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1、【精品文档】如有侵权，请联系网站删除，仅供学习与交流执业药师考试复习镇静催眠及抗惊厥药.精品文档.执业药师考试复习镇静催眠及抗惊厥药熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。 熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。 了解其他镇静催眠药的药理作用特点。 第一节 苯二氮卓类 分类：1、长效类： 安定、氯氮卓。2、中效类： 硝基安定。3、短效类：甲基三唑氯安定（三唑仑） 安定（Diazepam） 作用与用途 1、抗焦虑 安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药。 2、镇静催眠 特点： 不引起麻醉；毒性小，安全范围大；不易产生停药后多、恶梦的反跳现象。 用
2、于麻醉前给药： 使病人镇静，减少麻醉药用量； 失眠： 现已取代巴比妥成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。 3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强， 用于各种惊厥和癫痫， 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。 4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射，用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛。 作用机制医学教育网 安定与苯二氮卓（BZ）受体结合后，医学教育网 搜集整理通过增强r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在。 不良反应 1、常见副作用 嗜睡、乏力等。 2、大剂量偶见共济失调、手震颤。 3、中毒可见运动失调、肌无力，
3、甚至昏迷和呼吸抑制。 4、长期服用有耐受性、成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低。 5、孕妇（可能致畸胎）、哺乳妇禁用；用药期间禁止饮酒，因乙醇能加强安定的毒性。 第二节 巴比妥类 分类 1、长效（慢效）类： 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥。3、短效类： 司可巴比妥。4、超短效类（麻醉）：硫喷妥钠 体内过程 1、口服，肌注均易吸收。医学教育网 2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关： 长效类脂溶性低； 麻醉类质溶性高，故静注硫喷妥钠立即 产生麻醉作用，但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌，随后又转入脂肪，故麻醉作用短暂。 3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式。 作用 随剂量增加，
4、依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡。 作用机制 主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关。也能促进GABA的抑制作用。但其选择性较低，剂量 较大时即普遍抑制中枢神经系统。 用途 1、镇静催眠 临床已少用。 2、抗惊厥 常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注。 3、抗癫痫 仅苯巴比妥钠有效，用于癫痫大发作及癫痫持续状态。 4、麻醉 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉。 不良反应医学教育网 1、后遗效应（宿醉） 服药后次晨有头晕，困倦等症状。 2、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶，加速自身代谢。 3、成瘾性 长期应用可产生成瘾性，停药后出现戒断症状。 4、急性中毒 表现
5、昏迷，呼吸抑制，血压下降，死于呼吸抑制。中毒处理原则：洗胃；给氧，人工呼吸吸 输液，给升压药及中枢兴奋药；强效利尿或碱化尿液促进药物排泄。 5、严重肺功能不全者禁用，肝功能不全者慎用。 第三节 其它类 一、水合氯醛 特点 1、作用快，口服15分钟后生效，持续6-8小时。 2、催眠作用强而可靠。 3、醒后无后遗效应。 4、用于催眠，尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠，也用于抗惊厥，如破伤风，子痫，癫大发作。 不良反应 1、对胃肠道有刺激作用 医学教育网收集整理口服可引起恶心、呕吐。胃炎及溃疡病禁用。 2、心、肝、肾功能严重障碍者禁用。 二、抗惊厥药医学教育网 惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等。 硫酸镁 1. 注射有中枢抑制和肌肉松弛作用（拮抗Ca2+）； 2. 注射用于各种惊厥（尤子痫效好），安全范围小，用量需特别注意 3.过量中毒呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙拮抗，可立即消除Mg2+的作用。 4.口服泻下和利胆作用，外敷消炎消肿（不同给药用途不同）。