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1、中药药理学(归纳精华)中药药理学第一章中药四性得当代研究一、对中枢神经系统得影响。1、对寒证动物灌龙胆草、黄连等寒凉药与执证动物灌附子、干姜等温热药电刺激后,大鼠痛阈值与惊厥值升高,中枢处于抑制加强状态;2、用寒凉药灌胃一周,大鼠脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素(NA)与多巴胺(DA)含量降低,而抑制性神经递质5羟色胺(5HT)含量升高。3、寒证大鼠经热性温阳药或温性补气药灌服3日,可使脑内NA与DA含量升高,而使脑内5HT含量降低。总之,很多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用。而温热药如麻黄、麝香等具有中枢兴奋作用。二、对植物神经系统功能得影响1、寒证病人得植物神经平衡指数偏低,即交感
2、神经肾上腺系统功能偏低,表现为唾液分泌量多,心率减慢,基础体温偏低,血压偏低、呼吸频率减慢。而热证病人植物神经平衡指数偏高,即交感神经肾上腺系统功能偏高,出现相反得变化。2、寒证、阳虚证病人副交感神经MCGMP系统功能亢进,病人尿中CGMP得排出量明显高于正常人,阳虚病人血中也占优势。在服用温热病与助阳药后,提高神经BCAMP含量,使失常得CAMP/CGMP比值恢复正常。3、热证病人尿中CAMP含量高于正常人,在服用寒凉病与滋阴病后能提高细胞内CGMP水平,使比值恢复正常。4、滋阴药知母、生地、龟甲均可使升高得B受体得最大结合点位数值降低,而使降低得M受体最大结合点位数值升高。三、对内分泌系统
3、功能得影响1、长期给予温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能加强,而寒凉药则使这些内分泌系统功能遭到抑制。2、大多数温热药对内分泌系统功能具有一定得促进作用:如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪、白术、熟地、当归、何首乌具有兴奋下丘脑垂体肾上腺轴得功能;温热药附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌具有兴奋下丘脑垂体甲状腺轴得功能;温热药附子、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、巴戟天、肉苁蓉、海马、蛤蚧、人参、刺五加、五味子对下丘脑垂体性腺轴功能具有兴奋作用。四、对基础代谢得影响1、寒凉药或温热药可通过影响垂体甲状腺轴功能与细胞膜钠泵活性,纠正热证或寒证。2、细胞膜
4、钠泵活性与热证或寒证异常有关,肾阳虚病人红细胞膜钠泵活性显著低于正常人。经用温热病红细胞膜钠泵活性均有明显提高。3、寒凉药生地、知母等具有抑制红细胞膜钠泵活性得作用。知母菝葜苷元就是知母得主要有效成分,就是一个抑制剂。生地地黄梓醇就是生地抑制钠泵活性得有效成分。五、寒凉药抗感染及抗肿瘤作用第二节中药五味得当代研究1、辛味药:入肝、脾、肺经。含挥发油。能行能散,具有健胃、化湿、开窍、行气等成效。共同特点就是含有芳香性挥发油。2、酸味药:入肝、脾、肺经。单酸味药含量有机酸类成分,单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含鞣质。鞣质具有止血、止泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合得作用。如紫株、棕榈炭、侧柏叶、地榆等均
5、具有良好得止血作用。3、甘味药:入肝、脾、肺经。甘味药得化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需得营养成分为主。芳香化湿药、理气药、开窍药中没甘味药。甘味药能补五脏气、血、阴、阳缺乏,能补充营养,强壮人体,增加与调节机体免疫功能。4、苦味药:主入肝经。含生物碱与苷类成分为多。清热燥湿药与攻下药多就是苦味药。5、咸味药:肝、肾经。主要分布在化痰药与温肾壮阳药中,多为矿物类与动物类药材。主要含无机盐成分。第三节中药升降浮沉理论研究现状升麻、柴胡升阳举陷成效主就是兴奋子宫平滑肌得张力。第四节中药归经理论研究现状第五节对中药有毒无毒得当代认识一、急性毒性反响1、对中枢神经系统得毒性反响得中药
6、有:马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿、细辛、生天南星、黄药子等。2、对心血管系统得毒性反响得中药有:含乌头碱类:川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿;含强心苷得药物:蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃等。3、对呼吸系统得毒性反响得中药有:苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果、商陆。含氰苷、氢氰酸。4、对消化系统得毒性反响得中药有:斑蝥中毒可致急性胃肠炎。苍耳子、黄药子、川楝子、雷公藤可引起肝脏捐害。5、对泌尿系统得毒性反响得中药有:斑蝥、关木通、青木香、广防已等。6、对造血系统得毒性反响得中药有:斑蝥、狼毒、雷公藤。二、长期毒性反响三、过敏反响四、致畸胎、致突变及致癌作用。第一章解表药1、概述:发汗
7、解热、抗病原微生物作就是解表药发散表邪得主要药理学基础。发汗解热抗病原微生物镇痛、镇静抗炎调节免疫作用。1、麻黄主要有效成分就是生物碱(麻黄碱,伪麻黄碱等)。与成效主治相关得药理作用:发汗平喘作用机理就是:(1)直接兴奋支气管平滑肌得受体(2)直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌得受体(3)间接发挥拟肾上腺素作用(4)阻止过敏介质释放(5)抑制抗体得产生利尿以D伪麻黄碱作用最显著。解热抗炎抗病原微生物镇咳祛痰其她药理作用;兴奋中枢神经系统;强心、升高血压;抑制肠平滑肌收缩。当代应用:感冒;支气管哮喘;低血压状态;鼻塞;肾炎。2、桂枝有效成分为挥发油(桂皮油)、桂皮醛、桂皮酸等。与成效主治相关得药理作用
8、:发汗桂皮油作用。解热、镇痛抗炎抗过敏抗药原微生物对心血管系统作用。能增加冠脉血流量,增加心肌营养血流量。桂皮醛有抗凝血酶作用。3、柴胡主要成分皂甙(a、b、c、d四种)、甾醇(菠菜甾醇、豆甾醇)、挥发油(柴胡醇与多糖。解热作用成分:柴胡皂甙、皂苷元A与挥发油。抗炎抗病原微生物镇静、镇痛、镇咳保肝利胆降血脂主要成分就是皂苷元a与d,柴胡醇,菠菜醇,机理:皂苷对生物膜得保护作用,皂苷使血浆中TCTH增加,进而使皮质甾醇升高对内脏平滑肌作用。兴奋子宫。促进免疫功能。柴胡有抗抑郁作用。4、葛根有效成分为黄酮(葛根素等)。解热扩张皮肤血管,促进体表血液循环而加快散热作用成分:黄酮降血糖、降血脂作用成分
9、:葛根素对内脏内滑肌作用。当代应用:偏头痛突发性耳聋冠心病、心绞痛高血压病感冒、头痛、发热麻疹初起、疹出不畅。5、细辛发散风寒,祛风止痛,温肺化饮。有效成分挥发油、甲基丁香酚、蒎烯、蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。解热抗炎抗病原微生物镇静、镇痛对呼吸系统作用。对心血管系统作用抗变态反响。当代应用;头痛慢性支气管炎心绞痛缓慢型心律失常局部麻醉不良反响:细辛用量过大,可致面色潮红,头晕,多汗,甚至胸闷、心悸、恶心、呕吐;人每日用量超过20g时,可有口唇、舌尖发麻感;超量使用,可引起严重中毒反响,使呼吸逐步减弱,神经反射消失,严重者可因呼吸麻木而死。细辛对肾脏也有一定毒性,长期使用细辛可引起
10、肾组织损伤,肾功能不全者慎用。细辛挥发油所含黄樟醚就是一种致癌物质,可致肝癌。第二章清热药清热药得主要药理作用:抗炎抗病原微生物以清热解毒、清热燥湿作用较强。具有较强抗菌活性得药:黄连、黄柏、三颗针(含小檗碱);黄芩(黄芩素);金银花(绿原酸、异绿原酸);秦皮(秦皮已素);苦参、山豆根(苦参碱);连翘(连翘酯苷);板蓝根、青黛(色胺酮)、鱼腥草(癸酰已醛)抗细菌内毒素:金银花、蒲公英、穿心连、黄连、黄芩。解热可能与抑制:1花生四烯酸代谢2内生致热原生成3下丘脑体温调节中枢热敏神经元活动。提高免疫功能。抗肿瘤其她:一些清热药具有抑制血小板聚集、抗凝血作用:赤芍抑制血小板聚集、抗血栓、改善血液流变
11、性;牛黄抑制血小板聚集、并有活化纤溶作用;穿心莲抑制血小板聚集作用。1、黄芩化学成分黄酮类(黄芩苷)抗炎抗病原微生物(抗内毒素)解热保肝利胆镇静对免疫功能得影响:1、具有抗免疫反响作用,尤其对1型变态反响(过敏反响)作用显著作用为黄芩苷、黄芩素及黄酮类化合物;2、提高机体免疫功能。黄芩苷及黄芩苷元能抑制免疫缺陷病毒(HIV)及免疫缺陷病毒逆转录酶得活性,黄芩苷元强于黄芩苷。止血。当代应用:上呼吸道感染/急性菌痢/病毒性肝炎2、黄连有效成分小檗碱抗炎抗病原微生物机制:毁坏细菌构造,抑制细菌糖代谢,抑制细菌核酸及蛋白质合成抗溃疡抗细菌毒素抗腹泻抗肿瘤解热降血糖镇静、催眠其她:抗心律失常、正性肌力、
12、负性频率、降低血压、抑制血小板聚集当代应用:感染病疾病:急性菌痢、急性肠炎、霍乱、肠伤寒。心脑血管性疾病糖尿病烧伤胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。3、苦参主要成分为生物碱(苦参碱)与黄酮类抗炎抗病原微生物抗过敏抗肿瘤解热止泻当代应用:急慢性肠炎滴虫性阴道炎皮肤病心律失常肿瘤肝病4、牡丹皮主要成分丹皮酚。抗炎抗菌抗过敏免疫调节对中枢神经作用:抑制1镇静催眠抗惊厥2对心脑血管作用抑制:1抑制血小板聚集2改善血液流变学3抗心肌缺血4抗脑缺血5抗动脉粥样硬化当代:皮肤病原发性血小板减少性紫癜原发性高压血妇科病等。5、金银花主要化学成分绿原酸类化合物:绿原酸与异绿原酸。抗炎抗病原微生物抗内毒素解热提高免疫
13、功能当代应用:急性上呼吸道感染小儿肺炎急性扁桃体炎6、大青叶与板蓝根主要成分靛蓝、靛玉红抗病原微生物提高免疫功能保肝当代应用:上呼吸道感染扁桃体炎、咽炎急性传染性肝炎流行性已型脑炎及流行性脑脊髓膜炎9、鱼腥草主要化学成分为挥发油与黄酮。挥发油成分含癸酰已醛(鱼腥草素)与月桂醛,特殊气味与癸酰已醛有关。抗炎鱼腥草素主效抗病原微生物广谱抗菌。提高免疫功能。当代应用:急性呼吸道感染/妇科炎症及不孕症。10、知母主要成分知母皂苷与皂苷元。抗炎抗病原微生物解热抑制细胞膜上Na+K+ATP酶活性使产热减少,其解热得特点就是缓慢、持久对交感神经与B受体功能得影响降血糖当代应用:急性传染病、感染性疾病糖尿病肺
14、结核潮热或肺热咳嗽11、青蒿主要成份为半萜类青蒿素抗炎抗病原微生物解热、镇痛调节免疫功能抗疟原虫当代应用:疟疾/高热/皮肤真菌与神经性皮炎。12、栀子泻火除烦镇痛、解热、镇静清热利尿、凉血解毒第三章泻下药一、药理作用:泻下作用。分为刺激性泻药、容积性泻药、润滑性泻药。大黄、番泻叶、芦荟、牵牛子、巴豆、芫花等药物能强烈刺激肠黏膜,产生剧烈得泻下作用,为刺激性泻药;芒硝主要成分为硫酸钠,口服后在肠腔内不能被吸收,发挥高渗作用,使肠腔保留大量水分,肠容积增大,刺激肠壁,促进肠蠕动而泻下,为容积性泻药;火麻仁、郁李仁含有大量脂肪油,使粪便软化,产生温与得刺激性作用,而具有润肠通便作用。利尿抗病原体作用
15、抗炎作用抗肿瘤作用。二、常用药物1、大黄有效成分为结合形蒽醌:蒽醌甙、双蒽酮甙:番泻甙A、B、C、D、E、F游离形甙元:大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚其它:鞣质类物质儿茶素、没食子酸泻下结合蒽醌,番泻苷A作用最强(1)使肠平滑肌M受体兴奋,加快肠蠕动(2)刺激肠壁神经丛,促进肠蠕动而致泻(3)抑制肠平滑肌Na+K+ATP酶,阻碍Na+转运吸收,使肠腔内浸透压升高,肠腔增大,机械性刺激肠壁,使肠蠕动加快。保肝利胆利尿,改善肾功能胃黏膜保护;抗急性胰腺炎抗病原体、抗肿瘤、调节免疫;游离蒽醌,芦荟大黄素抗菌最强抗过氧化及抗自由基作用对血液系统作用:1止血D儿茶素、没食子酸为其有效成分
16、。2改善血液流变性3降血脂。当代应用:便秘及各种急腹症:1便秘2急性胰腺炎3急性胆囊炎4肠梗阻急慢性肾功能哀竭;急性感染性疾病各种出血性疾病。2、芒硝主要成分:含水硫酸钠(1)泻下,机理:口服硫酸钠水解后产生大量硫酸根离子,不易被肠壁吸收,使肠内浸透压升高,阻止肠腔内水分吸收,致肠容积扩大,肠腔扩张,刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻(2)利胆(3)抗炎3、番泻叶番泻苷A、B泻下抗菌当代应用:便秘急性机械性肠梗阻急性胰腺炎上消化道出血慢性肾功能哀竭。注意:月经期及妊娠妇女慎用或忌用,由于番泻叶也含有大黄蒽醌类衍生物,注意事项与大黄一样。4、芫花利尿、泻下镇咳,祛痰抗菌抗生育第四章祛风湿药药理作用:抗
17、炎。秦艽、五加皮、雷公藤抗炎作用与兴奋垂体肾上腺皮质系统功能有关。粉防已就是一种非类固醇激素得抗炎药,具有拮抗钙与钙调素作用。镇静抑制免疫功能。1、秦艽有效成分为秦艽碱甲(龙胆碱)等生物碱。药理作用:抗炎解热镇痛、镇静抗过敏抗菌保肝利胆利尿当代应用:风湿性关节炎与类风湿性关节炎流行性脑脊髓炎肩关节周围炎小儿急性黄疸型传染性肝炎不良反响:秦艽碱甲口服治疗风湿性关节炎,病人可出现恶心、呕吐、心悸、心率减慢等反响。2、独活有效成分为香豆素与挥发油。抗炎镇痛、镇静抑制血小板聚集与抗血栓构成。当代应用:风湿性关节炎坐骨神经痛与三叉神经痛腰椎间盘突出症及腰椎骨质疏松症慢性支气管炎银屑病不良反响:独活中香豆
18、素类化合物为“光活性物质,进入机体后遭到日光或紫外线照射,可使受照射处皮肤发生日光性皮炎,发生红肿,色素增加,表皮增厚。3、防已主要成分为粉防已碱。1、抗炎2、解热镇静3、免疫抑制4、抗过敏当代应用:高血压病心绞痛矽肺神经性疼痛慢性肝病及肝纤维化。5.不良反响粉防己碱治疗量无不良反响;大剂量静脉注射引起局部疼痛、静脉炎、血红蛋白尿、贫血、头昏、恶心、呕吐、窒息、急性肾小球坏死。4、五加皮抗炎镇静镇痛抑制免疫功能抗镉致突变作用及抗应激作用促进核酸合成性激素样作用。当代应用:风湿性关节炎、类风湿性关节炎与强直性关节炎关节痛小儿行迟浮肿5、雷公藤雷公藤内酯,雷公藤多苷抑制免疫功能抗炎其抗炎得机制与抑
19、制炎症介质得产生与释放有关,并通过兴奋下丘脑垂体肾上腺皮质系统,促进肾上腺皮质激素释放。对血管与血液系统作用:通太多种机制调控血管得新生经过。杀虫抗菌能杀虫、蛆、蝇、蚕等,对真菌抑制作用最强。抗生育当代应用:类风湿性关节炎与强直性脊柱炎肾小球肾炎与肾病综合征结缔组织病银屑病、神经性皮炎、湿疹与过敏性紫癜。慢性支气管炎与小儿喘息型支气管炎。不良反响:毒性大,对机体多个器官与系统均呈现毒副作用。第五章芳香化湿药调整胃肠运动功能小剂量兴奋,大剂量抑制促进消化液分泌抗溃疡抗病原微生物。1、厚朴挥发油:桉叶油;厚朴酚、与厚朴酚、木兰箭毒碱。厚朴酚为主得木脂类成分。调整肠胃运动功能促进消化液分泌抗溃疡保肝
20、厚朴酚抗病毒、抗菌(变形链球菌)抗炎、镇痛1当代应用:防止龋齿、细菌性痢疾、肌强直。不良反响:有毒成分为木兰箭毒碱。2、苍术有效成分为B桉叶醇、茅术醇调整肠胃运动抗溃疡保肝抑菌利尿排钠,抑制Na+K+ATP酶,增加尿量与钠得排泄免疫抑制当代应用:小儿腹泻佝偻病预防水痘、腮腺炎、猩红热、感冒与气管炎与猪肝或羊肝合用治疗夜盲症有效。3、广藿香广藿香酮、广藿香醇及黄酮类成分。促进胃液分泌抑制肠胃运动功能抗病原微生物第六章利水渗湿药利尿作用:猪苓、泽泻抑制肾小管对纳离子得重吸收,茯苓素抗醛固酮;泽泻增加心钠素得含量。抗病原微生物作用利胆保肝作用抗肿瘤、加强免疫功能茯苓多糖与猪苓多糖具有显著得抗肿瘤作用
21、,还能提高机体得非特异性及特异性免疫功能。降血压1、茯苓有效成分为茯苓多糖;茯苓酸、茯苓素;麦角甾醇利尿对健康人利尿作用不明显,对肾性与心性水肿病人显著。拮抗醛固酮受体,提高尿中钠/钾比值,产生利尿作用加强免疫功能(非特异性免疫、细胞免疫)茯苓多糖抗肝硬化对胃肠功能降低胃酸含量。其她:镇静、抗肿瘤,抗炎,抗微生物当代应用;水肿婴幼儿腹泻精神分裂症失眠2、猪苓主要含猪苓多糖、麦角甾醇利尿健康人服用尿量增加。加强免疫功能当代应用:各种类型肝炎、银屑病、恶性肿瘤。3、泽泻主要含三萜类及倍半萜类化合物,如泽泻醇A、B、C。利尿降压抗肾结石降血脂、抗动脉粥样硬化、抗血小板聚集、抗血栓抗炎当代应用:高脂血
22、症美尼尔综合征高血压病不良反响:含有刺激性物质,内服可引起胃肠炎。4、茵陈6,7二甲氧基香豆素、绿原酸、蒎烯利胆6,7二甲氧基香豆素保肝抗肿瘤抗病原微生物降血脂与抗动脉粥样硬经抗炎解热、镇痛6,7二甲氧基香豆素当代应用:高胆固醇血症胆石症胆道蛔虫症痤疮新生儿黄疸急性黄疸性肝炎第七章温里药药理作用:1、对心血管系统得影响。(1)强心;(2)恢复正常心率;(3)抗心肌缺血;(4)扩张血管,改善循环;(5)抗休克。2、心消化系统得影响:(1)加强胃肠运动,缓解胃肠痉挛性收缩;(2)促消化;(3)利胆、止吐、抗溃疡。3、对肾上腺皮质系统功能得影响。兴奋垂体肾上腺皮质系统。4、对神经系统得影响。抗炎镇静
23、作用。局部麻醉作用。1、附子含有多种生物碱及其水解产物:乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、消旋去甲乌药碱氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱强心。加强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量,增加心肌耗氧量。去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱就是附子强心得主要成分。对血管与血压得影响。扩张血管,增加血流。对血压有升压及降压作用:去甲乌药碱就是降压得有效成分,氯化甲基多巴胺与去甲猪毛菜碱就是升压有效成分。抗休克。成效成分为:去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺。抗心律失常:抗缓慢型心律失常。抗心肌出血。去甲乌药碱抗严寒、提高耐缺氧能力。抗炎、镇痛。抗炎通过兴奋下丘脑垂体肾上腺皮质系统发挥作用得。乌头碱、次乌头碱、中乌