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1、正确使用药物正确使用药物选修选修1化学与生活化学与生活第二章第二第二章第二节节一、人工合成药物一、人工合成药物 1、解热镇痛药、解热镇痛药 2、抗生素、抗生素 3、抗酸药、抗酸药 4、 安眠药安眠药 5、 镇静剂镇静剂 6、止泻药等止泻药等 人工合成是药物制取的重要方法，人工合成药物已人工合成是药物制取的重要方法，人工合成药物已达达10万多种万多种 数据统计表明，由于普遍使用了新数据统计表明，由于普遍使用了新 型药物，我国的传染病死亡率明显下型药物，我国的传染病死亡率明显下降，人均寿命由降，人均寿命由1949年的年的35岁上升至岁上升至2000年的年的70.8岁。化岁。化学对此做出了重大贡献。
2、学对此做出了重大贡献。 人工合成药物分类人工合成药物分类:1、 解热镇痛药解热镇痛药阿司匹林阿司匹林: :第一种重要的人工合成药物第一种重要的人工合成药物阿司匹林阿司匹林(1)物理性质：物理性质：有机酸，白色晶体，熔点有机酸，白色晶体，熔点135。C，难溶于水，难溶于水(2) 结构与疗效结构与疗效乙酰水杨酸乙酰水杨酸化学名：化学名：结结 构：构：OCOCH3COOH疗效：治感冒，解热镇痛疗效：治感冒，解热镇痛分子式：分子式：C9H8O4（3）制取方法制取方法水杨酸与乙酸酐反应：（课本第水杨酸与乙酸酐反应：（课本第38页）页）（4 4）不良反应：胃肠道反应，不良反应：胃肠道反应， 水杨酸反应水杨
3、酸反应2、 抗生素抗生素即消炎药，其中青霉素是最重要的抗生素即消炎药，其中青霉素是最重要的抗生素（1）种类）种类青霉素青霉素F，G，X，K，V等等（2）有效成分的结构：）有效成分的结构：青霉酸青霉酸青霉素在体内经酸性水解后，得到青霉素在体内经酸性水解后，得到青霉氨基酸青霉氨基酸.结构：结构：SHCH3CCH3CHNH2COOH(3)功能和疗效功能和疗效 阻止多种细菌生长，适于医治因葡萄球菌和链球菌等阻止多种细菌生长，适于医治因葡萄球菌和链球菌等引起的血毒症，用得较多的是青霉素引起的血毒症，用得较多的是青霉素G的钠盐，俗名盘的钠盐，俗名盘尼西林。尼西林。（4）不良反应：）不良反应：过敏反应，消化
4、道反应，其它反应。过敏反应，消化道反应，其它反应。用药前使用者一定要进行皮肤敏感试验用药前使用者一定要进行皮肤敏感试验(5)使用抗生素的错误认识使用抗生素的错误认识 3 3、抗酸药、抗酸药 治疗胃痛治疗胃痛（1）功能与疗效：）功能与疗效：中和过多的胃酸，缓解胃部不适中和过多的胃酸，缓解胃部不适（2）成分和原理）成分和原理1、有效成分（能中和盐酸的化学物质）、有效成分（能中和盐酸的化学物质）2、调味剂、调味剂3、黏（、黏（nian)合剂合剂Mg(OH)2 + 2HCI = MgCI2 + H2OAI(OH)3 + 3HCI = AICI3 + 3H2O2HCI + MgCO3 = MgCI2 +
5、 CO2 + H2O 2HCI + CaCO3 = CaCI2 + CO2 + H2O HCI + NaHCO3 = NaCI + CO2 + H2O 二、天然药物二、天然药物 天然药物取自植物、动物和矿物，来源丰富。例如天然药物取自植物、动物和矿物，来源丰富。例如中草药就是一类天然药物。我国明代医学家李时珍中草药就是一类天然药物。我国明代医学家李时珍(1518(15181593)1593)所著所著本草纲目本草纲目中收载天然药物中收载天然药物18921892种，附药种，附药方方1109611096个，对医药学作出了巨大的贡献。个，对医药学作出了巨大的贡献。 近年来，由于毒品、艾滋病及人口老龄化
6、所引起的近年来，由于毒品、艾滋病及人口老龄化所引起的疾病的治疗需要，天然药物的应用日益受到重视。而化疾病的治疗需要，天然药物的应用日益受到重视。而化学对天然药物特别是中草药的开发有着非常重要的意义。学对天然药物特别是中草药的开发有着非常重要的意义。许多中草药的有效成分已经分离。许多中草药的有效成分已经分离。 1、简介：、简介： 例如：具有止咳平喘作用的麻黄碱是从中药麻黄中例如：具有止咳平喘作用的麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱。提取的生物碱。 2、麻黄碱、麻黄碱（1）结构式：）结构式：（2）主要性质：）主要性质： 无色蜡状固体或晶形固体，也可能是颗粒，熔点无色蜡状固体或晶形固体，也可能是颗粒，
7、熔点40，易溶于水（易溶于水（1 20）或乙醇，可溶于氯仿、乙醚、苯或）或乙醇，可溶于氯仿、乙醚、苯或甲苯，有挥发性。其水溶液呈强碱性，能与无机酸或酸甲苯，有挥发性。其水溶液呈强碱性，能与无机酸或酸性较强的有机酸结合成盐。性较强的有机酸结合成盐。 有时会出现由于中枢兴奋所导致的不安、失眠等，有时会出现由于中枢兴奋所导致的不安、失眠等，晚间服用最好同服镇静催眠药以防止失眠。晚间服用最好同服镇静催眠药以防止失眠。（4）不良反应：）不良反应：（3）主要用途：）主要用途：可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞等。可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞等。练习：练习：1、抗酸药的药理作用有（、抗
8、酸药的药理作用有（ ） A、中和胃酸、中和胃酸 B、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌 C、促进血液循环、促进血液循环 D、导泻、导泻2、下列药品属于天然药物的是（、下列药品属于天然药物的是（ ） A、阿司匹林、阿司匹林 B、青霉素、青霉素 C、抗酸药、抗酸药 D、麻黄碱、麻黄碱3、某人在检查身体时，发现尿液呈微酸性，医生建议他、某人在检查身体时，发现尿液呈微酸性，医生建议他少吃下列食物中的（少吃下列食物中的（ ） A、少吃苹果、梨等水果、少吃苹果、梨等水果 B、少吃菠菜、芥菜等蔬菜、少吃菠菜、芥菜等蔬菜 C、少喝牛奶、豆汁等饮料、少喝牛奶、豆汁等饮料 D、少吃含蛋白质、脂肪多的肉类食品、少吃含蛋白质
9、、脂肪多的肉类食品ADC D4、有人说，西药是人工合成药，有毒，不能随便吃；、有人说，西药是人工合成药，有毒，不能随便吃； 中药是天然的，无毒，多吃少吃都没关系。中药是天然的，无毒，多吃少吃都没关系。 你认为对吗？你认为对吗？ 答：答：不管是中药还是西药，合成的还是天然的，都不管是中药还是西药，合成的还是天然的，都有毒。俗话说有毒。俗话说“是药三分毒是药三分毒”，总之，要对症下药，按，总之，要对症下药，按量服用，不可滥用。量服用，不可滥用。5、关于抗生素青霉素的下列说法不正确的是（、关于抗生素青霉素的下列说法不正确的是（ ） A、青霉素具有中和胃酸的作用、青霉素具有中和胃酸的作用 B、青霉素水
10、解后的产物能与、青霉素水解后的产物能与NaOH、盐酸、醇等反应、盐酸、醇等反应 C、使用青霉素前需要进行皮试、使用青霉素前需要进行皮试 D、青霉素有杀菌作用、青霉素有杀菌作用A6、关于阿司匹林在临床上的应用，下列说法正确的是、关于阿司匹林在临床上的应用，下列说法正确的是 A、阿司匹林有解热镇痛的作用、阿司匹林有解热镇痛的作用 B、服用阿司匹林后出现胃肠道反应是中毒的表现，、服用阿司匹林后出现胃肠道反应是中毒的表现，应立即停药应立即停药 C、服用阿司匹林中毒后应立即停药，并静脉滴注、服用阿司匹林中毒后应立即停药，并静脉滴注 NaHCO3溶液溶液 D、阿司匹林有治疗癌症的作用、阿司匹林有治疗癌症的
11、作用A C7、下列不属于抑酸剂的主要化学成分的是（）、下列不属于抑酸剂的主要化学成分的是（） 、氧化镁、氧化镁 、氢氧化铜、氢氧化铜 、氢氧化铝、柠檬酸钠、氢氧化铝、柠檬酸钠B 阿司匹林阿司匹林aspirinaspirin 1999 1999年年3 3月月6 6日是阿司匹林正式诞生日是阿司匹林正式诞生100100周年的日子，周年的日子，也是德国拜尔（也是德国拜尔（bayerbayer）公司为人类作出的贡献。）公司为人类作出的贡献。 早在早在18531853年夏尔年夏尔弗雷德里克弗雷德里克热拉尔（热拉尔（gerhardtgerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们就用水杨酸
12、与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们重视；重视；18981898年德国化学家菲年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；18991899年由德莱年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（aspirinaspirin）。我国）。我国于于19581958年开始生产。年开始生产。 到目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经到目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评
13、价其他药物的标准制剂。痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。 近年研究证实，患者每日每公斤体重口服近年研究证实，患者每日每公斤体重口服0.50.51.01.0毫毫克的阿司匹林，能够对眼底视网膜和基底膜以及其他克的阿司匹林，能够对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用，可防止角膜组织僵硬，组织脏器也有一定保护作用，可防止角膜组织僵硬，延缓老年性白内障的出现。延缓老年性白内障的出现。 美国美国医师健康研究医师健康研究揭示：服用阿司匹林的男性，揭示：服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了心脏病发生率减少了4444，而患有糖尿病的男性，其，而患有糖尿病的男性，其心脏发病率的下降
14、幅度更为明显。心脏发病率的下降幅度更为明显。 国外研究表明，阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压国外研究表明，阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合征的作用。综合征的作用。 美国研究发现，按时服用抗炎药物（阿司匹林类）治美国研究发现，按时服用抗炎药物（阿司匹林类）治疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一般不会患老年痴呆症。般不会患老年痴呆症。 哈佛大学医学院的一项研究显示，服用阿司匹林长达哈佛大学医学院的一项研究显示，服用阿司匹林长达10101919年的人，结肠癌、直肠癌的发病率下降了年的人，结肠癌、直肠癌的发病率下降了3030；用药时间超过用药
15、时间超过2020年以上者，其发病率会下降年以上者，其发病率会下降4444之多。之多。 英国对英国对500500名名25253535岁女性试验，长期服用阿司匹林者岁女性试验，长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚，而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹眼角出现皱纹较晚，而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。 大多数研究艾滋病的专家认为，阿司匹林也许能在控大多数研究艾滋病的专家认为，阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。 溃疡病人不宜使用。溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人
16、服患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。用阿司匹林可导致出血或穿孔。 凝血功能障碍者避免使用，凝血功能障碍者避免使用，如严重肝损害、低凝血酶如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素原血症、维生素K K缺乏者。缺乏者。 哮喘病哮喘病人应避免使用，人应避免使用，有部分哮喘患者可在服用阿司有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现匹林后出现过敏反应过敏反应，如，如荨麻疹荨麻疹、喉头水肿、哮喘大、喉头水肿、哮喘大发作。发作。 不宜长期大量服用，不宜长期大量服用，否则可引起否则可引起中毒中毒，出现头痛、眩，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退，严重者精晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力
17、减退，严重者精神错乱、昏迷，甚至危及生命。神错乱、昏迷，甚至危及生命。 孕妇不宜服用。孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常；孕后三个月内服用可引起胎儿异常；定期服用，可致分娩延期，并有较大出血危险，在分定期服用，可致分娩延期，并有较大出血危险，在分娩前娩前2 23 3周应禁用。周应禁用。 饮酒后不宜用，饮酒后不宜用，因为能加剧胃粘膜屏障损伤，从而导因为能加剧胃粘膜屏障损伤，从而导致胃出血。致胃出血。 潮解后不宜用，潮解后不宜用，阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸，阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸，服后可造成不良反应。服后可造成不良反应。 不宜与某些药同用，不宜与某些药同用，与维生素与维生素B
18、1B1同服，会增加胃肠道同服，会增加胃肠道反应；与抗凝药双香豆素合用，易致出血；与降糖药反应；与抗凝药双香豆素合用，易致出血；与降糖药D860D860同用，易致同用，易致低血糖低血糖反应；与肾上腺皮质激素合用，反应；与肾上腺皮质激素合用，易诱发溃疡；与甲氨蝶呤同用，可增强其毒性；与速易诱发溃疡；与甲氨蝶呤同用，可增强其毒性；与速尿同用，容易造成水杨酸中毒。尿同用，容易造成水杨酸中毒。 家里使用的消毒的东西也能杀灭生命体但只能家里使用的消毒的东西也能杀灭生命体但只能叫叫消毒剂消毒剂，这种消毒剂不能用在人体里面，只，这种消毒剂不能用在人体里面，只能用在体外的环境消毒使用。能用在体外的环境消毒使用。
19、 抗生素是能在人体里面使用的，毒性比较低安抗生素是能在人体里面使用的，毒性比较低安全性比较高的药物。抗生素的作用就是杀灭感全性比较高的药物。抗生素的作用就是杀灭感染我们体内的微生物：染我们体内的微生物：病毒、细菌病毒、细菌 图中央是青霉菌，周围是致病细菌。图中央是青霉菌，周围是致病细菌。 距青霉素最远的细菌个大、色浓，距青霉素最远的细菌个大、色浓， 活力十足；距青霉菌较近的细菌活力十足；距青霉菌较近的细菌 个较小、色较浅，活力较差；而个较小、色较浅，活力较差；而 最接近青霉菌的细菌个最小、色最接近青霉菌的细菌个最小、色 发白，显然已经死亡。发白，显然已经死亡。 青霉素青霉素G G（俗称盘尼西林
20、）的主要来源是生物合成，即（俗称盘尼西林）的主要来源是生物合成，即发酵。化学家通过利用化学或生化合成的方法，将青发酵。化学家通过利用化学或生化合成的方法，将青霉素霉素G G的的R R侧链转变成其他基团，而得到了效果更好的侧链转变成其他基团，而得到了效果更好的类似物，如目前临床上广泛使用的氨苄青霉素和羟氨类似物，如目前临床上广泛使用的氨苄青霉素和羟氨苄青霉素（又名阿莫西林）。苄青霉素（又名阿莫西林）。 二战中，为了拯救战场上的大批伤员，急需大批青霉二战中，为了拯救战场上的大批伤员，急需大批青霉素，美国政府甚至不惜动用军用飞机，从世界各地采素，美国政府甚至不惜动用军用飞机，从世界各地采集含青霉菌的
21、土壤以筛选分泌青霉菌种。集含青霉菌的土壤以筛选分泌青霉菌种。 青霉素终于在青霉素终于在19431943年问世，自此，青霉素被广泛应用，年问世，自此，青霉素被广泛应用，创造了一个绿色的医学奇迹，他击败了战时最可怕的创造了一个绿色的医学奇迹，他击败了战时最可怕的杀手杀手伤口感染。伤口感染。 19441944年，青霉素因治好了英国首相丘吉尔的肺炎而闻年，青霉素因治好了英国首相丘吉尔的肺炎而闻名于世。名于世。 青霉素对人类最显著的贡献是在第二次世界大战规模青霉素对人类最显著的贡献是在第二次世界大战规模最大的登陆战最大的登陆战诺曼底战役中，它救治了无数迎着诺曼底战役中，它救治了无数迎着德军炮火登陆而负伤
22、的盟军士兵。德军炮火登陆而负伤的盟军士兵。 如果说，原子弹是第二次世界大战中杀伤力量最强的如果说，原子弹是第二次世界大战中杀伤力量最强的武器，那么，青霉素就是从这个战场拯救生命最多的武器，那么，青霉素就是从这个战场拯救生命最多的药物。难怪有人把原子弹、雷达和青霉素并列为第二药物。难怪有人把原子弹、雷达和青霉素并列为第二次世界大战期间的三大科学发明。为了表彰这一造福次世界大战期间的三大科学发明。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗洛里于人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗洛里于19451945年，共同年，共同获得诺贝尔医学和生理学奖。获得诺贝尔医学和生理学奖。 抗生素抗生素产生很多产生很多不良反
23、应不良反应，这是大家屡见不鲜的。，这是大家屡见不鲜的。 比如小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那霉素出现了耳聋，比如小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那霉素出现了耳聋，以后会成为聋哑儿童，成人使用可能会有肾脏的问题。以后会成为聋哑儿童，成人使用可能会有肾脏的问题。还有红霉素里面的四环素，大量使用会造成肝脏的损还有红霉素里面的四环素，大量使用会造成肝脏的损害，小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。害，小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。 抗菌素越贵越好。抗菌素越贵越好。不少人认为，抗菌素的价格越贵越不少人认为，抗菌素的价格越贵越好，越及时治病。要知道药不是普通商品，好，越及时治病。要知道药不是普通商品，“便宜没便
24、宜没好货好货”的规律不适用于药品。只要使用得当，几分钱的规律不适用于药品。只要使用得当，几分钱一片的药也能达到药到病除的疗效。一片的药也能达到药到病除的疗效。 随意滥用。随意滥用。最典型的例子就是许多人用抗菌素治疗感最典型的例子就是许多人用抗菌素治疗感冒。虽然抗菌素能抗细菌和某些微生物，但不抗病毒，冒。虽然抗菌素能抗细菌和某些微生物，但不抗病毒，感冒大多是病毒感染，如果随便乱用抗菌素，只会增感冒大多是病毒感染，如果随便乱用抗菌素，只会增加其副作用，并使机体产生耐药性。加其副作用，并使机体产生耐药性。 无规律服药。无规律服药。一些人患病后，病情较重时能按时按量一些人患病后，病情较重时能按时按量服药，一旦病情缓解，服药便随心所欲。抗菌素的药服药，一旦病情缓解，服药便随心所欲。抗菌素的药效有赖于其有效的血药浓度，如达不到有效的血药浓效有赖于其有效的血药浓度，如达不到有效的血药浓度，不但不能彻底杀灭细菌，反而会使细菌产生耐药度，不但不能彻底杀灭细菌，反而会使细菌产生耐药性。性。 多多益善。多多益善。有人认为吃抗菌素越多越好，只要是抗菌有人认为吃抗菌素越多越好，只要是抗菌素就能消炎，甚至把几种抗菌素一起服用。对于确属素就能消炎，甚至把几种抗菌素一起服用。对于确属细菌感染的疾病，只能根据引起疾病的不同菌种选择细菌感染的疾病，只能根据引起疾病的不同菌种选择相应的药物。相应的药物。