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1、名师整理优秀资源第五节肾上腺素受体拮抗药一、学习要求1、 掌握 受体阻断药普萘洛尔的药理作用、用途、不良反应及禁忌症。2、 熟悉 受体阻断药酚妥拉明的作用、用途、不良反应及中毒的解救。熟悉肾上腺素受体阻断药的用药监护。3、 了解肾上腺素受体阻断药的分类。二、内容提要肾上腺素受体药通过与神经递质或拟肾上腺素药竞争肾上腺素受体，从而产生抗肾上腺素作用。根据药物作用的受体不同，可分为 受体阻断药、 受体阻断药和 、受体阻断药。 受体阻断药又根据选择性可分为非选择性受体阻断药如酚妥拉明、选择性1受体阻断药如哌唑嗪、和选择性2受体阻断药。 受体阻断药也可根据选择性分为非选择性受体阻断药如普萘洛尔、选择性
2、1受体阻断药如美托洛尔。酚妥拉明非选择性 受体阻断药。作用与 型作用相反，表现在：通过阻断1受体和直接松驰血管平滑肌扩张血管，降低血压。 兴奋心脏： 与反射性兴奋交感神经及阻断2受体有关。拟胆碱作用和组胺样作用。临床用于：外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎， 防治去甲肾上腺素外漏引起组织缺血坏死。抗休克。 嗜铬细胞瘤的辅助诊断及嗜铬细胞瘤引起的高血压危象治疗。顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死。不良反应有体位性低血压、心动过速、胃肠道反应。普萘洛尔非选择性 受体阻断药。作用与 型作用相反，表现有：阻断1受体，心脏抑制，心输出量减少，降低心肌耗氧量；肾素分泌减少。阻断2受体，外周血管、冠状动脉
3、张力增加；支气管平滑肌收缩。无拟交感活性。大剂量可产生膜稳定作用。主要用于抗心律失常、抗心绞痛、抗高血压，治疗心力衰竭。有心动过缓、房室传导阻滞、心脏停搏、 诱发或加重支气管哮喘等严重不良反应。禁用于窦性心动过缓、房室传导阻滞及支气管哮喘。拉贝洛尔、受体阻断药。既有阻断受体作用， 又有阻断 受体作用。主要用于治疗各型高血压。三、检测 题(一)选择题单项选择题1具有选择性阻断1受体作用的药物是( C ) A酚妥拉明B妥拉唑啉C哌唑嗪D酚苄明E拉贝洛尔2具有内在拟交感活性的药物是( D ) A普萘洛尔B美托洛尔C阿替洛尔D吲哚洛尔E噻吗洛尔3可反射性地引起心率加快的药物是（A）A. 酚妥拉明B.
4、普萘洛尔C. 阿托品D. 肾上腺素E. 去甲肾上腺素精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页，共 5 页名师整理优秀资源4治疗外周血管痉挛性疾病宜选用（ ）A普萘洛尔B新斯的明C多巴酚丁胺D妥拉苏林E多巴胺5. 酚妥拉明引起血管扩张的机理是( ) A兴奋 2受体B兴奋 M 受体C阻断 MD阻断 1受体E阻断 1受体6下列关于普萘洛尔叙述中错误的是( ) A是一种非选择性 受体阻断药B大剂量时也可产生外周血管舒张C支气管哮喘患者禁用D是没有ISA 的 受体拮抗药E可用于心律失常、心绞痛、高血压和甲状腺机能亢进的治疗7受体阻断药禁用于（E
5、 ）A窦性心动过速B甲亢C心绞痛D高血压E支气管哮喘8肾上腺素与酚妥拉明合用时血压（B）A舒张压升高B舒张压下降更明显C舒张压不变D舒张压急剧升高E舒张压可升高也可降低9普萘洛尔临床用途不包括（ E ）A治疗快速型心律失常 B治疗心绞痛 C治疗高血压D治疗甲状腺功能亢进 E治疗房室传导阻滞10既可阻断 受体又可阻断受体的药物是（B ）A酚妥拉明B拉贝洛尔C普萘洛尔D多巴酚丁胺E哌唑嗪11下列心律失常中，普萘洛尔治疗效果最好的是（） A 窦性心动过速 B室性早搏 C阵发性室上性心动过速D室性心动过速E心房颤动12可用于嗜铬细胞瘤的诊断的药物是（）A新斯的明B东莨菪碱C普萘洛尔D酚妥拉明E肾上腺素
6、多项选择题13酚妥拉明治疗难治性心力衰竭的理论依据是（ACD ）A加强心肌收缩力，增加心输出量B抑制心脏，降低心肌耗氧量C扩张全身小静脉，减轻心脏前负荷D扩张全身小动脉，减轻心脏后负荷E减少血容量，减轻心脏前负荷14. 休克患者，微循环处于痉挛状态，治疗可选用( ACDE )A. 阿托品 B.间羟胺 C. D.多巴胺 E.15下列药物中属于受体阻断药的是（BCD ）A间羟胺B酚妥拉明C酚苄明D哌唑嗪E多巴胺16 受体阻断剂可治疗( ABDE )A. 快速型心律失常 B. 心绞痛 C. D.高血压 E.17下列关于酚妥拉明的叙述中正确的是（ABDE ）精选学习资料 - - - - - - - -
7、 - 名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页，共 5 页名师整理优秀资源A可引起心率加快，心肌收缩加强B可治疗外周血管痉挛性疾病C直接兴奋 1受体，以致增强心脏功能D可用于抗感染性休克E阻断突触前膜2受体，促使去甲肾上腺素的释放18酚妥拉明的临床用途有（ABCDE ）A血管闭塞性脉管炎B感染性休克C难治性心力衰竭D嗜铬细胞瘤的诊断E去甲肾上腺素引起的局部组织缺血坏死19. 普萘洛尔禁用于( BCDE )A. 心绞痛 B.窦性心动过缓 C. D.支气管哮喘 E.20应用普萘洛尔应注意（ABE ）A长期使用后不能突然停药B传导阻滞者禁用C甲状腺功能亢进者禁用D窦性心动过速者禁用 E个体
8、差异大，根据对药物的反应随时调整剂量21. 酚妥拉明 ( ABCDE )A. 可使肾上腺素的升压作用翻转B.C. 可用于嗜铬细胞瘤的诊断D.E22属于选择性1受体阻断药的是（CE ）A普萘洛尔B拉贝洛尔C美托洛尔D噻吗洛尔E阿替洛尔23可使肾上腺素升压作用翻转的药物有（BD ）A普萘洛尔B酚妥拉明C新斯的明D氯丙嗪E间羟胺（二）名词解释1肾上腺素升压作用的翻转2内在拟交感活性3竞争性 受体阻断药4非竞争性 受体阻断药（三）填空题1普萘洛尔可治疗_、_、_、。2普奈洛尔可受体， 故可使心率，心肌收缩力，传导，心肌耗氧量。血压。3、酚妥拉明引起心脏兴奋，这与、有关。4、酚妥拉明引起的低血压宜用对抗
9、。5、酚妥拉明属于性受体阻断药，普萘洛尔属于性受体阻断药。属于选择性 1受体阻断药的有， 属于选择性 1受体阻断药的有、。具有内在拟交感活性的受体阻断药有、。拉贝洛尔属于药。6、噻吗洛尔有作用，可治疗。7、酚妥拉明静脉滴注时应注意观察、。8、普萘洛尔禁忌证有、。精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页，共 5 页名师整理优秀资源（四）问答题：1试述普萘洛尔的药理作用及临床用途。2试述酚妥拉明药理作用及临床用途。3酚妥拉明引起的低血压能否用肾上腺素解救？为什么？4试述 受体阻断药的禁忌症。5、试述酚妥拉明抗休克的理论依据及使用时注意事项
10、。四、参考答案（一）选择题单项选择题1C 2D 3A 4D 5E 6B 7E 8B 9E 10B 11A 12D 多项选择题13 ACD 14 ACDE 15 BCD 16 ABDE 17 ABDE 18 ABCDE 19 BCDE 20ABE 21ABCDE 22 CE 23BD （二）名词解释1、 用 受体阻断药阻断受体后，因肾上腺素激动受体的缩血管作用被取消，使肾上腺以升压作用为主变为以降压作用为主，这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转。2、 有些 受体阻断药除了有阻断受体作用外，还有较弱的兴奋受体作用，这种现象称为内在拟交感活性。3、 与神经递质或拟肾上腺素药竞争性地与受体结合， 从而产
11、生抗肾上腺素作用的药物称为竞争性 受体阻断药。4、 通过与 受体牢固结合， 对抗神经递质或拟肾上腺素药而产生抗肾上腺素作用的药物称为非竞争性 受体阻断药。（三）填空题1、快速型心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进症。2、阻断，减慢，减弱，减慢，降低，降低。3、血压降低反射性兴奋交感神经，阻断突触前膜2受体促进神经末梢释放去甲肾上腺素。4、受体兴奋药如去甲肾上腺素。5、 非选择性；非选择性；哌唑嗪；阿替洛尔，美托洛尔；吲哚洛尔，烯丙洛尔，醋丁洛尔；、 受体阻断药。6、 减少房水形成降低眼压，青光眼。7、 血压，脉搏，心率。8、 心动过缓，房室传导阻滞，心功能不全，低血压，支气管哮喘。（四）问
12、答题精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页，共 5 页名师整理优秀资源1 普萘洛尔主要药理作用有（1）阻断 1受体：可引起心率减慢、传导减慢、心肌收缩力减弱、 心输出量减少、 心肌耗氧量减少。 （2）阻断 2 受体： 可引起支气管平滑肌收缩，血管张力增加。临床用途：主要有治疗快速型心律失常、抗心绞痛、抗高血压及甲亢等。2酚妥拉明的药理作用血管扩张，血压下降：由于阻断受体和直接扩张血管所致。心脏兴奋： 一方面由于血管扩张血压下降，反射性兴奋交感神经；另一方面由于阻断突触前膜 2受体， 使祖母末梢释放NA 增加而导致心脏兴奋。拟胆碱作用
13、及组胺样作用。酚妥拉明的用途：外周血管痉挛性疾病；抗休克；治疗难治性充血性心力衰竭；对抗去甲肾上腺素药液的外漏；嗜铬细胞瘤诊断及诱发高血压危象的辅助治疗。3酚妥拉明引起的低血压能否用再肾上腺素解救？为什么？不能。 因酚妥拉明是受体阻断药， 有阻断 受体作用， 可取消肾上腺素的兴奋受体引起血管收缩作用。但肾上腺素还有激动受体作用， 可引起血管扩张，使外周阻力进一步降低，因而血压不仅不能升高，反而下降更低。 受体阻断药禁忌症有心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、支气管哮喘等。5酚妥拉明抗休克的理论依据有（1）阻断 1受体，可解除小血管痉挛，改善微循环，使组织血液灌流量增加； （2）兴奋心脏，使心输出量增加。应用时应在补足血容量的基础上才可使用酚妥拉明。精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页，共 5 页