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1、精选优质文档-倾情为你奉上教案（理论）章节名称 第四节 酶抑制剂 Enzyme Inhibitors 第 13 课次 总 32 课次 教学时数 2 授课教师 【教学目的与要求】1熟悉作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。【教学方法】理论讲授课件教学问答法【参考资料】药物化学 主编：尤启东 人民卫生出版社药物化学课件【重点与难点】重点：卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的命名、理化性质、合成。难点：卡托普利的构效关系。【教学过程设计】 提出问题 2分钟 导入新课
2、3分钟 展示目标 1分钟 课堂讲授 85分钟 课堂小结7分钟 布置作业2分钟【教学内容纲要】第四节 酶抑制剂 Enzyme Inhibitors一血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂常见的ACE抑制剂见表414。卡托普利 CaptoprilCaptopril 是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。Captopril是第一个可以口服的ACE抑制剂，有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿等副作用，与其结构中的巯基有关。因此合成出不含巯基的ACE抑制剂，以减少这些不良反应。依那普利马来酸盐 Enalapril MaleateEna
3、lapril 是依那普利酸的乙酯，或者是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，Enalapril 是依那普利酸的前药。二NO供体药物一氧化氮NO是一种上世纪80年代发现确定的一种重要的执行信使作用的分子，又称内皮舒张因子，是一种活性很强的物质，可以有效地扩张血管降低血压。NO供体药物为治疗心绞痛的主要药物，除了有机硝酸酯外，还有吗多明（Molstdomine）和硝普钠（SodiumNitroprusside）。三直接松弛血管平滑肌的药物肼屈嗪 HydralazineHydralazine 能舒张外周血管，增加心输出量和肾血流量。它的降压机制尚不清楚。四血管紧张素II受体拮抗剂洛沙坦 LosartanLosartan 为第一个上市的血管紧张素II受体拮抗剂。在影响调节血压的肾苏血管紧张素系统（RAS）的药物中，血管紧张素II受体拮抗剂为作用最直接的药物，具有良好的抗高血压作用。血管紧张素II（AngII）受体拮抗剂直接阻断AngII分子与相应受体的结合达到抗高血压作用，这与ACE抑制剂减少血液中的AngII的分子数量不同。【课后思考题】简答题：1.简述卡托普利的构效关系。 2.写出卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的化学结构式并命名。【课后小结】专心-专注-专业