性水肿）需用甲状腺激素治疗。T3、T4分泌过多引起甲亢需用抗甲状腺药治疗。丙硫氧嘧啶抑制过氧化酶系统已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。甲巯咪唑起效快而代谢慢，维持时间较长作用较丙硫氧嘧啶强。小剂量碘剂合成甲状腺激素原料预防单纯性甲状腺肿。大剂量碘抑制甲状腺球蛋白水解酶抑制甲状腺激素释放、甲状腺激素的合成。大剂量碘有自限性，腺泡细胞内碘离子浓度高到一定程度后，细胞摄碘能力自动降低病情又可复发不用于常规甲亢的内科治疗甲亢术前准备、甲状腺危象的治疗。1型糖尿病（胰岛素依赖性）胰岛功能完
22、全缺失。2型糖尿病（非胰岛素依赖性）胰岛功能部分缺失。胰岛素增加血糖去路，减少血糖来源，促进脂肪合成并抑制其分解，促进蛋白质合成抑制其分解。胰岛素类用于1型、2型糖尿病：重度消瘦营养不良者，轻、中度经饮食和口服降血糖药治疗无效者，合并严重代谢紊乱、重度感染、消耗性疾病和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗死、脑血管意外者，合并妊娠、分娩及大手术者用药时需监测低血糖。磺酰脲类刺激胰岛细胞分泌胰岛素对 1 型糖尿病病人无效2型糖尿病患者高血糖代表药物格列本脲、格列美脲、格列齐特。格列本脲治疗轻、中度2型糖尿病不但与胰岛细胞的磺脲受体亲和力高，与心肌、血管平滑肌细胞受体也有较高的亲和力对缺血的
23、心肌有害。非磺酰脲类作用于细胞膜上的磺酰脲受体模拟生理性胰岛素分泌既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖代表药物瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。瑞格列奈用于2型糖尿病，与二甲双胍合用协同作用更好 可引起低血糖，与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性，乙醇可加重本品导致的低血糖症状，并延长低血糖反应的持续时间。双胍类药促进组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制葡萄糖在肠道的吸收，抑制肝糖原异生，以及拮抗胰高血糖素轻症2型糖尿病患者，尤其适用于肥胖及单用饮食控制无效患者。葡萄糖苷酶抑制剂竞争性抑制葡萄糖苷酶，延缓葡萄糖的吸收，降低正常人和糖尿病患者餐后血糖代表药物阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰岛素增敏剂改善
24、胰岛素抵抗，降低高血糖、改善脂肪代谢紊乱、改善胰岛细胞功能代表药物罗格列酮、吡格列酮。罗格列酮起效缓慢用于2型糖尿病，与磺酰脲类或双胍类药合用治疗单用时血糖控制不佳者治疗前后注意监测肝功能。钙剂和维生素D促进骨的矿化，抑制骨的吸收、促进骨的形成。双膦酸盐类骨吸收抑制剂抑制晶体的聚集和溶解，抑制破骨细胞活性。降钙素参与钙及骨质代谢直接抑制破骨细胞的活性，阻止钙由骨释出。第九章 调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药钠盐调节渗透压、电解质及酸碱平衡；参与神经信息的传递；维持血压浓度过高导致高血压、水钠潴留、组织水肿妊娠期高血压者禁用。钾盐细胞内液的主要阳离子常见高钾血症刺激性强，严禁肌内注射或直接静脉
25、注射。硫酸镁注射给药用于妊娠期妇女，控制子痫抽搐及防止再抽搐。钙盐稳定心肌兴奋性可兴奋心脏正在使用强心苷或停用7日内禁用。碳酸氢钠用于代谢性酸中毒，碱化尿液有溃疡出血、碱中毒、限制钠盐摄入者禁用。氯化铵用于代谢性碱中毒给药速度过快可出现惊厥、呼吸停止。葡萄糖能量的主要来源倾倒综合征及低血糖反应。二磷酸果糖钠改善心肌缺血静滴速度要慢，需单独应用过敏者、高磷血症者、肾衰竭者禁用。维生素B1参与维持正常的糖代谢及神经、心脏系统功能糖皮质激素和促皮质素可对抗其药理作用大量肌内或静脉注射可能发生过敏反应或休克。维生素B2促进脂肪、糖、蛋白质的代谢，维持皮肤、黏膜和视觉正常功能大量服用后尿呈黄色。维生素B6参与氨基酸、碳水化合物及脂肪的正常代谢长期大量使用可引起严重神经感觉异常；缺乏维生素B6时，主要是皮肤和中枢神经系统的表现。维生素C参与多种营养物质的代谢和利用突然停药可能出现坏血病症状。维生素A对视网膜的功能、上皮组织的生长和分化等有重要作用防治维生素A缺乏症长期、大量服用可引起慢性中毒。维生素D促进小肠对钙的吸收维生素D缺乏及维生素D缺乏性佝偻病症高磷酸血症及肾功能不全者慎用。维生素E促进生殖力，预防流产大量应用可致血清胆固醇及三酰甘油升高。维生素K肝脏合成凝血酶原的必需物质头孢菌素可使其合成减少。氨基酸人体合成蛋白质和其他生物活性物质的底物使用需控制滴注速度。专心-专注-专业