《2019年执业药师考试《药学专业知识(一)》真题及答案.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《2019年执业药师考试《药学专业知识(一)》真题及答案.docx(54页珍藏版)》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、2019年执业药师考试药学专业知识(一)真题及答案1 单选题(江南博哥)某药物体内过程符合药物动力学单室模型药物,消除按一级速率过程进行,静脉注射给药后进行血药浓度监测,1h和4h时血药浓度分别为100mg/L和12.5mg/L,则该药静脉注射给药后3h时的血药浓度是( )。A.75 mg/LB.50mg/LC.25mg/LD.20mg/LE.15mg/L正确答案:C 参考解析:本题考查单室模型静脉注射给药药物动力学参数的计算。单室模型静脉注射给药后,药物的消除按一级速度进行。公式为C=C0e-kt,将数据代入公式得100mg/L=C0e-k,12.5mg/L=C0e-4k,计算得e-k=0.
2、5,C0=200mg/L,因此静脉注射给药后3h时的血药浓度为200(0.5)3=25mg/L,故答案选C。2 单选题 关于药物动力学参数表观分布容积(V)的说法正确的是( )。A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数,单位通常是L或L/kgB.特定患者的表观分布容积是一个常数,与服用药物无关C.表观分布容积通常与体内血容量相关,血容量越大表观分布容积就越大D.特定药物的表观分布容积是一个常数,所以特定药物的常规临床剂量是固定的E.亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积正确答案:A 参考解析:本题考查药物动力学参数表观分布容积的概念。表现分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一
3、个比例常数,用 V 表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。表现分布容积的单位通常以 L或 L/kg 表示。V 是药物的特征参数,对于具体药物来说, V 是个确定的值,其值的大小能够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑,分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。 一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表现分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。因此本题答案选A。3 单选题 阿司匹林遇湿气即缓慢水解,中国药典规定其游离水杨酸的允许限度是0.1%,适宜的包装与贮存条件规定( )。A.避光,在阴凉处保
4、存B.遮光,在阴凉处保存C.密封,在干燥处保存D.密闭,在干燥处保存E.融封,在凉暗处保存正确答案:C 参考解析:本题考查药品质量与药品标准。中国药典正文部分关于阿司匹林的贮藏要求为密封,在干燥处保存,因此答案选C。4 单选题 在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容,需查阅的是( )。A.中国药典二部凡例B.中国药典二部正文C.中国药典四部正文D.中国药典四部通则E.临床用药须知正确答案:D 参考解析:本题考查药品质量与药品标准中中国药典的内容,中国药典由一部、二部、 三部、四部及其增补本组成。 其中一部分类收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂; 二部分
5、为两部分,第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后),第二部分收载放射性药物制剂; 三部收载生物制品,包括:生物制品通则、总论、各论(正文品种)、通则(包括制剂通则、通用方法、技术指南) ;四部收载通则和药用辅料,通则包含制剂通则 、通用方法/检测方法和指导原则三部分内容。因此了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容,需查阅的是中国药典四部通则,故答案选D。5 单选题 关于药典的说法,错误的是( )A.药典是记载国家药品标准的主要形式B.中国药典二部不收载化学药品的用法与用量C.美国药典与美国国家处方集合并出版,英文缩写为USP-NFD.英国药典不收载植
6、物药和辅助治疗药E.欧洲药典收载有制剂通则,但不收载制剂品种正确答案:D 参考解析:本题考查国际药品标准。药典是记载国家药品标准的主要形式,是一个国家对药品质量进行监督、管理的法定技术标准。中国药典(2020年版)由一部、二部、 三部、四部及其增补本组成。 其中二部分为两部分,第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后),第二部分收载放射性药物制剂,不收载化学药品的用法与用量;为了减少重复,方便读者使用,自1980年起NF并入USP,合称为美国药典-国家处方集,简称为美国药典,英文缩写为USP-NF;英国药典第4卷收载有植物药和辅助治疗药品、血液制品、免疫制品、放射性
7、药品,以及手术用品,因此D选项错误;欧洲药典不收载制剂,但收载有制剂通则,包括:定义、生产和检查三项内容。综上答案选D。6 单选题 胃排空速率加快时,药效减弱的是( )。A.阿司匹林肠溶片B.地西泮片C.红霉素肠溶胶囊D.硫糖铝胶囊E.左旋多巴片正确答案:D 参考解析:本题考查药物的胃肠道吸收中胃排空对药物吸收的影响。胃内容物从胃幽门部排至小肠上部称为胃排空。胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定影响。胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响:主要在胃吸收的药物吸收会减少,例如水杨酸盐;主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多,如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;在胃内易破坏的药物破坏减少,吸收增加,如
8、红霉素、左旋多巴;作用点在胃的药物,作用时间会缩短,疗效可能下降,如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等;需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少,例如螺内酯、氢氯噻嗪等;在肠道特定部位吸收的药物,由于入肠过快,缩短它们在肠中特定部位的吸收时间,会导致吸收减少。因此本题选D。7 单选题 器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素,同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是( )。A.利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合B.利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢C.利福平改变了环孢素的体内组织分布量D.利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制E.利福平增加胃肠运动,使环孢素排泄加快正确答案:B 参考解析:
9、本题考查药效学中酶的诱导作用对药物代谢的影响。利福平为肝微粒体酶诱导剂,可增加其活性,从而加快了环孢素的代谢灭活,使机体出现排斥反应。因此答案选B。8 单选题 关于克拉维酸的说法,错误的是( )A.克拉维酸是由内酰胺环和氢化异噁唑环并合而成,环张力比青霉素大,更易开环B.克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂可使阿莫西林增效C.克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染D.克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使用时可使头孢菌素类药物增效E.克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂正确答案:C 参考解析:本题考查抗菌药物的结构特征和作用。克拉维酸为氧青霉烷类-内酰胺类抗生素。克拉维酸是由-内酰胺环和氢化异噁
10、唑环并合而成,张力比青霉素要大得多,因此易接受-内酰胺酶中亲核基团(如羟基、氨基)的进攻,进行不可逆的烷化,使-内酰胺酶彻底失活。所以克拉维酸是一种自杀性的酶抑制剂。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸也可与其他-内酰胺类抗生素联合使用,可使头孢菌素类增效28倍。克拉维酸单独使用无抗菌作用,因此C选项错误,答案为C。9 单选题 儿童使用第一代抗组胺药时,相比成年人易产生较镇静作用,该现象称为( )。A.药物选择性B.耐受性C.依赖性D.高敏性E.药物特异性正确答案:D 参考解析:该试题已过期,新版教材已不考,为保证试
11、卷完整性,仅供考生参阅。本题考查药效学。多数药物在一定的剂量范围,对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同,称作药物作用的选择性;多数情况下,患者需要在一定时间内连续用药才能治愈疾病。有的药物机体连续多次应用后,其反应性会逐渐降低,需要加大剂量才能维持原有疗效,称之为耐受性;某些药物,连续用药后,可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求,称为药物依赖性;有些个体对药物剂量反应非常敏感,即在低于常用量下药物作用表现很强烈,称之为高敏性。儿童对中枢兴奋药和中枢抑制药特别敏感,例如抗组织胺药和巴比妥类药,通常表现为镇静作用,但可使一些儿童产生超敏反应;药物的特异性则指药物对其作
12、用的受体具有专一性,特定的药物只能与其特定的受体相结合,发挥特定的药理效应。综上,本题答案选D。10 单选题 布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是( )A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大正确答案:B 参考解析:本题考查的是布洛芬的结构特征。目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)
13、-布 洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶 A 硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响,已有S-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的 1/2。11 单选题 在水溶液中不稳定、临用时需现配的药物是( )。A.盐酸普鲁卡因B.盐酸氯胺酮C.青霉素钠D.盐酸氯丙嗪E.硫酸阿托品正确答案:C 参考解析:本题考查药物稳定性的内容。青霉素和头孢菌素类药物的分子中存在不稳定的-内酰胺环,在H+或OH-影响下,易裂环失效,只宜制成固体剂型(注射用无菌粉末),现用现配。故答案为
14、C。12 单选题 关于紫杉醇的说法,错误的是( )A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物B.在其母核中的3,10位含有乙酰基C.紫杉醇的水溶性大,其注射剂通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性剂D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素正确答案:C 参考解析:本题考查紫杉醇的结构特征和作用。紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物,属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇由于水溶性小,其注射剂通常加入表面活化剂,例如,聚氧乙烯蓖麻油等助溶,常会引起血管舒张,血压降低及变态反应等副作用。紫杉醇临床
15、为广谱抗肿瘤药物,主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌,为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。综上,答案为C。13 单选题 关于经皮给药制剂特点的说法,错误的是( )。A.经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应B.经皮给药制剂作用时间长,有利于改善患者用药顺应性C.经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度D.经皮给药制剂起效快,特别适宜要求起效快的药物E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应正确答案:D 参考解析:该试题已过期,新版教材已不考,为保证试卷完整性,仅供考生参阅。本题考查经皮给药制剂的特点和局限性。经皮给药制剂的优点:(1)避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应
16、,提高了治疗效果,药物可长时间持续扩散进入血液循环;(2)维持恒定的血药浓度,增强了治疗效果,减少了胃肠给药的副作用;(3)延长作用时间,减少用药次数,改善患者用药顺应性;(4)患者可以自主用药,减少个体间差异和个体内差异,适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。经皮给药制剂的局限性:(1)由于起效慢、不适合要求起效快的药物;(2)大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性;(3)存在皮肤的代谢与储库作用。综上,答案为D。14 单选题 根据药物不良反应的性质分类,药物产生毒性作用的原因是( )。A.给药剂量过大B.药物效能较高C.药物效价较高D.药物的选择性较低E.药物代谢较慢正确答案:A 参考
17、解析:本题考查药品不良反应中毒性作用的概念。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。因此答案为A。15 单选题 依据药物的化学结构判断,属于前药型的受体激动剂是( )。A.班布特罗B.沙丁胺醇C.沙美特罗D.丙卡特罗E.福莫特罗正确答案:A 参考解析:本题考查平喘药的结构特征。观察各个选项结构式的特点可以看出,除掉A选项,其他选项的苯环上都含有酚羟基,A选项的酚羟基则是被酯化了,需要水解后才出现酚羟基,因此A选项为前药。实际上班布特罗就是将特布他林苯环上两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药,吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用。16 单
18、选题 关于药物动力学中房室模型的说法,正确的是( )A.单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间达到动态平衡B. 一个房室代表机体内一个特定的解剖部位(组织脏器)C. 药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等D. 给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等E. 双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边窒正确答案:A 参考解析:本题考查房室模型的概念。在药动学中,为了较方便的推导出药物体内配置状况的量变规律,把药物在体内的配置状况分成若干个房室。房室是一个假设的结构,在临床上它并不代表特定的解剖部位。如体内某些部位中药物与血液建立动态平衡的速率相近,则这些
19、部位可以划为一个房室。给药后,同一房室中各个部位的药物浓度变化速率相近,但药物浓度可以不等。单室模型是一种最简单的药动学模型。当药物进入体循环后,能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。单室模型并不意味着身体各组织药物浓度都一样, 但机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。双室模型假设身体由两部分组成,即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室。因此正确选项为A。17 单选题 具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性,且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是( )。A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧
20、氯普胺正确答案:C 参考解析:本题考查促胃肠动力药的结构特征和作用。伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药物,其在中枢神经系统分布少,无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应和实验室异常,在相当于30倍西沙必利的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常;甲氧氯普胺系中枢性和外周性多巴胺受体拮抗剂,具有促动力和止吐的作用,是第一个用于临床的促动力药,本品有中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),常见嗜睡和倦怠;多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂,极性较大,不能透过血-脑屏障,故较少出现甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),其止吐活性也较甲
21、氧氯普胺小;莫沙必利为新型促胃动力药物,由于从分子结构上进行了优化,克服了西沙必利的心脏副作用,无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用,是强效、选择性5-HT4受体激动剂。18 单选题 关于药物效价强度的说法,错误的是( )A.比较效价强度时所指的等效反应一般采用50%效应量B.药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较C.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较D.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间等效浓度的比较E.引起等效反应的相对剂量越小,效价强度越大正确答案:B 参考解析:本题考查药效学中效价强度的概念。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,是指能
22、引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。最大效应是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此效应为一极限,称为最大效应,也称效能。效能反映了药物的内在活性。效能和效价强度反映药物的不同性质,二者具有不同的临床意义,常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。因此答案B选项错误,用于比较内在活性大小的是效能。19 单选题 增加药物溶解度的方法不包括( )A.加入增溶剂B.加入助溶剂C.制成共晶D.加入助悬剂E.使用混合溶剂正确答案:D 参考解析:本题考查增加药物溶解度的方法。增加药物溶解度的方法有
23、:(1)加入增溶剂;(2) 加入助溶剂;(3) 制成盐类;(4) 使用混合溶剂;(5) 制成共晶。此外,提高温度、改变pH可促进药物的溶解;应用微粉化技术可减小粒径,促进溶解并提高药物的溶解度;包合技术等新技术的应用也可促进药物的溶解。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂,不属于增加溶解度的方法,因此本题选D。20 单选题 选择性COX-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是( )A.选择性抑制COX-2,同时也抑制COX-1B.阻断前列环素(PGI2)的生成,但不能抑制血栓素(TAX2)的生成C.选择性抑制COX-2,但不能阻断前列环素(
24、PGI2)的生成D.选择性抑制COX-2,同时阻断前列环素(PGI2)的生成E.阻断前列环素(PGI2)的生成,同时抑制血栓秦(TAX2)的生成正确答案:B 参考解析:本题考查常用药物的结构特征和作用。COX-2也存在于人体脑部和肾脏等处,具有影响电解质代谢和血压的生理作用,而COX-1抑制剂具有心血管保护作用。选择性COX-2抑制剂罗非昔布在阻断前列环素 (PGI2)产生的同时,并不能抑制血栓素(TAX2)的生成,有可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡,从而在理论上会增加心血管事件的发生率。因此本题选B。21 单选题 关于药品有效期的说法正确的是( )A.有效期可用加速试验预测,用长期试验
25、确定B.根据化学动力学原理,用高温试验按照药物降解1%所需的时间计算确定有效期C.有效期按照药物降解50%所需时间进行推算D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算,用影响因素试验确定E.有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算,用影响因素试验确定正确答案:A 参考解析:本题考查有效期的概念。药品有效期是指该药品被批准使用的期限,表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限,它是控制药品质量的指标之一。对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9,通常定义为有效期。恒温时,t0.9=0.1054/k。有效期可用加速试验预测,用长期试验确定。因此本题正
26、确答案为A。22 单选题 ACE抑制剂含有与锌离子作用的极性基团,为改善药物在体内的吸收将其大部分制成前药,但也有非前药型的ACE抑制剂。属于非前药型的ACE抑制剂是( )A.赖诺普利B.雷米普利C.依那普利D.贝那普利E.福辛普利正确答案:A 参考解析:本题考查抗高血压药ACE抑制剂的结构特征和作用。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。因此答案选A。23 单选题 吗啡可以发生的相代谢反应是( )A.氨基酸结合反应B.葡萄糖醛酸结合反应C.谷胱甘肽结合反应D.乙酰化结合反应E.甲基化结合反应正确答案:B 参考解析:本题考查吗啡的结构特征和代谢途径。吗啡结构中含有两个羟基
27、,在体内羟基发生第相生物结合反应为其主要代谢途径。代谢时,3位酚羟基既可以发生葡萄糖醛酸结合,也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的3位葡萄糖醛酸结合广泛,所以吗啡口服生物利用度低,一般制成注射剂或缓释片。因此本题答案为B。24 单选题 将药物制成不同剂型的目的和意义不包括( )A.改变药物的作用性质B.调节药物的作用速度C.降低药物的不良反应D.改变药物的构型E.提高药物的稳定性正确答案:D 参考解析:本题考查药物剂型的重要性。良好的剂型可以发挥出良好的药效,剂型的重要性主要体现在以下几个方面:(1)可改变药物的作用性质;(2)可调节药物的作用速度;(3)可降低(或消除)药物的不良反应;(4
28、)可产生靶向作用;(5)可提高药物的稳定性;(6)可影响疗效。改变药物剂型不能改变其构型,因此D选项错误。25 单选题 不属于脂质体作用特点的是( )A.具有靶向性和淋巴定向性B.药物相容性差,只适宜脂溶性药物C.具有缓释作用,可延长药物作用时间D.可降低药物毒性,适宜毒性较大的抗肿瘤药物E.结构中的双层膜有利于提高药物稳定性正确答案:B 参考解析:本题考查脂质体的特点。脂质体作为一种具有多种功能的药物载体,可包封水溶性和脂溶性两种类型的药物。药物被脂质体包封后具有以下特点: (1)靶向性和淋巴定向性;(2)缓释和长效性;(3)细胞亲和性与组织相容性;(4)降低药物毒性;(5)提高药物稳定性。
29、因此B选项错误。26 单选题 分子中含有吲哚环和托品醇,对中枢和外周神经5-HT3受体具有高选择性拮抗作用的药物是( )A.托烷司琼B.昂丹司琼C.格拉司琼D.帕洛诺司琼E.阿扎司琼正确答案:A 参考解析:本题考查放疗止吐药的结构特征。通过拮抗5-HT3受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药。这些药物在结构上的特点是都含有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯的结构;连接的脂杂环大都较为复杂,通常连接的是托品烷或类似的含氮双环。其中托烷司琼分子是由吲哚环和托品醇组成,对外周神经元和中枢神经内5-HT3 受体具高选择性拮抗作用,可双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递,对预防癌症化疗的呕吐有高
30、效。因此本题答案选A。27 单选题 长期应用肾上腺皮质激素,可引起肾上腺皮质萎缩停药数月难以恢复,这种现象称为( )A.后遗效应B.变态反应C.药物依赖性D.毒性反应E.继发反应正确答案:A 参考解析:本题考查药物不良反应的分类。药物不良反应按照性质分类有副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发性反应、变态反应、特异质反应、依赖性、停药反应和特殊毒性。后遗效应是指在停药后,血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。例如,服用巴比妥类类催眠药物后,次晨出现的乏力、困倦等宿醉现象;长期应用肾上腺皮质激素,可引起肾上腺皮质萎缩,一旦停药,可出现肾上腺皮质功能低下,数月难以恢复。变态反应是指机
31、体受药物刺激所发生异常的免疫反应,引起机体生理功能障碍或组织损伤,又称为过敏反应。药物依赖性是在长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应,其目的是感受药物的精神效应,或避免由于停药造成身体不适。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。继发性反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。综上答案为A。28 单选题 同一受体的完全激动药和部分激动药合用时,产生的药理效应是( )A.二者均在较高浓度时,产生两药作用增强效果B.部分激动药与完全激动药合用产生协同作用C.二者用量在临界点时,部分激动药可发挥最大激动
32、效应D.二者均在低浓度时,部分激动药拮抗完全激动的药理效应E.部分激动药与完全激动药合用产生相加作用正确答案:C 参考解析:本题考查药效学。作用于同一受体的完全激动药吗啡(=1)和部分激动药喷他佐辛(=0.25)合用时,当喷他佐辛和吗啡都在低浓度时,产生两药作用相加效果;当喷他佐辛和吗啡的用量达到一个临界点时,吗啡产生的效应相当于喷他佐辛的最大效应;此时随着喷他佐辛浓度增加,发生对吗啡的竞争性拮抗。这表现了喷他佐辛小剂量产生激动,大剂量产生拮抗的作用。因此C为正确答案。29 单选题 关于片剂特点的说法,错误的是()A.用药剂量相对准确、服用方便B.易吸潮,稳定性差C.幼儿及昏迷患者不易吞服D.
33、种类多,运输携带方便,可满足不同临床需要E.易于机械化、自动化生产正确答案:B 参考解析:本题考查固体制剂片剂的特点。片剂的优点有: (1)以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便;(2)受外界空气、水分、光线等影响较小,化学性质更稳定;(3)生产机械化、自动化程度高,生产成本低、产量大,售价较低; (4)种类较多,可满足不同临床医疗需要,如速效(分散片)、长效(缓释片)等,应用广泛;(5)运输、使用、携带方便。片剂的缺点: (1)幼儿、老年患者及昏迷患者等不易吞服;(2)制备工序较其他固体制剂多,技术难度更高;(3)某些含挥发性成分的片剂,贮存期内含量会下降。因此片剂不易吸潮,稳定性较好,B选项
34、错误。30 单选题 受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体置换,体现的受体性质是( )A.可逆性B.选择性C.特异性D.饱和性E.灵敏性正确答案:A 参考解析:本题考查受体的性质。受体具有以下性质:1.饱和性。受体数量有限,能与其结合的配体量也有限,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。受体具有饱和性,因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象;2.特导性。受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生物学效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大;3.可逆性。配体与受体的结合是化学性的,既要求
35、两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换,少数是通过共价键结合,后者形成的结合难以逆转,配体与受体复合物解离后可得到原来的配体而非代谢物;4.灵敏性。受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应;5.多样性。受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理和药理因素调节,处于动态变化之中。因此答案为A。31 单选题 部分激动剂的特点是( )A.与受体亲和力高,但
36、无内在活性B.与受体亲和力弱,但内在活性较强C.与受体亲和力和内在活性均较弱D.与受体亲和力高,但内在活性较弱E.对失活态的受体亲和力大于活化态正确答案:D 参考解析:本题考查部分激动剂的特点。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性(=1),部分激动药虽与受体有较强的亲和力,但内在活性不强(1),量-效曲线高度 (Emax) 较低。因此答案选D。32 单选题 下列药物合用时,具有增敏效果的是( )A.肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间B.罗格列酮与
37、胰岛素合用提高降糖作用C.阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压D.克拉霉素和阿莫西林合用增强抗幽门螺杆菌作用E.链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间正确答案:B 参考解析:本题考查药物效应的协同作用。药物的协同作用指两药同时或先后使用,可使原有的药效增强,称为协同作用,其包括相加作用、增强作用和增敏作用。若两药合用的效应是两药分别作用的代数和,称其为相加作用。C选项阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压属于相加作用;增强作用是指两药合用时的作用大于单用时的作用之和,A选项肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间,以及D选项克拉霉素和阿莫西林合用增强抗幽门螺杆菌作用就属于该种情况;增敏作用指某药可使组织或受体对另
38、一药的敏感性增强。B选项罗格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加,减少肝糖的产生,增强外周组织对葡萄糖的摄取;E选项链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间则属于协同作用中只会增加毒性作用的情况。综上本题答案为B。33 单选题 艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是( )A.具有不同类型的药理活性B.具有相同的药理活性和作用持续时间C.在体内经不同细胞色素酶代谢D.一个有活性,另一个无活性E.一个有药理活性,另一个有毒性作用正确答案:C 参考解析:本题考查质子泵抑制剂类抗溃疡药的基本结构与构效关系。临床使用外消旋奥美
39、拉唑时,在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体,作用于H+,K+-ATP酶,产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异,R-异构体在体内98%经由CYP2C19催化代谢,大部分代谢产物为羟基化物,被清除至体外。而S-异构体对CYP2C19依赖性下降,经由CYP3A4途径代谢的比例增加至27%。S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低,经体内循环更易重复循环,维持时间更长,有更优良的药理性质。奥美拉唑的S-异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市,是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。34 单选题 关于药物警戒与药物不良反应监测的说法,正确的是( )A.药物
40、警戒是药物不良反应监测的一项主要工作内容B.药物不良反应监测对象包括质量不合格的药品C.药物警戒的对象包括药物与其他化合物、药物与食物的相互作用D.药物警戒工作限于药物不良反应监测与报告之外的其他不良信息的收集与分析E.药物不良反应监测的工作内容包括用药失误的评价正确答案:C 参考解析:该试题已过期,新版教材已不考,为保证试卷完整性,仅供考生参阅。本题考查药物警戒与药物不良反应监测之间的区别。药物警戒与药品不良反应的区别主要在于:1.药物警戒不等于药品不良反应监测。药品不良反应监测只是药物警戒中的一项主要的工作内容。药物警戒工作不仅涉及不良反应监测,还涉及与药物相关的其他问题。第一监测对象不尽
41、相同:药品不良反应监测的对象是质量合格的药品,而药物警戒涉及除质量合格药品之外的其他药品,如低于法定标准的药品、药物与化合物的相互作用、药物及食物的相互作用等;第二工作内容不尽相同:药物警戒工作包括药品不良反应监测以及其他工作,例如用药失误;缺乏疗效的报告等。2.药物警戒与药品不良反应监测的工作本质不同。药品不良反应监测工作集中在药物不良信息的收集、分析与监测等方面,是一种相对被动的手段。而药物警戒则是积极主动地开展药物安全性相关的各项评价工作。综上A选项错误,不良反应监测是属于药物警戒的一项主要工作内容;B选项错误,药品不良反应监测的对象是质量合格的药品;C选项正确;D选项错误,药物警戒包括
42、药品不良反应监测以及之外的其他工作;D选项错误,用药失误的评价属于药物警戒的工作内容,不属于药物不良反应监测。35 单选题 对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物是( )A.苯妥英钠B.异烟肼C.尼可刹米D.卡马西平E.水合氯醛正确答案:B 参考解析:本题考查影响肝微粒体酶活性的药物。酶的诱导药物有:苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯等;酶的抑制药物有:氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯等。因此本题B选项为抑制剂,其他均为诱导剂。36 单选题 既可以局部使用,也可以发挥全身疗效,且能避免肝
43、脏首过效应的剂型是( )A.口服溶液剂B.颗粒剂C.贴剂D.片剂E.泡腾片剂正确答案:C 参考解析:本题考查贴剂的概念及特点。C选项贴剂为经皮给药制剂常用的剂型。经皮给药制剂又称为透皮给药系统或透皮治疗系统,指药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的一类制剂。可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应,提高了治疗效果,药物可长时间持续扩散进入血液循环。其他选项一般都不用于局部,且不能避免肝脏首过效应。37 单选题 热原不具备的性质是( )A.水溶性B.耐热性C.挥发性D.可被活性炭吸附E.可滤过性正确答案:C 参考解析:本题考查热原的性质。热原是微生物产生的
44、一种内毒素,它是能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。热原的性质有:水溶性;不挥发性;耐热性;过滤性;其他性质:热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾、过氧化氢以及超声波破坏。热原在水溶液中带有电荷,也可被某些离子交换树脂所吸附。热原不具有挥发性,C选项错误。38 单选题 与药物剂量和本身药理作用无关,不可预测的药物不良反应是( )A.副作用B.首剂效应C.后遗效应D.特异质反应E.继发反应正确答案:D 参考解析:本题考查药物不良反应的分类。副作用是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应;首剂效应是指一些患者在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈
45、反应;后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应;特异质反应也称特异性反应,是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应,通常不可预测;继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。因此本题答案为D。39 单选题 关于注射剂特点的说法错误的是( )A.给药后起效迅速B.给药剂量易于控制C.适用于不宜口服用药的患者D.给药方便特别适用于幼儿患者E.安全性不及口服制剂正确答案:D 参考解析:本题考查注射剂的特点。注射剂的特点有:(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠;(2)可适用于不宜口服给药的患者和不宜口
46、服的药物;(3)可发挥局部定位作用但注射给药不方便,注射时易引起疼痛;(4)易发生交叉污染、安全性不及口服制剂;(5)制造过程复杂,对生产的环境及设备要求高,生产费用较大,价格较高。注射剂给药不方便,易引起疼痛,不是特别适用于幼儿患者。因此D选项错误。40 单选题 地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是( )A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团B.奥沙西泮的分子中存在烃基C.奥沙西泮的分子中存在氟原子D.奥沙西泮的分子中存在羟基E.奥沙西泮的分子中存在氨基正确答案:D 参考解析:本题考查地西泮及其代谢产物的结构特征。地西泮体内代谢时,在3位上引入羟基,增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外。奥沙西泮是由地西泮发生N-脱甲基和-碳原子羟基化代谢生成的,因此奥沙西泮的极性比地西泮要大,答案选D。材料题根据下面选项,回答41-43题A.羧甲基纤维素B.聚山梨酯80C.硝酸苯汞D.蒸馏水E.硼酸醋酸可的松滴眼剂(混悬液)的处方组成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纤维素、蒸馏水等。41 单选题 处方中作为渗透压调节剂是() 查看材料ABCDE正确答案:E 参考解析:本题考查眼用制剂的处方分析。硼酸为pH与等渗调节