中药新剂型与新技术.docx

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1、精品名师归纳总结第一章微波与超声波提取中药新剂型与新技术可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结微波提取 （ME） 又称微波帮助提取, 是微波与传统的溶剂提取法相结合的一种提取方法,是利用微波能来提高提取效率的一种帮助提取新技术。特点： 1、快速高效 2 、加热匀称 3 、挑选性 4 、生物效应微波（ MW）,又称超高频电磁波,波长：1mm1m,频率： 0.3300GHz ,工用与家用： 2.45GHz（为防止干扰无线电通讯） 。微波具有相互垂直的电场和磁场,电场通过同步的偶极旋转和离子电导作用进行加热。影响因素： 1、溶剂 2微波功率 3 、提取时间 4 、温度 5 、基体物质 6

2、、冷却时间超声波提取（ UAE）是利用超声波具有的机械效应、空化效应及热效应,通过增大介质分子的运动速度、增大介质的穿透力以提取中药有效成分的方法。随着超声频率的提高,提取效率并不会有显著上升,但可防止有效组分分解。低频超声一般用于生物碱的提取。特点： 1、提取时不需加热,防止了传统方法需高温加热提取造成的对有效成分的破坏作用,特殊适用于对热敏锐物质的提取。 2、提取效率高 3 、节省溶剂 4 、不影响有效组分的活性5 、提取物有效成分含量高,有利于进一步精制6、节省能源影响因素： 1、溶剂 2 、超声波频率 3 、提取时间 4 、温度 5 、药材组织结构 6 、超声波的凝结机理其次章超临界流

3、体提取超临界流体提取在超临界温度条件下, 转变压力即可转变超临界流体的极性和其他特性,可将不同极性的成分提取出来, 这种提取方法称为超临界流体提取。超临界流体的主要特点： 既具有液态时的高密度, 又具有气态时所具有的低黏度和极强的渗透性,其扩散系数要比一般液体大 100 倍以上。超临界二氧化碳流体（ SF-CO2） 最为常用 ,具有较低临界压力和临界温度特点或优点： 1、常温下可操作,对大部分物质呈化学惰性,可有效的防止热敏性和化学不稳固性成分的高温破坏和氧化。2、性质稳固、无色无味、无毒,提取物中无残留,无溶解污染。3、价廉易得,易制成高纯度气体,不易燃烧,使用安全。 4、提取速度快,大大缩

4、短生产周期,操作费用低,挑选性好。性质 （明白）： 1、密度 SF-CO 2 的密度随压力和温度变化而变化,其变化规律的特点：1）在临界点邻近,压力和温度的微 小变化,流体的密度将大幅度的转变。2）在超临界区,其密度变化可在150900g/dm3 的较大范畴之间。其密度与其溶解才能基本成正比,密度的微小变化就可引起溶解才能的显著转变。2 、传递性能 SF-CO 2 对溶质的传递速率明显高于液体。3 、溶解性能 SF-CO 2 的溶解才能随化合物的极性增大而减小。规律：1）亲脂性、低沸点的碳氢化合物和 类脂有机化合物溶解才能强,如挥发油、烃、酯、醚、内酯和环氧化合物等。2）化合物中极性基团如羟基

5、、羧基越多,溶解度越小。3）化合物分子量越高,越难被提取,同系物中 溶解度随分子量的增加而降低。SF-CO2 提取的影响因素（论述）1、 药材粒径粒径越小,总表面积越大,传质越快,溶质分子与SF-CO2 接触机会越多,提取率增加,提取速度加快,可缩短提取操作周期。但粒度太小,药材中杂质成分较易溶出,影响产品质量。2、压力在临界状态下,提取温度肯定,压力的微小变化就会引起流体的密度急剧转变,流体的密度越大溶解才能越强,所需提取时间越短,提取越完全。3、温度温度对 SF-CO2 溶解才能具两面性。一方面,肯定压力,温度上升,被提取成分的扩散速度加快,挥发性增加,有利于提取。另一方面,上升温度,SF

6、-CO2 的密度减小,流体的溶解才能降低,对提取不利。 4、CO2 流量 CO 2 流量增加,会对 SFE-CO2 成效产生有利和不利两方面的影响。5、夹带剂夹带剂的加入可增加 SF-CO2 流体对极性成分的溶解度,可相对降低提取过程的压力。6、提取时间当温度、压力和流体流量等其他条件肯定时,提取时间延长,提取率相应增加,但长时间提取,可能会增加溶解度较小的杂质的溶出量,也增加成本。SF-CO2 提取技术在中药有效成分提取中应用的优势1、 提取速度快、生产周期短2 、提取才能强、提取率高3 、工艺简洁、操作便利4 、操作温度低、产品质量高提取范畴：生物碱类、苯丙素酚类、醌类及其衍生物、挥发油、

7、贴类、皂苷类及多糖等第三章微囊的制备微囊系利用自然的或合成的高分子材料（载体材料）作为囊膜,将固态或液体中药（包括附加剂）包裹而成膜- 壳型的一种剂型。中药微囊化的特点：1、掩盖中药的不良气味及口味2 、提高中药的稳固性3 、防止中药在胃内失活或削减对胃的刺激性4 、使液态中药固体花便于应用于贮藏5 、提高生物利用度 6 、可制备缓释、控释或定位释药7 、使中药浓集于靶区载体材料的一般要求： 1、性质稳固 2 、有适合的释放速率3 、无毒、无刺激性 4 、不影响中药的药理作用及含量测定5 、有肯定的强度及可塑性,能完全包封或吸附被载物6、具有符合要求的黏度、穿透性、亲水性、溶解性、降解性等特性

8、自然高分子材料：最常用的载体材料,特点： 稳固、无毒成球或成膜性好（明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖）半合成高分子材料：多系纤维素衍生物,特点： 毒性小、黏度大、能成盐者成盐后溶解度增大。（羧甲纤维素盐、纤维醋法可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结酯、乙基纤维素（ EC）、甲基纤维素（ MC）、羟丙甲纤维素（ HPMC）合成高分子材料：有生物不降解和降解两类。生物不降解、且不受pH 值影响的：聚酰胺、硅橡胶。生物不降解、但可在一定 pH 条件下溶解的：聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。生物降解：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳糖（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸聚乙二醇嵌断共聚物（P

9、LA-PEG）、e - 已内酯与丙交酯嵌段共聚物等。其特点： 无毒、成膜性好、化学稳固性高、可用于注射。微囊的制备方法1、 物理化学法 1 ）单凝结法 2）复凝结法 3）溶剂 - 非溶剂法 4）转变温度法 5）液中干燥法 6）乳化- 交联法 7）共沉淀法2、 物理机械法 1 ）喷雾干燥法 2 ）喷雾凝结法 3 ）空气悬浮法 4 ）超临界流体法单凝结法是相分别法中交常用的一种方法体材料（明胶、CAP、壳聚糖、海藻酸钠、白蛋白等）溶液中加入凝结剂以降低高分子材料的溶解度而凝结成囊或成球的方法。原理：将中药分散在明胶材料溶液中,然后加入凝结剂 （可以是强亲水性电解质如硫酸钠水溶液,或强亲水性的非电解

10、质如乙醇） ,由于明胶分子水合膜的水分子与凝结剂结合, 使明胶的溶解度降低,分子间形成氢键,最终从溶液中析出而凝结形成凝结囊或球。复凝结法 是使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合载体材料,在肯定条件下交联包囊被载物凝结成囊的方法。原理： 将溶液 pH 值调至明胶的等电点以下使之带正电,而此时阿拉伯胶仍带负电,由于电荷相互吸引交联形成正负离子的络合物,溶解度降低而凝结成囊,加水稀释,甲醛交联固化,洗净甲醛,即得。可作复合材料的有带正电荷的明胶与带负电荷的阿拉伯胶（或 CM或 CAP等多糖）、海藻酸盐与聚赖氨酸、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸盐与白蛋白、白蛋白与阿拉伯胶。影响粒径的因素 1、被载物的大

11、小 2 、载体材料的用量 3 、制备方法 4 、制备时的搅拌速率 5 、附加剂的浓度6、载体材料相的黏度第四章 脂质体与类脂质体的制备脂质体 是由磷脂和其他两亲性物质分散于水中,脂质双分子膜包封药物,形成的一层或多层同心的球状体,即指由脂质双分子层构成的内部为水相的封闭囊泡。特点：表现出细胞亲和性和组织相容性1、靶向性 被动（自然）靶向性、主动靶向性、物理化学靶向性、转移靶向性2 、扩药性 3 、缓释或长效性脂质体作为特殊的药物载体,可提高药物对靶区的挑选,从而削减药物剂量,降低不良反应等。脂质体主要有成膜材料及其附加剂组成。其最主要的成膜材料为磷脂,磷脂包括卵磷脂、 脑磷脂、 大豆磷脂以及合

12、成磷脂等。附加剂主要有胆固醇、聚乙二醇、稳固剂和凝胶剂等。磷脂是脂质体的骨架膜材,为两性物质,具有亲水性和亲油性基团。影响脂质体制备的因素1、 影响脂质体粒径及其分布的因素如制备方法2、 影响包封率的因素a药物的性质和浓度b药物的电性（如药物的电性和脂质体膜的电性相反就其包封率高）c药物的相对分子质量（药物的相对分子质量大的包封率高）3、 影响脂质体的稳固性和渗漏率的因素a温度 b类脂膜组成渗漏率 =产品在贮藏肯定时间后渗漏到介质中的药量/ 产品在贮藏前包封的药量* 100%类脂质体是由非离子型表面活性剂与胆固醇构成的一种单层或多层囊泡状物,也称为非离子型表面活性剂泡囊也可称为非离子型脂质体,

13、是一种新型药物载体特点： 1、扩大包载药物的范畴2 、改善药物的作用 3、提高稳固性 4、可调剂性和弹性 5、可有多种给药途径 6. 可多相载药第五章纳米乳与复乳的制备纳米乳是指粒径 10100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的透亮或半透亮胶体分散系统。（经热压灭菌或离心不分层） 挑选题：纳米乳的形成是自发过程。纳米乳由,水相、油相、乳化剂和助乳化剂四部分组成,其乳化剂的用量一般为油量的20%-30%,而一般乳中的乳化剂一般均低于油量的10%。能够产生增容作用的表面活性剂称为增溶剂,被增容的物质称为增容质。胶束属于胶体溶液,是过量的表面活性剂在水中自组装形成的,其核心疏水,具有亲水外壳。复乳是

14、由一般乳剂进一步乳化而形成的复杂乳剂体系,又称多层乳。有W/O/W型和 O/W/O 型。自动乳化系统含有药物、乳化剂,有时也加助乳化剂和脂质的各向同性混合物,可以在加水后自动或经稍微振摇形成透亮或半透亮的O/W 型乳液,其粒径可以小到5-140nm ,也可以大到微米级,即自动乳化既可用于制备纳米乳、亚微乳,也可用于制备一般乳。表面活性剂分子缔合形成胶束时的最低浓度称为临界胶束浓度（CMC）影响复乳成乳的因素：1、油相的挑选2、乳化剂的影响3、相体积分数4、搅拌速率和搅拌时间5、超声的影响6、包载的药物性质（简答题） 第六章 固体分散体的制备固体分散体 （SD） 是指药物特殊是难溶性固体药物高度

15、分散在无生理活性的载体材料中形成的固体分散体系。粒径 1-100nm固体分散体的特点优点： 可以利用不同性质的载体材料使药物在高度分散状态下达到不同要求的用药目的。1、利用亲水性高分子载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度,从而 提高药物的生物利用度。 2、利用难溶性高分子载体材料 延缓或掌握药物释放 。 3 、利用肠溶性高分子载体材料掌握药物于小肠定位释放 。 4、利用载体材料的包蔽作用,延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良气味和刺激性,使液体药物固体化等。缺点：久贮可能显现药物晶型转变、重结晶、结晶粗化,药物溶出度降低的老化现象,在肯定程度上影响来固体分散体的临床应用。固体分散体制备方法：

16、1 、熔融法 2 、溶剂法 3 、溶剂 - 熔融法 4 、研磨法 5 、喷雾干燥法包合物 指药物分子或其部分基团通过包合技术进入另一种化合物分子的空洞结构内形成的一类特殊形式是非化学键复合物可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结环糊精包合物在中药剂型中应用的主要作用（或环糊精包合物的特点）简答题或论述题1、 增加药物的溶解度,提高生物利用度2、提高药物的稳固性3 、掩盖不良气味,削减刺激性,降低不良反应4、 液体药物固体化,便于制剂加工5 、调剂释药速率6 、用于药物的分别和测定第七章口服缓释、控释与迟释新剂型缓释制剂系指在规定释放介质中, 按要求缓慢的非恒速释放药物,其与相应的一般

17、制剂比较, 给药频率比一般制剂削减一半或给药频率比一般制剂有所削减,且能显著增加患者的顺应性的制剂。控释制剂系指在规定释放介质中, 按要求缓慢的恒速或接近恒速释放药物,其与相应的一般制剂比较, 给药频率比一般制剂削减一半或给药频率比一般制剂有所削减,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者的顺应性的制剂。迟释制剂系指在给药后不立刻释放药物的制剂,包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂的等。与一般制剂相比,缓释、控释制剂有哪些特点或优点？答： 1、使用便利 2 、削减“峰谷”现象3 、不良反应小 4 、药效发挥好胃的运动主要有两种形式：全胃的紧急性收缩和蠕（ru ）动。食物由胃进入十二指肠的过

18、程称为胃的排空。影响胃肠道吸取的因素？答： 1、药物的理化性质2 、胃肠液成分与性质3 、胃排空的下影响4 、胃肠道蠕动的影响5 、首关效应明白： 乙基纤维素（ EC）：无毒、无药理活性,抱负的不溶性载体材料,化学性质稳固,耐碱、耐盐溶液。在较高温、阳光或紫外线下易氧化分解。与石蜡有配伍禁忌。溶于乙醇、苯、丙酮等有机溶剂羟丙甲纤维素（ HPMC）：白色至乳白色纤维状或颗粒状流淌性粉末,在水中溶解形成胶体溶液,不溶于乙醇、氯仿和乙醚、可溶于甲醇和三氯甲烷的混合溶剂中。甲壳素： 多糖类高分子物质, 有良好的生物相容性,无毒, 化学性质稳固, 无药理学活性, 通常为白色或淡黄色粉末。胃内漂浮缓释片是

19、应用流体动力学平稳体系 （HBS）原理,采纳亲水性高分子材料、 低密度辅料与药物混合后压制成的片剂。可考虑制成胃内漂浮缓释片的药物有哪些？答： 1、主要从胃部吸取的酸性药物2 、在胃中发挥作用的抗酸药物3 、正确吸取部位在小肠上部的药物4、药物从胃转移到肠道后,因pH 变化而使溶解度大大降低的药物。影响渗透泵（ beng）片药物释放的因素1、膜内外的渗透压差2 、包衣膜的水渗透性3 、释药孔大小肠溶制剂： pH 敏锐型和时滞型结肠定位制剂的优点： 1、可发挥全身治疗作用,特殊是提高多肽和蛋白质类大分子药物口服的生物利用度2 、可治疗有关结肠的特殊疾病3 、不仅有定位治疗作用,而且能够满意时辰药

20、理学的需要,对于哮喘、关节炎等受时间节律影响的疾病有重要的治疗意义。体内外试验讨论（明白229 页）第八章透皮给药新剂型透皮给药是指将药物用贴、涂、搽、敷、洗、浸、熏、熨（yun）及离子导入等方法施于皮肤,通过皮肤吸取或滞留药以发挥药物的全身或局部治疗作用的一种给药方法。中药透皮给药制剂是指将在中医药理论指导下组方的中药单味或复方经提取、分别和纯化所得的有效成分、 有效部位或提取物通过合理的处方设计和工艺所制成的相宜剂型,能使药效成分以恒定速率（或接近恒定速率）透过皮肤,吸取进入体循环,产生全身或局部治疗作用的中药制剂。透皮给药系统的优点1、可防止胃肠道环境和肝脏首关效应对药物作用的干扰与破坏

21、2 、可防止血药浓度的峰谷现象、 维护稳固的血药浓度,从而提高药物生物利用度3 、供应可预期的较长作用时间,削减用药次数4、降低药物毒性和不良反应等。皮肤：有表皮层、真皮层及皮下组织层组成。药物的头皮途径：一是透过角质层和活性表皮,扩散至真皮被毛细血管壁吸取君如体循环的表皮途径（主要途径）二是通过皮肤附属器吸取,即通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸取。影响药物经皮吸取的因素：1、药物因素： 1）药物相对分子质量2 ）药物的油 / 水安排系数和溶解度3 药物的分子形式4）药物的熔点2 、给药系统因素： 1）给药系统的组成 2 ）促透剂的选用 3 ）中药复方成分的影响3 、皮肤因素：年龄、性别、皮肤部位和正

22、常与病理状态的不同均会导致皮肤透过性的差异。透皮吸取促进剂（PE） 是一种能可逆的转变皮肤角质层屏障功能又不损耗任何活性细胞,用于增强药物透皮才能、提高药物透皮量的物质。常用的透皮吸取促进剂：醇类、脂肪酸与脂肪醇、月桂氮卓酮、萜烯类。物理促透法： 1、离子导入 2 、超声波促透 3. 激光促透 4 、电致孔促透 5 、微针促透巴布膏剂系指药材提取物、药材或和化学药物与相宜的亲水性基质混匀后,涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。巴布膏剂的优点： 1、基质与药物相容性好,适用范畴广,载药量大,适合中药多组分、大剂量用药。2、 基质含水、保湿性好,可促进皮肤的水和作用,有利于药物的透皮吸取,提高生物利用度

23、。3、 贴着舒服,有良好的透气性、耐汗性,反复揭贴无疼痛感、无残留物、不污染衣物。4、 对皮肤刺激性和过敏性小,且用药剂量可按取用面积便利调整,提高患者顺应性和安全性。5、 生产过程中不使用汽油与其他有机溶剂,防止了环境污染,符合环保要求。第九章黏膜给药新剂型黏膜给药是指药物（直接或使用合适的载）与生物黏膜表面直接接触,并经该处上皮细胞进入组织的一种给药方式。具有剂量小、 起效快、 无肝脏首关效应, 生物利用度高,药物通过特定区域黏膜吸取具有肯定的靶向作用等特点中药黏膜给药是指中药（包括总提取物或单体、中药材细粉等）通过黏膜吸取,进入局部或全身血液循环,起到局部或全身治疗作用的给药方式。可编辑

24、资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结中药黏膜给药新剂型主要包括口腔给药、肺部给药、 眼部给药、 鼻腔给药、 耳腔给药、 阴道及尿道给药、 直肠给药等新剂型。口腔给药优点或特点： 1、与传统的口服给药相像,给药便利,能随时停止。2、口腔黏膜面积大,有丰富的血管,叫皮肤更易为药物穿透。 3、酶活性低,防止胃肠道酶和酸的降解作用及肝脏首关效应。4、与鼻粘膜相比, 口腔黏膜不易损耗,修复功能强。口腔黏膜给药系统的分类：1、舌下黏膜制剂药物通过舌下黏膜进入体循环2 、口腔颊黏膜制剂药物通过颊粘膜进入体循环3、 局部使用制剂药物到达黏膜、牙组织、牙周贷,起局部治疗作用。舌下黏膜通透性好,吸取快速、使

25、用便利,故舌下制剂起效最快。口内速释片速崩和速溶是速释的主要特点。速崩是利用崩解剂遇水快速膨胀,快速崩解, 使药物释放, 适合难溶性药物和中药浸膏。速溶是辅料遇水快速溶解,使片剂骨架溶蚀,药物快速释放,适合于吞咽困难、卧床病人和老幼病人。速崩：分散型。速溶：口溶型、冷冻干燥型、喷雾干燥型、微型致孔型。鼻腔给药新剂型在鼻腔内使用,经鼻粘膜吸取而发挥全身治疗作用的制剂,称为鼻腔给药系统。鼻腔给药的特点： 1、鼻腔黏膜有较大的表面积,血流丰富,给药吸取快速、起效快2 、可防止药物在胃肠液中降解和肝脏首关效应,生物利用度高。 3、鼻腔给药后,即有局部治疗作用,也可经鼻粘膜吸取君如体循环,或达到脑靶向。 4、使用便利,患者顺应性好。第十章靶向给药新剂型中药靶向制剂是指用载体、配体或抗体或其他物理化学手段将中药中提取的有效成分、有效部位通过全身血液循环给药而挑选性的浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。靶向制剂可以达到提高疗效、降低不良反应的目的。靶向制剂的分类：生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂、靶向前体药物。中药乳剂靶向给药系统（明白329 页）可编辑资料 - - - 欢迎下载