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1、【精品文档】如有侵权，请联系网站删除，仅供学习与交流执业药师精编药理重点药物总结乙酰胆碱：1性质不稳定，且其作用广泛，选择性差，故无临床使用价值，在研究中作为工具药使用。2药理作用：心血管系统（小剂量-舒张；大剂量-收缩）；兴奋胃肠道平滑肌；腺体分泌增多；瞳孔收缩；中枢作用不明显；支气管收缩。其他药物要点：醋甲胆碱：临床上主要用于口腔黏膜干燥症。禁忌症：支哮、冠脉缺血、溃疡病水解速度慢，作用长；选择性较强心血管作用明显。卡巴胆碱：临床上主要用于局部滴眼治疗青光眼。还可用于术后腹气胀和尿潴留。 缺点：副作用较多，且阿托品对它的解毒效果差，故临床应用范围局限。 给药方式：仅用于皮下注射，禁用静脉注
2、射给药。第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 有机磷酸酯类中毒的机制是抑制胆碱酯酶。有机磷酸酯类的毒性作用是由于乙酰胆碱水解过少。新斯的明1新斯的明的主要作用机制是抑制乙酰胆碱。新斯的明可逆性抑制的酶是胆碱酯酶。2新斯的明对哪个效应器作用最强：骨骼肌。兴奋骨骼肌作用明显的药物是新斯的明。31）治疗重症肌无力最好选用新斯的明。 2）可用于治疗阵发性室上性心动过速的拟胆碱药是新斯的明。毒扁豆碱1药动学特点：易吸收。易透过血脑屏障，有中枢作用，作用强、久、广。兴奋M、N胆碱受体。2. 临床应用：青光眼；老年痴呆；中药麻醉催醒。3. 不良反应：头痛大剂量中毒时可致呼吸麻痹。与毛果芸香碱相比，本品奏效较
3、快，刺激性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本品滴眼数次，后改用毛果芸香碱维持疗效毒扁豆碱治疗青光眼的优点是：比毛果芸香碱作用强大且持久。氯解磷定1作用特点：明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动。2氯解磷定临床应用比碘解磷定多是由于：1）溶解度大，溶液稳定；2）可肌肉注射或静脉注射，使用方便；3）不良反应较少。碘解磷定1作用特点：必须静脉注射给药（刺激性大，不能肌肉注射）；必须重复给药，才能达到预期效果；用药后能迅速制止肌束颤动；对M样中毒症状效果较差；由于含碘，有时会引起咽痛及腮腺肿大。2对不同的有机磷中毒效果不同，分别为：对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷等疗
4、效较好，对敌百虫、敌敌畏等疗效较差，对乐果无效。3禁用：碘过敏。4碘解磷定解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为能使失去活性的胆碱酯酶复活。5碘解磷定解救解救有机磷酸酯类中毒时，改善作用最明显的症状是肌肉颤动。第八章 M胆碱受体阻断药 （完成）主要比较对象：阿托品胆碱受体阻断药的一般特性：1）对受体的选择性比激动药更强；2）主要分为M受体阻断药和N受体阻断药。M受体阻断药在临床上广泛应用。N1受体阻断药（神经节阻断药）在临床上应用少，仅用于高血压危象的治疗。N2受体阻断药作为肌松药用于外科手术或内窥镜术前。山莨菪碱1作用特点：对内脏平滑和血管作用较强，对腺体和眼作用较弱。因不易通过血脑屏障，故其中
5、枢兴奋作用很低。2临床应用：感染性休克；解除胃肠绞痛。山莨菪碱主要用于感染性休克。 抢救感染中毒性休克的最佳药物是山莨菪碱。东莨菪碱1东莨菪碱治疗帕金森病的机制是中枢性抗胆碱作用。2具有较明显中枢抑制作用的胆碱受体阻断药是东莨菪碱。3可用于治疗晕动症和帕金森病的胆碱受体阻断药是东莨菪碱。4与阿托品相比，东莨菪碱较明显的特点是抑制中枢。溴丙胺太林1为临床常用的合成（季铵类）解痉药，属于非选择性M胆碱受体拮抗药。2治疗量可明显抑制胃肠道平滑肌，并能不同程度地减少胃液分泌，用与胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛和泌尿道痉挛，也可用于遗尿症及妊娠呕吐。3不良反应类似阿托品，大剂量中毒时，可致呼吸麻痹。4其他特
6、点：口服吸收差；食物可妨碍其吸收，故宜在饭前0.51h服用。贝那替秦1为临床常用的合成（叔铵类）解痉药。2药理作用：1）能缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌；2）尚有安定作用。3临床应用：兼有焦虑症的溃疡病人，膀胱刺激征，肠蠕动亢进征。4其他特点：口服较易吸收。哌仑西平：治疗消化性溃疡病宜选用的M胆碱受体阻断药是哌仑西平。第九章 N胆碱受体阻断药 （完成）比较筒箭毒碱与琥珀酰胆碱的药动学、作用、用途、不良反应及应用注意点。一神经节阻断药（NN受体阻断药）：神经节阻断药的药理作用包括心率减慢、血压下降、瞳孔扩大。二骨骼肌松弛药（NM受体阻断药/神经肌肉阻滞药）：1除极化型肌松药（非竞争型肌松药）琥珀胆
7、碱过量中毒时，不能用新斯的明解救P522非除极化型肌松药（竞争型肌松药）筒箭胆碱过量中毒时，能用新斯的明解救。琥珀胆碱1特点：口服不吸收，需注射给药；初期短暂肌束颤动，易产生耐受；治疗量无神经节阻断作用；抗胆碱酯酶药新斯的明加强、延长其作用，因此过量时不能用新斯的明解救；肌松作用出现快、持续时间短，易于控制。2用途：气管内插管、气管/食道镜检；全麻辅助药。3琥珀胆碱过量可致呼吸肌麻痹，救治方法为必须进行人工呼吸，不能用新斯的明解救。4琥珀胆碱肌肉松弛顺序依次为：眼睑、颜面部肌肉、颈部肌、上肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌。筒箭毒碱1特点：口服难吸收，需注射给药；具有药理活性的是右旋体。2筒箭
8、毒碱肌肉松弛顺序依次为：眼和头部肌，其次是颈部肌、四肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌。3筒箭毒碱过量可致呼吸肌麻痹，救治方法为：可进行人工呼吸，并用新斯的明解救。第十章 肾上腺素受体激动药 （完成）去甲肾上腺素1NA，NE是肾上腺素受体激动药。2药理作用特点：非选择激动1和2受体；对心脏1受体作用较弱，对2受体几乎无作用。去甲肾上腺素可激动心脏1受体，使心率上升，收缩力增加，但整体情况时表现相反是由于整体情况血压急剧升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢，心收缩力减弱。3不良反应：局部组织缺血坏死；急性肾衰竭。1）静滴外漏易致局部坏死的药物是去甲肾上腺素。2）用药剂量过大或时间过长时，可引起急性肾功能
9、衰竭的拟肾上腺素药是去甲肾上腺素。3）去甲肾上腺素可致急性肾功能衰竭是由于：剂量过大可使肾血管强烈收缩，肾血流量减少，引起急性肾功能衰竭。4临床应用：用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞癌切除后或药物中毒时的低血压。1）过量氯丙嗪引起的直立性低血压，选用对症治疗的药物是去甲肾上腺素。2）过量酚妥拉明引起的体位性低血压，可选用去甲肾上腺素。间羟胺：作为去甲肾上腺素的代用品（相比优点：不易引起心律失常和肾衰，用于各种休克早期及手术后或脊椎麻醉后的休克。）肾上腺素1药理作用：对肾上腺素受体缺乏选择性；是、受体激动药；药效复杂。1）肾上腺素使支气管扩张是由于激动支气管平滑
10、肌的2受体。2）肾上腺素对中枢神经系统的影响：基本无中枢作用，大剂量才可能出现中枢兴奋症状。21）治疗（青霉素等引起的）过敏性休克的首选药是肾上腺素。 2）治疗（溺水、麻醉以外等引起的）心脏停博的复苏药最好选用肾上腺素。 3）局麻药与肾上腺素合用的主要目的是延缓局麻药的吸收，延长麻醉时间。3 使用过量最易引起心动过速、心室颤动的药物是肾上腺素。多巴胺1DA是肾上腺素、受体激动药。2作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动受体和受体。31）能够舒张肾血管，增加肾血流量，可治疗急性肾功能衰竭的药物是多巴胺。2）多巴胺舒张肾血管的机制是兴奋了D1受体。3）多巴胺与去甲肾上腺素相比，不同点是有舒张肾血管
11、作用。4）急性肾功能衰竭时，可用哪种药与利尿剂配伍来增加尿量：多巴胺。去氧肾上腺素：1药理作用：主要激动1受体，几乎无受体作用；药效弱于去甲肾上腺素。2临床应用：防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血压；在眼底检查时作为快速短效的扩瞳药。 去氧肾上腺素主要用于扩瞳。麻黄碱1作用特点：具有明显中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是麻黄碱。21）可治疗支气管哮喘的拟肾上腺素药是麻黄碱。 2）支气管哮喘急性发作时，可选用麻黄碱。 3）急、慢性鼻炎、鼻旁窦炎引起鼻充血时，可选用麻黄碱。 4）哮喘持续状态或其他平喘药无效的顽固性哮喘宜选用麻黄碱。异丙肾上腺素1作用特点：作用于1及2受体；对受体基本无作用。2药理作用：心血管
12、系统：与肾上腺素相比，加快心率及加速传导的作用较强；对正位起搏点的作用比异位作用强，较肾上腺素不易引起心律失常；小剂量使收缩压上升，舒张压下降，脉压增大；大剂量可导致血压下降，收缩压与舒张压均降低。支气管平滑肌：松弛支气管平滑肌，解除支气管痉挛；松弛作用比肾上腺素强；不能收缩支气管黏膜血管；不能消除支气管黏膜水肿。3临床应用：支气管哮喘；房室传导阻滞；心脏骤停；感染性休克。 可用于房室传导阻滞的药物是异丙肾上腺素。第十一章 肾上腺素受体阻断药 （完成）酚妥拉明1作用特点：生物利用度低；口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。2药理作用：短效竞争性地阻断受体，对1和2受体具有相似的亲和力。血管：
13、阻断血管平滑肌1受体和直接扩张血管；兴奋心脏：使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加；M样、组胺样作用。 1）可引起组胺样作用和胆碱样作用的肾上腺素受体阻断药是酚妥拉明。 2）酚妥拉明舒张血管的原理是阻断突触后膜1受体。3临床应用：外周血管痉挛性疾病；去甲肾上腺素滴注外漏急救；肾上腺嗜铬细胞癌的鉴别诊断；抗休克（感染/创伤/心源性）；急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭；药物引起的高血压。 1）可用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是酚妥拉明。 2）能使肾上腺素升压作用翻转的药物是酚妥拉明。 3）可帮助诊断嗜铬细胞癌的药物是酚妥拉明。4不良反应：常见的不良反应有低血压。 1）酚妥拉明过量引起血压剧
14、降，为使血压升高，可用：去甲肾上腺静脉滴注。 2）酚妥拉明用药过程应注意防止体位性低血压。 3）给予酚妥拉明后，再给予肾上腺素可出现血压下降。酚苄明1特点：刺激性强，不作肌内/皮下注射，需静脉注射；起效慢而作用强大而持久。2药理作用：长效非竞争性地阻断受体，抗M、抗组胺、抗5-HT(弱)作用。3临床应用：外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗良性前列腺增生等。普萘洛尔1特点：口服易吸收；有首关效应；不同个体口服吸收差异很大，剂量需要个体化。2药理作用：无内在拟交感活性，有较强的1、2受体阻断作用。1）普萘洛尔、硝酸甘油和维拉帕米治疗心绞痛的共有作用是扩张冠脉。2）普萘洛尔治疗心律失常的药理学基础是受
15、体阻断药。3）普萘洛尔治疗心绞痛的作用机制主要是抑制心肌收缩，减慢心率。3临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进。1）治疗交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进引起的窦性心动过速宜选用普萘洛尔。 2）高血压伴有支气管哮喘的患者不宜用普萘洛尔。因为普萘洛尔会使支气管阻力有一定程度的增高。3）高血压伴有窦性心动过速者宜选用普萘洛尔。因为普萘洛尔会使心率减慢。第十二章 中枢神经系统药理学概论 （完成）1与觉醒、学习、记忆和运动调节关系密切的中枢神经递质是多巴胺。2目前治疗老年性痴呆症最常用的药物是中枢拟胆碱药。31）脑内GABA浓度最高的脑区是黑质。2）目前认为，帕金森病的病变部位主要在黑质
16、。4脑内NA能神经元胞体最密集的部位是蓝斑核。 5合成5-HT的原料是色氨酸。6目前临床治疗精神分裂症主要的药物是多巴胺受体拮抗药。第十五章 镇静催眠药 （完成）苯二氮卓类1药理作用和临床应用：1）苯二氮卓类的药理作用包括抗焦虑、镇静催眠、抗惊阙抗癫痫、中枢性肌肉松弛作用。 苯二氮桌与巴比妥类比较，前者不具有的作用是麻醉作用。临床上常用的镇静催眠药是苯二氮桌类。2）苯二氮卓类镇静催眠的特点是对快动眼睡眠（REMS）影响较小，停药后反跳性引起REMS延长较轻。2苯二氮卓类的作用机制是与苯二氮卓受体结合，促使Cl通道开放频率增加，Cl内流增加，加强GABA的抑制作用。3苯二氮卓类药物过量中毒时除采
17、用洗胃、对症治疗外，还可采用特效拮抗药氟马西尼。苯二氮卓类中毒的特异解毒药是氟马西尼。 苯二氮卓受体阻断药是氟马西尼。地西泮：1地西泮的药理作用不包括：A.抗焦虑B.镇静催眠C.抗惊厥D.肌肉松弛E.抗晕动2地西泮的作用机制是：作用于苯二氮卓（BZ）受体，增加GABA与GABA受体的亲和力。3地西泮抗焦虑作用的主要作用部位是边缘系统。4对快眼睡眠时相影响较小，不良反应较轻的镇静催眠药是地西泮。5治疗癫痫持续状态的首选药是地西泮静脉滴注。61）地西泮的体内过程特点是其代谢物仍有药理活性。 2）体内代谢产物仍具有活性的药物有地西泮。第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药（完成）苯巴比妥：1作用特点：作用于G
18、ABA受体，苯巴比妥是治疗癫痫持续状态的备选药物。2苯巴比妥不作为癫痫大发作常规首选药是由于对中枢有明显的抑制作用。扑米酮：1抗癫痫作用特点：在体内可转化为或活性代谢产物苯巴比妥和苯乙基胺。2在体内可转化为活性代谢产物苯巴比妥和苯乙基胺的抗电线药物是扑米酮。乙琥胺：1治疗小发作（失神性发作）的首选药是乙琥胺。2乙琥胺抗癫痫的作用机制与抑制T型Ca2+通道有关。丙戊酸钠：癫痫小发作合并大发作时首选的药物是丙戊酸钠。地西泮1作用特点：作用于GABA受体；静脉注射显效快且较其他药安全。2治疗癫痫持续状态的首选药是静脉注射地西泮。3静注时需防止给药速度过快所引起的呼吸抑制。氟桂利嗪1作用特点：为强效C
19、a2+拮抗剂，具有强大的抗阙作用，适用于各种类型的癫痫。对大发作和局限性发作有效，对小发作无效。2安全有效，副作用少，常见不良反应为困倦和体重增加。3抗癫痫药物中，属强效钙通道阻滞剂的药物是氟桂利嗪。硫酸镁1药理作用：给药途径不同而产生不同的药理效应。口服有泻下和利胆作用，注射给药具有抗惊厥和降压作用。2硫酸镁注射给药可用于治疗各种原因所致的惊厥。31）硫酸镁急性中毒（呼吸抑制）的先兆是肌键反射消失。 2）硫酸镁连续用药期间应注意应经常检查腱反射。 3）硫酸镁中毒时应缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙。第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药（完成） 主要比较对象：左旋多巴1左旋多巴治疗帕金森病的作
20、用机制是补充纹状体中多巴胺的不足。2卡比多巴治疗帕金森病的作用机制是抑制外周多巴脱羧酶活性。3司来吉兰治疗帕金森病的作用机制是降低脑内DA的释放。4溴隐亭治疗帕金森病的作用机制是直接激动中枢的多巴胺受体。5金刚烷胺治疗帕金森病的作用机制是促使纹状体的多巴胺能神经元DA的释放。6苯海索治疗帕金森病的作用机制是阻断中枢胆碱受体。卡比多巴：1与左旋多巴合用的外周脱羧酶抑制剂包括：卡比多巴。2卡比多巴与左旋多巴合用的理由是提高脑内多巴胺的浓度，增强左旋多巴的疗效。溴隐亭：溴隐亭治疗帕金森病的作用机制是：选择性地激动黑质-纹状体通路的DA2受体。金刚烷胺：具有抗流感病毒作用的抗帕金森病药是金刚烷胺。苯海
21、索1治疗帕金森病最常见的抗胆碱药是苯海索。2可缓解氯丙嗪引起的急性肌张力障碍的药物是是苯海索。3苯海索治疗帕金森病的作用机制：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。第十八章 抗精神失常药（完成） 主要比较对象：氯丙嗪一抗精神病药：1吩噻嗪类，如氯丙嗪； 2硫杂蒽类，如氯普噻吨、氟哌噻吨；3钉酰苯类，如氟哌啶醇；4. 其他：氯氮平、利培酮。二抗躁狂症药：碳酸锂。三抗抑郁症药：1三环类抗抑郁症药：丙米嗪；2NA摄取抑制药：马普替林；3. 5-HT再摄取抑制药氟西汀。氯普噻吨1氯普噻吨又名泰尔登。2和氯丙嗪相比情绪调节作用、镇静作用较氯丙嗪前；控制幻觉、妄想的抗精神病作用较氯丙嗪弱；锥体外系症状较
22、轻；受体阻滞作用较弱；M受体阻滞作用较弱。3临床应用：伴有焦虑或抑郁症的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症。氯氮平1可作为治疗精神分裂症首选药的新型抗精神病药是氯氮平。2治疗长期给予氯丙嗪等传统精神病药物引起的迟发性运动障碍可选用氯氮平。3几乎无锥体外系反应的抗精神病药物是氯氮平。4缺点：可引起粒细胞减少，因此不是治疗精神病的首选药。碳酸锂1目前临床最常用的抗躁狂症药物是碳酸锂。2作用特点：正常人：对精神运动几无影响。躁狂症者：能控制病人情绪高涨、烦躁不安、活动过度等躁狂表现。对躁狂症患者有显著疗效，特别是对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著。3碳酸锂的作用机制是抑制NA和DA的释放。4安全范
23、围狭窄，要注意锂盐在体内的蓄积，故该药应进行血药浓度监测(TDM)。临床应用碳酸锂，应注意进行血药浓度检测指导用药。碳酸锂中毒的主要表现为中枢神经症状。丙米嗪1丙米嗪抗抑郁的作用机理是抑制突触前膜对NA及5-HT的再上去，提高突触间隙NA、5-HT浓度。2心血管病患者慎用丙米嗪的原因是丙米嗪对心肌有奎尼丁样直接抑制作用。第十九章 镇痛药（完成） 主要对比对象：吗啡可待因1药理作用：与吗啡相似，但较吗啡弱，对呼吸中枢抑制也较轻；镇咳为吗啡的1/4；镇痛为吗啡的1/12；无明显的镇静作用。2用途：干咳、剧咳；缓解中等程度疼痛。可待因可作为中枢性镇咳药用于干咳。3不良反应较少，欣快感及成瘾性的发生率
24、也低于吗啡。哌替啶1药理作用：与吗啡基本类似。激动阿片受体而发挥镇痛、镇静、抑制呼吸、扩张血管和抑制免疫作用，但其效价强度仅为吗啡的1/10对胃肠道平滑肌，其作用持续时间短，不引起便秘，也无止泻作用。不延缓产程。哌替啶无止咳作用、无止泻作用。2临床应用：镇痛（用于各种剧痛）；心源性哮喘；麻醉前给药和人工冬眠。1）（骨折、术后等）剧痛应选用的镇痛药是哌替啶。2）胆绞痛应选用的药物是哌替啶+阿托品。3）人工冬眠疗法所用的冬眠合剂是氯丙嗪、异丙嗪和哌替啶。3不良反应：治疗量可致恶心、呕吐、体位性低血压等；久用产生耐受性和成瘾性；过量时明显抑制呼吸。1）临床上哌替啶应用较多的主要原因是成瘾性较吗啡小。
25、2）哌替啶中毒时发生惊阙，主要是由于活性代谢物去甲哌替啶具有中枢兴奋作用。5禁用：支气管哮喘和颅脑外伤病人。产妇临产前24小时禁用哌替啶是由于新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用非常敏感。美沙酮：吗啡和海洛因等成瘾治疗时的替代药物可选美沙酮。芬太尼1特点：镇痛作用强，效价强度为吗啡的100倍。作用迅速，维持时间短。也可引起呼吸抑制、欣快和成瘾性。 镇痛作用最强的药物是芬太尼。 镇痛作用较吗啡100倍的药物是芬太尼。2临床应用：各种原因引起的剧痛。3芬太尼与氟哌利多合用于神经阻滞镇痛（外科小手术）。喷他佐辛1为受体激动药和受体拮抗药和部分激动剂。仅左旋体有效，临床应用消旋体。2作用特点：镇痛效果比吗啡低
26、，呼吸抑制弱；大剂量引起血压升高，心率加快；本药无明显欣快感和成瘾性，但对吗啡成瘾者本药有催瘾作用。3喷他佐辛临床主要用于慢性疼痛。4喷他佐辛很少引起成瘾是因为拮抗受体。5喷他佐辛在药政管理上属于非麻醉药物。纳络酮：纳络酮主要用于阿片类镇痛药中毒的解救。第二十章 解热镇痛抗炎药（完成） 主要对比对象：阿司匹林对乙酰氨基酚1作用特点：解热镇痛作用与阿司匹林相当，几乎无抗炎作用。临床仅用于解热镇痛。 对乙酰氨基酚没有抗炎、抗风湿作用是由于对中枢COX的抑制作用较外周强。 21）由于对乙酰氨基酚无明显胃肠道刺激，因此适用于不宜使用阿司匹林的头痛、发热患者。 2）不宜使用阿司匹林的头痛、发热病人可选用
27、对乙酰氨基酚。 3）溃疡病患者发烧时宜选用的退热药物是对乙酰氨基酚。3过量服用可引起肝损害的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。吲哚美辛1作用特点：强效非选择性COX抑制剂，抗炎、镇痛和解热作用强大。 对环氧酶抑制作用最强的药物是吲哚美辛。21）吲哚美辛不作为日常的解热镇痛药应用是由于不良反应发生率高而且严重。 2）不良反应最严重的解热镇痛抗炎药是吲哚美辛。布洛芬：布洛芬临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。吡罗昔康1吡罗昔康为强效、长效解热镇痛抗炎药。2特点：作用时间长（长效）；用药剂量小（强效）；不良反应少；耐受性好。3吡罗昔康临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。4剂量过大或长期应用吡罗昔康可
28、引起溃疡和消化道出血。第二十二章 抗心律失常药1 室上性心律失常：普萘洛尔（窦性心动过速）、维拉帕米（室上性心动过速）。2 广谱：奎尼丁、胺碘酮。3 普萘洛尔、维拉帕米兼有降压和抗心绞痛作用。4 室性心律失常：利多卡因（首选/心梗）、苯妥英钠（强心苷中毒）。奎尼丁1奎尼丁抗心律失常的作用机制是抑制Na+内流和K+外流。2可引起金鸡纳反应（恶心、呕吐等），严重者可引起晕阙的抗心律失常药是奎尼丁。3肝药酶诱导剂苯巴比妥等可加速哪种药物的代谢而减弱其抗心律失常作用：奎尼丁。4有抗胆碱作用和阻滞受体的抗心律失常药物是奎尼丁。利多卡因1治疗急性心肌梗死引起的室性心律失常的最佳药物是利多卡因。2利多卡因对
29、哪种心律失常无效：室上性心律失常（房性心律失常）。注：利多卡因对各种室性心律失常疗效显著，但对各种房性心律失常无效。苯妥英：1强心苷中毒导致的室性心率失常最佳解救药物是苯妥英。2苯妥英抗心律失常主要用于强心苷引起的室性心律失常。普萘洛尔：1普萘洛尔抗心律失常的主要机制是阻断心脏的受体，降低自律性，减慢心率。2治疗窦性心动过速最好采用普萘洛尔。胺碘酮1可引起甲状腺功能紊乱的抗心律失常药物是胺碘酮。2可引起角膜微粒沉积、面部色素沉着，及肺间质纤维化的抗心律失常药是胺碘酮。3胺碘酮属于选择性延长动作电位过程的抗心律失常药。维拉帕米：阵发性室上性心动过速的首选药是维拉帕米。腺苷：腺苷的临床应用为折返性
30、阵发性室上性心律失常。第二十三章 肾素-血管紧张素系统药 （完成）可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌细胞肥大的抗高血压药是血管紧张素转化酶抑制药。卡托普利1通过抑制血管紧张素转化酶而发挥抗充血性心力衰竭作用的代表药有卡托普利。2卡托普利的抗高血压作用机制是抑制血管紧张素转化酶活性。3对伴有心功能衰竭或糖尿病、肾病的高血压病人首选的抗高血压摇是卡托普利。氯沙坦：1通过阻断血管紧张素型受体而治疗充血性心力衰竭的药物有氯沙坦。2氯沙坦的抗高血压机制是抑制血管紧张素受体。第二十四章 利尿药和脱水药 （完成）一利尿剂：1袢利尿药（高效能利尿剂）：呋噻米；2中效类利尿剂：如噻嗪类；3保钾利尿药（低效能
31、利尿剂）：螺内酯、氨苯碟啶、阿米洛利；4碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺。二脱水药（又称为渗透性利尿剂）：甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖。呋噻米1呋噻米常引起低血钾，应注意及时补充钾盐或加服保钾利尿药。2呋噻米避免与氨基糖苷类抗生素合用是因为可增加耳毒性。3长期应用会造成内分泌紊乱的利尿剂是呋噻米。噻嗪类：轻、中度心性水肿的首选利尿药是噻嗪类利尿剂。螺内酯1螺内脂的利尿作用特点：利尿作用弱而缓慢，与体内醛固酮水平有关，仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。2与肾上腺皮质功能有关的利尿药是螺内脂。对肾上腺无功能者无效的利尿剂是螺内脂。3通过竞争醛固酮受体而发挥利尿作用的药物是螺内脂。氨苯蝶啶阿米洛利：氨苯蝶啶阿
32、米洛利单用疗效较差，常合用的药物是噻嗪类。甘露醇1治疗脑水肿、降低颅内压的首选药是甘露醇。2青光眼术前可选用的脱水药是甘露醇。3慢性心功能不全的患者禁用的脱水药是甘露醇。第二十五章 抗高血压病药一利尿药：如氢氯噻嗪；二交感神经抑制药：1中枢性降压药：如可乐定等；2. 神经节阻断药：如樟磺咪芬；3. 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利舍平；4. 肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。三肾素-血管紧张素系统抑制药： 1. 血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利；2血管紧张素受体阻断药：如氯沙坦； 3. 肾素抑制药：如雷米克林等。四钙拮抗药：如硝苯地平；五血管扩张药：如肼屈嗪、硝普钠卡托普利1卡托普利的主要
33、降压机制是抑制血管紧张素转化酶。2可引起刺激性干咳的抗高血压药是卡托普利。3可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌细胞肥大的抗高血压药是血管紧张素转化酶抑制剂（卡托普利）。4降压不引起重要器官血流量减少，不引起糖和脂肪代谢紊乱的抗高血压药是卡托普利。肼屈嗪：肼屈嗪（肼苯哒嗪）降压作用方式是直接扩张小动脉。第二十六章 治疗心力衰竭的药物1肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药：1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利；2）血管紧张素受体拮抗药，如氯沙坦。 3）醛固筒拮抗药，如螺内酯。2利尿药，如氢氯噻嗪； 3受体阻断药，如美托洛尔； 4强心苷类药，如地高辛；强心苷类1强心苷正性肌力作用的机制：抑制Na
34、+-K+-ATP酶，使细胞内钙离子增多，使心肌的收缩加强。2毒性反应：1）心脏反应，如快速型心律失常、房室传导阻滞、窦性心动过缓；2）胃肠道反应，主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等；3）中枢神经系统反应，主要表现为眩晕、头痛、失眠等。 第二十七章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药一降血脂药：1降低TC和LDL（低密度脂蛋白）：1）他汀类：如洛伐他汀； 2）胆汁酸结合树脂：如考来烯胺和考来替泊。2降低TC和VLDL（极低密度脂蛋白）：1）贝特类：如苯扎贝特、吉非贝齐等；2）烟酸。二抗氧化剂抗动脉粥样硬化：如普罗布考、维生素E。三多烯脂肪酸：1n-3型多烯脂肪酸：主要来自海洋生物；2n-6型多烯脂肪酸：
35、常见于月见草油和亚油酸。考来烯胺和考来替泊：1影响胆固醇吸收的药物是考来烯胺。2能增加肝HMG-CoA还原酶活性的药物是考来烯胺。3可引起高氯性酸血症的降脂药是考来烯胺。4考来替泊的降脂作用机制是抑制胆汁酸吸收从而降低胆固醇。烟酸1大剂量可引起尿酸增高血糖升高的降血脂药是烟酸。2可减轻烟酸的不良反应的药物是阿司匹林。普罗布考：通过抗氧化作用发挥抗动脉粥样硬化作用的药物包括普罗布考（维生素E也是）。 兼有抗氧化作用的调血脂药是普罗布考。第二十九章 作用于血液及造血器官的药物1巨幼红细胞贫血的治疗，以叶酸为主，维生素B12为辅。2对缺乏维生素B12所致的“恶性贫血”的治疗，以维生素B12为主，叶酸
36、为辅。一抗凝血药：肝素；低分子量肝素；香豆素类（如华法林）。二纤维蛋白溶解药：链激酶；尿激酶。纤维蛋白溶解抑制药：氨甲苯酸；胺甲环酸。三抗血小板药：如环氧酶抑制药阿司匹林。 四促凝血药：维生素K。 五抗贫血药：铁剂、叶酸、维生素B12。六造血因子生长因子：红细胞生成素。 七血容量扩充药：右旋糖苷。肝素1肝素的给药途径是口服无效，注射有效。 最常用于静脉注射给药的抗凝药是肝素。2肝素的抗凝血作用机制：激活抗凝血酶，灭活多种凝血酶和凝血因子。3临床应用：血栓栓塞性疾病；DIC；防止心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后形成。4不良反应：出血；血小板减少症；过敏；骨质疏松、骨折。1）肝素的主要不
37、良反应是出血。2）肝素过量引起自发性出血的对抗药是鱼精蛋白。3）肝素使用时一旦出现出血应采取的措施：立即停药，并用适量鱼精蛋白对抗。低分子量肝素：1低分子量肝素的最大优点：抗凝作用强，出血并发症少。2低分子量肝素的临床应用：防治深部静脉血栓形成，用于血液渗透时防止血栓形成。香豆素类1香豆素类抗凝剂的结构均有：4-羟基豆香素。2吸收快而完全，应用最广泛的香豆素类抗凝剂是华法林。3应用华法林时，为掌握好剂量，必须检测凝血酶原时间。4用于防治静脉血栓的口服药物是华法林。5双香豆素引起的出血宜选用维生素K。链激酶：1链激酶是溶血性链球菌产生的一种蛋白质。2链激酶主要用于治疗血栓栓塞性疾病。3链激酶的主
38、要不良反应是出血和过敏。维生素K1新生儿出血宜选用维生素K。2维生素K的药理作用机制是：参与肝脏合成凝血因子，导致凝血酶原延长而引起出血。3维生素K对新生儿及红细胞缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的特异质病人，可诱发溶血性贫血。4维生素K的给药：不宜静脉注射，一般以肌内注射为宜。5长期应用阿司匹林引起的凝血障碍可选用维生素K。铁剂1铁离子在血浆中的载体是转铁蛋白。2铁剂中毒的急救措施：以磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃，并以特殊解毒剂去铁胺注入胃内以结合残存的铁。叶酸临床应用：各种巨幼红细胞性贫血。 营养性巨幼红细胞性贫血宜选用叶酸。巨幼红细胞性贫血首选是维生素B12+叶酸。维生素B12临床应用：恶性贫血；巨
39、幼红细胞性贫血；神经系统疾病（如神经炎）的辅助治疗。1）恶性贫血宜选用维生素B12。2）神经炎的辅助治疗宜选用维生素B12。3）改善恶性贫血患者神经症状宜选用维生素B12。右旋糖苷：右旋糖苷主要用于治疗低血容量性休克（包括急性失血、创伤和烧伤性休克）。第三十一章 作用于呼吸系统的药物一平喘药：1抗炎平喘药：糖皮质激素。2支气管扩张药：肾上腺受体激动药；茶碱类。3抗过敏平喘药：如肥大细胞膜稳定药色苷酸二钠。二镇咳药：1中枢性镇咳药：如咖啡和磷酸可待因；2外周性镇咳药：如盐酸那可汀。三祛痰药：氯化铵、乙酰半胱氨酸。异丙肾上腺素：异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的主要机制是激动受体。吗啡、可待因等：属麻醉
40、药品应控制使用的镇咳药是可待因（/吗啡）。氯化铵：既能祛痰，又能酸化尿液和利尿的药物是氯化铵。乙酰半胱氨酸：1具有黏痰溶解作用的祛痰药是乙酰半胱氨酸。2用于急性呼吸道炎症并有大量黏液阻塞呼吸道的药物是乙酰半胱氨酸。 3乙酰半胱氨酸的作用机制是与黏蛋白的双硫键结合，使之分裂。 4因黏痰阻塞气道所致的呼吸困难，应选用何药滴入乙酰半胱氨酸。第三十二章 消化系统用药一治疗消化性溃疡的药物：1抗酸药：碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢纳；2抑制胃酸分泌药：1）H2受体阻断药：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。2）质子泵抑制药：奥美拉唑。二消化功能调节药：1助消化药：胃蛋白酶、胰酶
41、、乳酶生；2止吐药：甲氧氯普胺、多潘立酮；3增强胃动力药：西沙比利； 4止泻药：地芬诺酯、鞣酸蛋白；5泻药：1）刺激性泻药（接触性泻药）：酚酞、硫酸镁、硫酸钠；2）渗透性泻药（容积性泻药）：乳果糖、蓖麻油、芦荟3）润滑性泻药：液体石蜡，甘油抗酸药1抗酸药的药理作用：中和胃酸，降低胃蛋白酶活性。2伴有便秘的溃疡患者不宜使用的药物是氢氧化铝。3作用时间较短，能迅速中和胃中过剩的胃酸，减轻痛苦的药物是药物是碳酸氢钠。4可用于弱酸性药物过量中毒解救的抗酸药是碳酸氢钠。奥美拉唑：1抑制胃酸分泌作用最强的是奥美拉唑。2奥美拉唑治疗消化性溃疡的作用机制为抑制胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶。甲氧氯普胺：甲
42、氧氯普胺的止吐作用机制是阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体而镇吐。多潘立酮：1多潘立酮的止吐作用机制是阻断胃肠多巴胺受体。2主要阻断外周多巴胺受体而发挥胃肠促动力作用的药物是多潘立酮。西沙比利：可治疗反流性食管炎及术后胃肠无力的药物是西沙必利。地酚诺酯：大剂量长期服用可产生成瘾性的止泻药是地酚诺酯。鞣酸蛋白：具有收敛作用的止泻药是鞣酸蛋白。硫酸镁：排除肠内毒素宜选用硫酸镁。乳果糖：可用于肝性脑病的泻药是乳果糖。第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药缩宫素：1缩宫素的严重不良反应是过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩。麦角生物碱1麦角新碱的哪项作用可用于治疗产后子宫出血：使子宫平滑肌强直收缩，压迫血
43、管。2麦角新碱不用于催产和引产的原因是：作用比缩宫素强大而持久，导致子宫强直性收缩。3与升压药合用，可能出现严重高血压危险的是麦角新碱。第三十四章 性激素类药和避孕药（完成）雌激素类药物1卵泡分泌的雌激素主要是雌二醇。2作用：1）促进未成年女性第二性征和性器官发育；对成年女性参与月经周期的形成；大剂量可抑制GnRH释放，发挥抗排卵作用；抑制乳汁分泌；对抗雄激素作用；促进水、钠的重吸收；增加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合；促进凝血功能。3临床应用：绝经期综合征；功能性子宫出血；卵巢功能不全、闭经、乳房胀痛前列腺癌、晚期乳癌、痤疮；骨质疏松；老年阴道炎、女阴干燥症、避孕。4不良反应：厌食、恶心；长期大剂量可使子宫内膜过度增生及子宫出血。雌激素拮抗药1目前临床应用的抗雌激素类药有：他莫昔芬、氯米芬。2氯米芬在临床主要用于：功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调、乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等。3卵巢囊肿患者禁用雌激素拮抗药。4他莫西芬在临床主要用于：治疗乳腺癌，对绝经后妇女晚期乳腺癌有特效。孕激素类药物1孕激素为黄体酮，主要由黄体分泌。2作用：1）促进子宫内膜增生；2）抑制子宫收缩；3）促进乳腺腺泡发育；4）抑制排卵；5）利尿；6）轻度升高体温；7）对代谢影响：为肝药酶诱导剂；对抗醛固酮；促蛋白质分解，增加尿素氮排泄；8）增加每分钟通气量，降低肺泡CO2分压。3临床应用：功能性子宫出血；