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1、Four short words sum up what has lifted most successful individuals above the crowd: a little bit more.-author-date中药药理学-复习资料-最新中药药理学复习提纲中药药理学复习提纲第一章 绪论1、中药药理学：在中医药理论指导下，运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及其作用的规律。2、中药药效学-运用现代科学理论与方法，研究和提示中药药理作用的机理与物质基础。3、中药药动学：中药及其化学成分在体内过程（吸收，分布，代谢和排泄）。4、中药药理学发展简史 ：第一个时期：（20年代1949
2、年）从本草学进入化学与药理研究阶段，标志：陈克恢 等对麻黄进行研究，发现麻黄碱具有拟肾上腺素作用。 第二章 中药药效学1、 中药的基本作用：扶正祛邪、调节平衡(损其偏盛,补其偏衰)何谓中药的四气（四性）、五味、升降浮沉、归经？四性：寒、凉、热、温、平 寒性或凉性：能减轻或消除热证的药物，即具有清热、凉血、泻火、清虚热、滋阴等功效。热性或温性：能减轻或消除寒证的药物，即具有祛寒、温里、助阳功效。五味：是指中药的辛、甘、酸、苦、咸5种不同的药味。升降浮沉：药物性能在体内呈现的一种走向与趋势。归经：是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。（归经所属脏腑与其有效成分分布最多的脏器基本一致。）对中药四气
3、的研究目前主要集中在哪些方面？你认为还有哪些方面值得去探讨？中枢神经系统 自主神经系统 内分泌系统 基础代谢 寒凉药的抗感染作用寒凉药：中枢抑制作用。DA、NA 下降。 温热药：中枢兴奋作用。2、中药四气的现代研究P93、五味的现代研究五味古代认识举例现代认识主要化学成分辛发散行气活血陈皮理气、生姜解表、红花调节胃肠运动与分泌、解表发汗、抗血栓挥发油（如柠檬烯）酸涩收敛固涩乌梅治痢脱肛止泻、止血、抗菌有机酸，鞣质甘补益和中缓和调和人参补气甘草缓急止痛强壮机体、调节免疫；对抗胃肠肌的痉挛营养物质：氨基酸、甙类、糖类等苦泻火、泻下燥湿黄连泻火大黄泻下栀子燥湿抗菌、抗炎刺激性泻下作用解热、抗菌生物碱
4、及苦味甙类（小檗碱、番泻甙）咸软坚润下海马温阳海藻软坚芒硝泻下影响内分泌性腺补碘容积性泻下作用含多种无机盐成分（镁、碘）4、中药不良反应的表现类型有哪些？有哪些方法可以降低或去除其毒性作用？对中药毒性的研究目前有哪些方法？广义的毒：指药物的毒性反应及其它不良反应。中药不良反应：熟悉 并熟悉例子副作用：中药在治疗量时产生的与治疗目的无关的作用。麻黄止咳平喘（药效）中枢兴奋、失眠等（不良反应）大黄-通便（药效） 月经量多（不良反应）附子-止关节痛（药效） 心慌胸闷（不良反应）毒性反应：剂量过大或时间过长而产生的对机体组织器官造成的危害，一般后果比较严重，有时较难恢复。变态反应：少数人对某些中药产生
5、的病理性免疫反应，最常见的为过敏反应。致畸胎、致突变及致癌作用中药传统“十八反”、“十九畏”的毒理研究现状：并非绝对禁忌，但也不是绝对安全。5、中药药理作用的特点 掌握并举例1.多效性-化学药-单一的化学物质与靶点.如阿斯匹林（PG）与阿托品（M受体）中药-多成分与多靶点.如人参含的皂苷与其他成分,作用多个系统2.量效关系的相对不规则性与中药成分的复杂性有关.一定范围有协同作用,超出范围有对抗作用3.双向调节性，指的是同一种中药,同时具有抑制亢进的机体功能又有兴奋低下的功能,调节完全相反的二种病理状态.如麝香 镇静安神（中枢抑制）、醒脑开窍（中枢兴奋）山楂-消胀（收缩胃肠肌）、止泻止痛（松弛胃
6、肠肌）机理 与机体的功能状态和中药化学成分的复杂性有密切的关系 如人参皂苷Rb(镇静）、Rg（兴奋）4.作用相对温和、缓慢。如人参强心作用温和缓慢6、中药药理作用与中药功效的关系 掌握并举例1.与中药功效的相关性：中药功效的描述与现代研究的药理作用一致.如解表药.活血药,芳香化湿药2.与中药功效存在差异性：传统功效没证实及新的药理作用.如葛根（解毒没证实、扩冠、强心、降压为新的作用）3.丰富对中药功效的认识。如雷公藤（免疫亢进性疾病）,银杏叶（老年痴呆）第四章 影响中药药理作用的因素中药配伍的原则是什么？配伍目的：增强药物的疗效，调节药物偏性，减低毒性或副作用。 中药配伍的基本内容是“七情”：
7、 单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反。 熟悉原则：充分利用相须、相使配伍，产生协同增效作用。应用烈性、有毒药物时，采用相畏、相杀配伍，以消除或减弱毒性。避免相恶配伍导致药效拮抗而削弱原有功效。避免相反配伍增强毒性或导致不良反应。中药七情中，何者是“协同”？何者属“拮抗”？何者“减毒”？协同：相须、相使 拮抗：相恶、相反 减毒：相畏、相杀产地：“道地药材” -特定产地-名贵药材：四川贝母 附子 黄连 内蒙甘草 云南三七、茯苓、木香 山西黄芪、党参 西藏红花 吉林人参1、炮制的影响作用P28l 消除或降低药物毒性或副作用(制附子乌头碱分解破坏；姜制半夏右旋葡萄糖和苯甲醛成的苷被改变而无刺激性
8、；芍药 安息香酸(苯甲酸)含量降低，减轻胃刺激性；制首乌毒性降低)l 增强药物的作用（醋炒延胡索生物碱与醋酸结合成易溶于水的醋酸盐而镇痛作用增强；炒杜仲破坏杜仲胶而降血压作用增强）l 改变药物的性能和功效 （制大黄增加较强抗菌作用；生晒参炮制成红参增加五种特殊成分，其中人参皂苷Rh2对癌细胞增殖有抑制作用）2、 配伍P29 熟悉单行：指一种药单独使用，一般针对比较单纯的病情，使用一种针对性比较强的药物获得疗效。相须：指功效相同的药物伍用相互助长疗效。相使：指功效不同的药物合用，辅药可以提高主药功效。相畏：是指两药同用时，一种药的毒性或副作用能被另一种药物减轻或消除。相杀：即用一种药能消除另一种
9、药的毒性或不良反应。相恶：是指两药合用后能互相牵制而使作用抵消或药效消失。相反：是指两药合用后可能发生不良反应或毒性。掌握各章节总论的药理作用第五章 解表药1、与解表药功效相关的药理作用有哪些？举例说明。定义：发汗解表，解除表证的药物。功效：发汗解表、利水消肿、止咳平喘、透疹止痛。主治：外感风寒、外感风热。主要药理作用：1.发汗：与扩血管（大血管与末梢血管）促进血液循环而起作用的.2.解热：发热是机体温度调节中枢异常,调定点上移.多个作用环节(抑制内源热原的释放,影响中枢PGE的合成,促皮肤血管扩张加强散热,抗病原微生物消除病因)3镇痛、镇静：镇痛作用机理：外周：影响致痛介质，如前列腺素。中枢
10、：痛疼中枢4.抗炎：分类：急性与慢性炎证 机理：抑制花生四烯酸代谢，抑制组胺或其它炎性介质生成或释放，增强肾上腺皮质内分泌功能5.抗过敏：抑制抗体生成，抑制过敏介质释放，抗组胺，拮抗细胞因子，抑制肥大细胞脱颗粒6.抗病原微生物：杀灭或抑制作用7.镇咳、祛痰、平喘：减少咳嗽次数，促进排痰，对抗致支气管平滑肌痉挛物质如：组织胺，ACH2、麻黄平喘机理：直接兴奋支气管平滑肌受体。兴奋粘膜血管受体，减少水肿。间接发挥拟肾上腺素作用（促进肾上腺素能神经和髓质嗜铬细胞释放递质（NA）。）阻止过敏介质释放：5HT,组胺，白三烯抑制抗体产生。伪麻黄碱、挥发油、麻黄碱不良反应 熟悉具有快速耐受性（短期内反复使用
11、)。过量麻黄碱引起中毒(高血压、心律失常、头痛、失眠、中风等）。不得与咖啡因配伍使用。毒性：麻黄碱 伪麻黄碱注意事项：麻黄碱禁用于参赛运动员。3、细辛抗炎机理：ACTH样作用,增强肾上腺皮质功能，抑制与对抗炎症介质，抗氧化与清除自由基不良反应 熟悉不良反应：毒性较大，对神经系统（麻感）、呼吸系统均有毒性，所含黄樟醚系致癌物质，可使大鼠出现肝癌。3、 柴胡解热主要成分和其机理P43解热的主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油（目前国内多使用，注射液）机理：（尚未明确）初步发现总挥发油可直接作用于下丘脑体温调节中枢，抑制神经元内cAMP的产生或释放，从而抑制体温调节中枢体温调定点上移的过程，致使体温
12、下降。柴胡抗炎作用：抗炎的主要环节是柴胡皂苷能使a或b能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素（ACTH），刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌。4、 葛根降血糖主要有效成分葛根素，对抗四氧嘧啶和肾上腺素所致的血糖升高，并能明显改善四氧嘧啶小鼠的糖耐量。葛根益智（改善学习记忆）改善脑循环、增强胆碱乙酰的活力，从而增加皮层及海马的乙酰胆碱含量。第六章 清热药1、清热药“清解内热”的功效与哪些药理作用有关？抗病原体抗细菌毒素、降低细菌的毒力解热抗炎调节免疫抗肿瘤其他（镇静、降压、保肝、利胆）2.黄连“清解内热”的药理学基础如何？其作用机理如何？ 有效成分： 多种生物碱（小檗碱） 功效： 清热燥湿，泻火解毒
13、 “清解内热”的药理学基础：抗病原体（抗菌、抗病毒、抗原虫）机理：、破坏细菌或真菌结构（细胞膜与细胞中隔）；、抑制细菌糖代谢丙酮酸的氧化脱羧过程；、抑制细菌DNA复制；、抑制细菌蛋白质合成； 特点：低浓度抑菌，高浓度杀菌抗细菌毒素，解热抗炎. 对心血管功能的影响正性肌力作用小檗碱在小剂量范围内，对动物离体心脏及整体心脏均显示出正性肌力作用。(促钙内流)小檗碱剂量增大,则出现正性肌力消失。(阻滞钙通道)负性频率作用 小檗碱静脉注射，可使清醒大鼠心率先加快而后缓慢持久地减慢。 小檗碱使离体豚鼠右心房自发节律减慢。 小檗碱对肾上腺素引起的心率加快有拮抗作用。抗心律失常 小檗碱对多种原因诱发的实验性心
14、律失常有对抗作用。 如室性早搏、室性心动过速,室性纤颤的发生率。黄连抗溃疡有效成分：黄连甲醇提取物及生物碱成分、小檗碱、黄连碱。l 对应激性胃溃疡有轻度抑制效果；l 对幽门螺旋菌有较强抑制作用，这是黄连抗溃疡的环节之一。3、苦参 了解 P644、知母解热：清热泻火与抗炎，抗病原微生物，解热，抑制亢进的交感神经与-受体功能有关。5、青蒿：主要成分青蒿素，是抗疟原虫的成分，具有高效，速效，低毒的特点，作用于疟原虫的红内期，机理是影响其膜结构（抑制表膜，红粒体膜等，阻断红细胞浆的营养供给。对血吸虫也具有明显的杀灭作用。第七章 泻下药1、泻下药有哪些药理作用？举例说明泻下作用：本类药及其复方均能使肠蠕
15、动增加，具有不同程度的泻下作用。大黄、番泻叶、芦荟等含的结合型蒽苷，牵牛子中所含牵牛子苷，巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激肠黏膜，产生泻下作用，为刺激性泻药。芒硝（硫酸钠）为容积性泻药。 火麻仁、郁李仁等有润肠通便作用,为润滑性泻药。利尿作用 ： 芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用，大黄蒽醌抑制肾小管上皮细胞Na，K-ATP酶，有轻度利尿作用抗病原体作用：对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。抗炎作用：大黄和商陆均有明显的抗炎作用，能抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生。泻下药分类：一、根据作用机制分类：l 容积性泻药：口服不吸收，在肠腔内形成高渗而减少水分
16、吸收，肠内容积增大，刺激肠壁，导致肠蠕动加快，引起泻下。l 接触性泻药（刺激性泻药）：本类药物或其代谢产物刺激肠壁，使肠道蠕动加强，同时，改变肠黏膜的通透性，使电解质和水分向肠腔扩散，使结肠水分增加，蠕动增强，引起泻下。l 润滑性泻药：通过润滑肠壁、软化粪便而发挥泻下作用。二、根据其作用特点和泻下程度分类：作用适用症具体药材代表方攻下药较强清热泻火作用热病神昏、火热上炎及火热炽盛等证大黄，芒硝，番泻叶，芦荟大承气汤，小承气汤，大黄牡丹汤（寒下），大黄附子汤（温下）峻下逐水药泻下作用峻猛水中臌胀、胸胁停饮等属于正气未衰等症牵牛子，芫花，大戟，甘遂，商陆，巴豆十枣汤，舟车丸润下药年老津枯、产后血虚
17、、热病伤津及失血等所致的肠燥津枯便秘火麻仁，郁李仁麻仁丸、润肠丸2、大黄泻下机理：1 结合型蒽苷大部分未经小肠吸收，在大肠被细菌酶水解成大黄酸蒽酮，刺激肠粘膜及肌层神经丛2 胆碱样作用: 兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动。3 抑制肠平滑肌上Na+-K+ATP酶，阻钠的吸收，升高肠内渗透压，容积增大，刺激肠蠕动利尿、改善肾功能 利尿 给药后2-4小时利尿作用达高峰。利尿作用与对肾髓质Na K-ATP酶的抑制作用有关，使Na重吸收减少，排出增加。3、芒硝主要成分为硫酸钠，泻下作用强，为容积性泻药，机理为硫酸根离子增加肠内渗透压。第八章 祛风湿药1、举例说明祛风湿药“祛除风湿、解除痹痛”的药理基础
18、。抗炎： 秦艽、独活、雷公藤、五加皮、防风等对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。镇痛：1）提高实验动物的痛阈（秦艽、独活、清风藤、粉防己）。 2）镇痛作用部位在中枢（清风藤碱、木防己碱）。 对免疫功能的影响：1）免疫抑制五加皮、独活、雷公藤、豨莶草、清风藤。清风藤碱 减轻小鼠胸腺重量、抑制巨嗜细胞的吞噬功能。雷公藤红素 抑制T淋巴细胞的增生。雷公藤总甙 部分抑制移植排斥反应、降低IgM、IgG水平。雷公藤甲素 抑制抗体形成细胞的生成。2）免疫促进 五加总皂苷 2、独活抗炎：独活水煎液灌胃对小鼠急性腹膜炎和耳肿胀有明显的抑制作用；挥发油成分可抑制角叉菜胶所致大鼠足肿胀。3、雷公藤抗
19、炎 增强肾上腺皮质功能的作用。机制：抑制炎症介质的产生和释放，并通过兴奋下丘脑垂体肾上腺皮质系统，促进肾上腺皮质激素释放。现代应用：1.类风湿性关节炎2.银屑病3.红斑狼疮4 贝赫切特综合征（白塞氏综合征）口眼生殖器等系统炎症（小血管炎症）不良反应。 熟悉临床可见多系统的毒副作用：1）消化系统可见恶心呕吐、食欲减退、腹胀腹泻及便秘便血；2）神经系统可见头晕、乏力、嗜睡等；3）生殖系统的毒性可使男性病人表现为少精、弱精或无精，进而造成不育，育龄女性可以出现月经紊乱或闭经。4）心血管系统可见心悸、胸闷，甚至引起心律失常，严重中毒时可使血压急剧下降，甚至出现心源性休克而死亡。5）泌尿系统：少数病人出
20、现肾功能损害、肌苷清除率下降，严重可致急性肾功能衰竭而死亡。6）骨髓抑制7）免疫抑制8）皮肤粘膜损害4、秦艽抗炎 抗炎有效成分为龙胆苦苷 机理：兴奋垂体肾上腺皮质功能第九章 化湿药1、苍术调整胃肠运动功能 在一定剂量范围内能对抗乙酰胆碱、氯化钡所致胃肠平滑肌痉挛，而对肾上腺素所致小肠运动抑制，也有一定的对抗作用，对正常胃平滑肌则有轻度兴奋作用。苍术抗溃疡有效成分：苍术醇（北苍术），-桉叶醇（茅苍术），氨基己糖（北苍术）抗溃疡机制：l 抑制胃酸分泌：苍术醇（北苍术）抑制皮质激素释放，减轻皮质激素对胃酸分泌的刺激；-桉叶醇（茅苍术）有抗H2受体作用，能抑制胃酸分泌，并对抗皮质激素对胃酸分泌的刺激作
21、用。l 增强胃黏膜保护作用：北苍术可使胃黏膜组织血流量增加，从苍术中提取的氨基己糖具有促进胃黏膜修复作用。2、藿香药理作用 促进胃液分泌：挥发油可刺激胃黏膜，促进胃液分泌，增强消化能力。 抗病原微生物 调节胃肠运动：对抗乙酰胆碱、氯化钡所致胃肠平滑肌痉挛现代应用急性胃肠炎、口臭(与消化不良与口腔感染有关)第十章 利水渗湿药1、 举例说明利水渗湿药的药理作用。利尿、消除结石：茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车前子、通草、扁蓄等均有不同程度的利尿作用。其中，猪苓、泽泻的利尿作用较强。利胆：茵陈、半边莲、金钱草、玉米须、茵陈蒿汤。保肝：茯苓、猪苓、泽泻、茵陈。降血脂：泽泻、车前子、茵陈、虎杖、五苓
22、散、茵陈蒿汤等均有降血脂的作用。虎杖、大黄蒽醌促进肠蠕动，抑制外源性脂质吸收，增加胆固醇的排泄。抗病原微生物：茯苓、泽泻、茵陈等多种利水渗湿药有抗细菌及真菌作用。抗肿瘤：直接抑杀肿瘤细胞-茯苓、泽泻、茵陈 增强机体的免疫能力-茯苓多糖等2、茯苓利尿 利尿作用受动物种属、给药途径等影响。对健康人利尿作用不明显，但对肾性和心性水肿病人作用显著。 利尿作用机理：茯苓素（利尿有效成分）具有和醛固酮及其拮抗剂相似的化学结构，是醛固酮受体拮抗剂。可与肾小管细胞浆膜的醛固酮受体结合，拮抗醛固 酮活性，提高尿中Na+/K+比值，产生排钠利尿作用。2、 猪苓 P98 利尿 与茯苓利尿的区别猪苓利尿作用机制主要是
23、抑制肾小管对电解质和水的重吸收，主要增加钠、钾、氯的 排出。4、泽泻 了解 P99 泽泻煎剂和浸膏对人和动物均有明显的利尿作用，使尿中钠、钾、氯、尿素的排泄量增加。泽泻利尿作用的机制涉及：A) 直接作用于肾小管的集合管，抑制K+的分泌，同时抑制Na+的重吸收。B) 抑制肾脏Na+，K+ATP酶活性，抑制钠离子的重吸收。C) 升高血浆心钠素（ANF）含量。5、 茵陈利胆作用机制：能使胆汁流量增加，胆汁排泄加速，同时能扩张胆管、收缩胆囊对于治疗胆道结石和胆汁引流不畅有明显作用。（书本描述）改善肝功能，扩张胆管，收缩胆管，收缩胆囊，增加胆酸、磷脂、胆固醇的分泌排泄，使胆汁分泌量增加，加速胆汁排泄。利
24、胆退黄作用诱导肝微粒体二磷酸尿核苷葡萄糖醛酸酶（UDPGT）活性密切相关，该酶促进了胆红素的葡萄糖醛酸化，使结合胆红素生成增加，从而促进胆红素代谢。最强有效成分：茵陈色原酮茵陈保肝有效成分：6，7-二甲氧基香豆素其具有抗脂质过氧化作用，阻止MDA的形成。第十一章 温里药 本书重点章节1、温里药主要药理作用：1. 对心血管系统的影响1）改善心功能：正性肌力、正性频率和正性传导作用2）抗心肌缺血：扩张冠脉，增加冠脉流量3）血管扩张,改善循环：使心脑、体表、内脏血管扩张，改善循环,温热感治疗厥证的机理之一。4）抗休克：与其改善心功能、扩张血管、改善微循环有关2. 对消化系统的影响1）改善消化功能 增
25、强胃肠运动,促消化液分泌及酶的活性 2）止吐3. 兴奋肾上腺皮质系统：激活HPA轴,刺激皮质激素的合成4.抗炎、镇痛 5.其它：局麻,兴奋交感神经产热2、附子药理作用1.与功效主治相关的药理作用（对心血管系统作用）（1）强 心：附子能增强心肌收缩力，加快心率， 增加心输出量。强心的主要成分是去甲乌药碱(日本附子)。（2）抗心律失常 附子有显著的抗缓慢型心律失常作用。能改善房室传导，加快心率，恢复窦性心律。降低室性心动过速及室颤发生率.（3）抗心肌缺血 扩张冠状动脉,减少血管阻力，增加心肌营养性血流量的作用，附子抗心肌缺血作用可能与增加心肌血氧供应有关。（4）抗休克附子回阳救逆，主治心肾阳衰证。
26、其回阳救逆之功效主要是以强心抗休克作用为基础。附子及其复方制剂参附汤、四逆汤对多种休克（失血性、内毒素性、心原性等）都有治疗作用。 附子的抗休克作用与强心、收缩血压、升高血压、以及扩张血管、改善循环等作用有关。2 抗炎、镇痛对多种急性炎症模型有效.乌头碱类生物碱附子通过兴奋下垂体-肾上腺皮质系统发挥抗炎作用。尿中皮质类固醇增多.对热,压力,化学刺激致痛的镇痛作用.机理不详.3 兴奋下垂体-肾上腺皮质系统,提高抗应激能力降低肾上腺维生素C的含量.附子能提高小鼠耐缺氧能力，对心、脑有保护作用。此作用与附子强心、扩张血管、增加血流量等作用有关。现 代 应 用1. 休克：四逆汤、参附汤2. 缓慢型心律
27、失常3. 风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、 神经痛不 良 反 应毒性较大，主要由乌头类生物碱引起。口服0.2mg乌头碱即引起中毒,致死量为3-4mg。常见的中毒症状以神经系统、循环系统和消化系统的表现为主，如：恶心呕吐、腹痛腹泻、头昏眼花、口舌、四肢及全身发麻，畏寒。严重者出现瞳孔散大，视觉模糊，呼吸困难、手足抽搐、躁动、大小便失禁、体温及血压下降。对心脏毒性大,表现为多种心率失常.第十二章 理气药1、主要药理作用n 1.对消化系统的影响、2.对胃肠运动的调节作用（双向调节）、3.对消化液分泌的影响、4.利胆、5.松弛支气管平滑肌、6.对子宫平滑肌作用、7.对心血管系统作用（升高血压）2、枳实静
28、脉注射（iv.）治休克（感染性休克、过敏性休克、心源性休克、药物性休克）对胃肠平滑肌的作用双向作用 对在体胃肠平滑肌主要呈兴奋作用。对子宫平滑肌的作用对在体子宫均呈现兴奋作用。（治疗子宫脱垂，与孕妇禁用的合理性）对心血管系统作用：1）强心 枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺对动物离体和在体心脏均有兴奋作用，可增强心肌收缩力，增加心输出量，改善心脏泵血功能。2）收缩血管和升高血压 对羟福林和N-甲基酪胺是其升压的主要有效成分。 3、 青皮静脉注射（iv.）治休克（感染性休克、过敏性休克、心源性休克、神经性休克）4、 香附药理作用：l 松弛子宫平滑肌及雌激素样作用l 香附对有孕或未孕子宫及离体子宫
29、均有抑制作用，使子宫平滑肌张力下降，收缩力减弱。-香附酮能抑制离体子宫的自主活动，l 解热抗炎镇痛作用l -香附酮为较强的前列腺素合成抑制剂.为香附治疗痛经的主要有效成分之一。第十三章 消食药1、山楂（1）助消化 （2）降血脂、抗动脉粥样硬化 (3)对心血管系统的作用 u 抗心肌缺血 u 抗心律失常u 扩张血管、降压（4）其他：抑菌、增强免疫、抗肿瘤第十四章 止 血 药止血药凡能促进血液凝固，抑制体内外出血的药物。根据止血药的主要性能分类：化瘀止血；收敛止血；凉血止血；温经止血。主要药理作用归纳：l 收缩局部血管l 促进凝血因子生成l 提高血小板活性l 抗纤维蛋白溶解1、三七止血 三七止血活性
30、成分为三七氨酸机制 三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强血小板功能实现。血小板脱颗粒,诱导血小板释放血小板凝血因子和Ca+等止血活性物质。 与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关。抗血栓n 抗血小板聚集，抗血栓形成。n 有效成分是三七皂苷，主要是Rg1。现代应用 各种组织出血病症、冠心病、脑血栓、外伤肿瘤、高胆固醇血症、肝炎。第十五章 活 血 化 瘀 药1、其主要药理作用1.改善血液流变学 活血化瘀药及其复方一般均能改善血瘀病人血液的浓、粘、凝、聚状态。抑制血小板聚集功能：增加纤溶系统功能：某些活血化瘀药，如益母草、赤芍、丹参、桃仁、红花等，可通过增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶解
31、而发挥其抗血栓作用。调节血液黏稠度 血液成分变化与成分之间的相互作用是影响的因素.如高脂血症时血液粘度增加抗凝血 影响凝血酶时间2.抗血栓形成v 血栓形成过程：血小板起主要作用血管壁受损-血小板黏附及活化-释放ADP、5-HT、TXA2及凝血酶-促钙释放-血小板黏附、聚集、释放3. 改善血流动力学 v 改善心功能，增加心排量v 扩张外周血管，降低外周阻力，川芎丹参-可扩张冠状动脉、增加冠脉血流量，水蛭扩张股动脉v 影响心血管的内分泌调节功能：NO，内皮素（ET）：缩血管物质。4.改善微循环 5其它抗组织损伤、抗炎降低炎症渗出，促进炎症吸收抑制缺血组织细胞间粘附因子表达，降低白细胞粘附率及炎症因
32、子(IL-1等)，抑制白细胞活化，抗自由基镇痛 延胡索、乳香、没药等有较强的镇痛作用。2、丹参药理作用1.改善血液流变性 抑制血小板聚集2.抗血栓 3.改善微循环4.改善血流动力学 直接的扩血管作用，但作用较弱。5.抗心肌缺血、防治心肌肥厚v 抗心肌缺血 a扩张冠状动脉，增加冠脉流量有关，改善心肌细胞能量代谢，抑制钙超载b降低脂质过氧化反应，减少细胞凋亡。c减慢心率，扩张血管，减轻心脏负荷。预防和逆转心肌肥厚拮抗心室重构，抑制心脏 心钠素的(保钠排钾)的合成减少左室肥厚抑制心肌细胞的凋亡。6.抗脑缺血 7.促进组织的修复与再生保肝促进骨折愈合：促进皮肤、伤口的愈合。与改善微循环有关.3、延胡索
33、镇痛：“专治一身上下诸痛。”v 延胡索总碱的镇痛效价是吗啡的40%。延胡索乙素镇痛作用最强，丑素次之，甲素较弱。延胡索乙素（左旋四氢巴马汀）为镇痛主要有效成分，其镇痛作用较吗啡弱但优于复方阿司匹林，对钝痛的作用优于锐痛。v 副作用少而安全，没有成瘾性，对呼吸无明显的抑制作用。v 镇痛作用机制可能为阻断脑内多巴胺D受体，增加脑啡肽含量。4、莪术抗肿瘤 直接杀伤癌细胞作用: 莪术油瘤体内注射治疗宫颈癌，可见部分癌组织坏死脱落，宫颈变得光滑.间接杀伤癌细胞作用: 用莪术后显著的升高血液中淋巴细胞活性，提示莪术增强癌细胞的免疫原性。5、益母草兴奋子宫 益母草煎剂、醇浸膏及益母草碱对多种动物的离体和在体
34、子宫均呈兴奋作用。其煎剂对兔离体未孕、早孕、晚期妊娠及产后子宫均有兴奋作用。主要成分为益母草碱。但对缩宫素引起的大鼠在体子宫强烈收缩有松弛作用。治疗产后出血,子宫复旧不全-与兴奋作用有关 -与兴奋平滑肌H1受体与血管a受体治疗痛经-拮抗作用有关-与拮抗PG与阻钙内流有关6、银杏叶v 对中枢神经系统：抗脑缺血损伤；改善学习记忆(增加海马部位的M受体的量)。临床应用：冠心病、脑缺血与脑血栓、老年性脑功能减退、动脉硬化、支气管哮喘第十六章 化痰、止咳、平喘药1、药理作用 祛痰作用 镇咳作用 平喘作用2、桔梗祛痰镇咳作用1祛痰作用 作用：使呼吸道分泌液增多，效果与氯化铵相同。 特点-使呼吸道分泌液逐渐
35、增多，可维持7小时以上。2镇咳作用:通过祛痰发挥作用抗炎作用机理：增加巨嗜、嗜中性细胞的吞噬功能。提高溶菌酶的活性。 调节巨噬细胞NO的释放。(扩血管/抑制介质引起的炎症反应)其他作用u 降血糖和降血脂（TC）u 镇静、镇痛、解热u 扩张血管、减慢心率u 抗溃疡3、半夏镇咳作用 明显的抑制作用（生半夏、姜半夏、明矾半夏），抑制咳嗽中枢。成分：生物碱镇吐、催吐作用催吐作用（生半夏） 成分与机理：3、4二羟基苯甲醛葡萄糖苷，苷元具强烈的刺激性。镇吐作用（为炮制品的作用） 机理（抑制呕吐中枢）生半夏毒性对口腔、喉头和消化道黏膜有强烈刺激性，人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒
36、息而死。炮制后毒性降低。半夏的毒性成分为不耐热、难溶于水的粘液质、黑尿酸及生物碱，因此生半夏必须煎服。第十七章 安神药1、酸枣仁镇静催眠特点：延长慢波睡眠的深睡时间与发生频率，对浅睡阶段和快波睡眠无明显影响,无后遗现象和成瘾性。机制：降低单胺类神经递质(多巴胺、高香草酸)的含量。临床应用：失眠 室性早搏不良反应 兴奋子宫作用（孕妇慎用）。 第十八章 平肝熄风药1、 本类药物与平肝息风功效相关的作用有哪些？1）镇静、抗惊厥作用 2）降低血压作用 3）抗血栓形成 4）解热、镇痛2、天麻镇静作用有效成分： 天麻甙元及其衍生物作用机理：竞争性的结合脑内的苯二氮 卓受体阻断中脑网状结构上行激活系统 (抑
37、制GABA,与安定相似) 天麻对中枢神经系统的作用：l 镇静天麻素及其苷元l 抗惊厥天麻素及其苷元（拮抗戊四氮），天麻多糖（抗戊四氮or士的宁），天麻醇（抑制癫痫）l 镇痛l 保护脑神经细胞天麻素及其苷元改善学习记忆功能l 抗眩晕 3、钩藤降压作用特点：血压呈三相变化(先降低、快速回升、又持续降低)。机理：抑制血管运动中枢并阻滞交感神经和神经节，从而使外周血管扩张，降低阻力；抑制心功能，减少心排出量；拮抗Ca2+，扩张血管，降低外周阻力第十九章 开窍药1、麝香双向作用中枢神经系统的作用成分：麝香、麝香酮作用：对中枢神经系统兴奋与抑制的双重作用。兴奋作用：拮抗巴比妥类药物对中枢的抑制。抑制作用：
38、抑制小鼠的自发活动。抗炎机理：增强肾上腺皮质功能，抑制花生四烯酸的释放，抑制PG、白三烯的产生(环氧化酶)2、 石菖蒲对中枢神经的作用：l 镇静挥发油对抗麻黄碱的中枢兴奋作用；协同戊巴比妥钠的催眠作用。l 抗惊厥水煎剂、提取物、挥发油（-细辛脑，重要）对抗戊四氮、回苏灵、电、乙酰胆碱引起的惊厥。l 抗癫痫-细辛脑对抗戊四氮、海人酸（KA）引起的癫痫。l 改善学习记忆水提液、总挥发油、-细辛脑、-细辛脑（有效组分） 第二十章 补虚药 重点1、主要药理作用 （1）.对机体免疫功能的影响 1.增加免疫器官重量；2.升高外周白细胞，增强巨噬细胞的吞噬功能； 3.增强淋巴细胞功能；4.促进抗体生成 （2
39、）.对内分泌系统的影响 1增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能； 2.增强下丘脑-垂体-性腺轴功能； 3.调节下丘脑-垂体-甲状腺轴功能（3）. 影响中枢神经系统（CNS） （4） 影响物质代谢 （5）. 延缓衰老、抗氧化3、 人参药理作用：增强学习记忆功能：促进脑内RNA和蛋白质合成； Ach合成和释放，DA、NA含量； 促进脑神经细胞发育（海马区神经元）；保护神经细胞,抑制细胞凋亡与坏死；增加脑供血、供氧及改善能量代谢。增强内分泌功能：增强肾上腺皮质功能 ；增强性腺功能心血管药理活性： 强心扩张血管，调节血压，抗休克，抗心肌缺血，抗心律失常 人参中枢神经功能双向调节人参皂苷Rg类有兴奋作用，
40、Rb类有抑制作用当机体的中枢功能状态偏于亢奋时，Rb类的抑制效应起主要作用；当机体的中枢功能偏于抑制时，Rg类的兴奋效应起主要作用。 人参改善物质代谢l 促进核酸和蛋白质合成l 降血脂和抗动脉粥样硬化l 降血糖3、甘草肾上腺皮质激素样作用 盐皮质激素样作用甘草甜素 Na+、H2O 潴留 (去氧皮质酮样作用)甘草次酸 糖皮质激素样抗炎作用作用机理： 促进皮质激素合成。 甘草次酸结构与皮质激素相似，从而抑制激 素在肝内代谢失活，从而间接提 高皮质激素的血药浓度。对消化系统的影响抗溃疡 抑制胃酸分泌胃内吸附胃酸降低胃液酸度增加胃粘膜的己糖胺成分促进 消化道上皮细胞再生刺激上皮细胞释放PG解痉 保肝解
41、毒 * 机理：1.吸附毒物，减少毒物吸收 2.甘草甜素释放出葡萄糖醛酸可与含羟基，羧基的毒物结合 3.改善肾上腺调节功能,提高机体对毒物的耐受力 4.提高肝细胞色素P-450的含量,增强解毒功能 4、鹿茸性激素样作用 雄激素和雌激素样作用性激素成分：雌二醇，睾酮 雌激素样作用:l 女性成熟l 子宫内膜反应l 排卵l 乳腺增生发育和分泌l 代谢l 其他增加雪凝度；抗雄激素雄激素样作用:l 生殖系统l 同化作用l 提高骨髓造血功能l 免疫增强作用l 抗雌激素5、 当归调节子宫平滑肌功能（双重作用）当归挥发油：l 直接抑制作用多种动物未孕、早孕、晚孕及产后离体子宫（使节律性收缩逐渐变小）l 对抗作用
42、垂体后叶素、肾上腺素或组胺引起的子宫平滑肌收缩当归水溶液及醇溶液的非挥发性成分：l 兴奋作用麻醉动物未孕、早孕及产后在体子宫第二十一章 收涩药1、主要药理作用l 保护创面、黏膜（收敛作用） 止泻作用 抗菌作用2、五味子保肝作用 保护化学毒物引起的肝损伤 成分：五味子醇提物 抑制转氨酶的释放 五味子甲素、乙素、丙素 降低ALT的活性 醇甲、醇乙、酯甲、酯乙 诱导肝微粒体细胞色素P-450的活性 增加肝脏解毒能力机理 促进肝细胞的再生与修复，促进肝细胞内蛋白质的合成与代谢 稳定肝细胞膜、降低其通透性 促进肾上腺皮质功能，减轻肝细胞的炎症反应 清除自由基 抗氧化作用 提高SOD和H2O2酶活性 抑制CCl4引起的肝微粒体脂质过氧化反应 减少肝细胞中MDA的生成-