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1、. -?药物化学?期末综合练习一、根据药物的化学构造式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的构造式如下：1. P15盐酸利多卡因局麻药、心律失常2. P51 双氯芬酸钠解热镇痛3. P25 地西泮安定镇静催眠4. P83 盐酸苯海拉明抗过敏5. P34 盐酸氯丙嗪抗精神病6. P70 吡拉西坦脑复康中枢兴奋药或促智7. P30 卡马西平抗癫痫8. P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素缺乏引起的各种病症9. P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛10. P162 环丙沙星抗菌药11. P173阿昔洛韦无环鸟苷抗疱疹病毒12. P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕动、震颤麻痹13. P169 氟康唑抗真菌14.
2、 P141 氯贝丁酯血脂调节15. P62 盐酸美沙酮镇痛或戒毒16. P207 塞替哌治疗膀胱癌17. P197 氯霉素抗菌18. P102 盐酸多巴胺抗休克19. P61 盐酸哌替啶度冷丁镇痛20. P182 阿莫西林羟氨苄青霉素抗菌21. P253 维生素C抗坏血酸抗坏血病22. P252 维生素B6吡多醇因放射治疗引起的恶心，妊娠呕吐23. P221 卡铂碳铂抗癌24. P157 磺胺嘧啶抗菌25. P233 米非司酮避孕26. P84 马来酸氯苯那敏扑尔敏抗过敏27. P205 环磷酰胺抗癌28. P74 氢氯噻嗪水肿及高血压29. P55 吗啡镇痛30. P121 盐酸苯海索震颤麻
3、痹二、根据药品名写出药物的化学构造式及主要临床用途，重点掌握以下药品：1. 氟烷F3C-CHBrCl吸入性全身麻醉2苯巴比妥治疗失眠、惊厥和癫痫3阿司匹林解热镇痛抗炎4扑热息痛解热镇痛5对氨基水酸钠抗结核病抗高血压6卡托普利7氯丙嗪治疗精神分裂症和躁狂症8诺氟沙星抗菌NCH3OOCCOOCH3CH3H3CNO2H9硝苯地平预防和治疗冠心病、心绞痛、高血压10利多卡因局部麻醉、心律失常11环磷酰胺抗肿瘤12盐酸苯海拉明过敏性疾病、晕动病13肾上腺素抗休克及哮喘14顺铂抗肿瘤15硝酸甘油抗心绞痛16氯贝丁酯血脂调节17尼群地平冠心病及高血压18. 对乙酰氨基酚解热镇痛19. 盐酸普鲁卡因局部麻醉2
4、0. 盐酸多巴胺用于各种类型的休克21. 磺胺嘧啶 抗菌22. 维生素C 抗坏血病23. 炔雌醇月经紊乱、功能性子宫出血24. 盐酸克仑特罗 抗哮喘25. 卡莫司汀抗肿瘤三、根据药物的化学名写出其化学构造式、药名及主要临床用途，例如：12-4-异丁基苯基丙酸布洛芬：抗炎24-氨基-N-5-甲基-3-异噁唑基苯磺酰胺磺胺甲噁唑新诺明：抗菌31-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐盐酸哌替啶度冷丁：用于各种剧烈疼痛45-氟-2，41H，3H-嘧啶二酮5-氟尿嘧啶：抗肿瘤54-吡啶甲酰肼异烟肼雷米封：抗结核病6-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸萘普生：抗炎萘普生：抗炎72-丙基戊酸钠丙戊酸钠地巴京：抗
5、癫痫8雌甾-1，3，510-三烯-3，17-二醇雌二醇：用于卵巢功能不全和雌激素分泌缺乏引起的各种病症94-2-氨基乙基-1，2-苯二酚盐酸盐用于各种类型的休克10N-4-羟基苯基乙酰胺解热镇痛四、选择题1.C2. A3.C4.B5.B6.D7.C8.C9.D10.B11.A12.D13.A14.D15.C16.A17.C18.B19.B20.D21.C22.B23.C24.A25.C26.A27.A28.D29.A30.D31.C32.B33.B34.A35.B36.D37.C38.A39.A40.C五、填充题1 粘肽转肽酶细胞壁2 抗过敏抗溃疡3 雷米封抗结核病4 苯基丁酰脲粉针5 环己亚
6、硝脲亚硝基脲6 各种粘膜及皮肤炎症水溶性7 花生四烯酸环氧合酶前列腺素8 雌甾烷类孕甾烷类9 抗心绞痛10 钙拮抗剂受体拮抗剂11 喹啉羧酸抗菌12 在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。13 嘌呤拮抗物叶酸拮抗物14 佝偻病或软骨病脂溶性15 胆固醇降血脂16 哌啶氨基酮17 五左旋体18 -酰胺环细胞壁19 二氢叶酸复原酶磺胺20 水酸心血管系统21 硫化氢特臭乙酸铅22 解离常数脂溶性23 单胺氧化酶儿茶酚-O-甲基转移酶24 兴奋延髓呼吸中枢的药物促进大脑功能恢复的药物25 甲氧苄啶复方新诺明26 胆碱受体冲动剂胆碱
7、酯酶抑制剂27 保泰松抗炎28 黄嘌呤的N-甲基取代中枢兴奋29 氨基醚嗜睡合中枢抑制30 强外消旋体31 N胆碱骨骼肌松弛32 四1R,2R(-)33 苯氧乙酸羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂34 黄嘌呤咖啡因茶碱可可碱35 磷酰氮芥去甲氮芥36 抗病毒抗肿瘤37 肾上腺素红多聚物38 乙炔硝酸银39 醌心脏毒性40 脂溶性水溶性六、完成药物的化学反响写出在相应条件下的分解产物，例如：1234 5H2O/H+678910七简要答复以下问题掌握根本概念、药物的构造类型与性质等，例如：1. 什么是药物的杂质？药物杂质限度制订的依据是什么？答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它
8、化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原那么下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。2何谓抗菌增效剂？答：所谓抗菌增效剂是一类与某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。3. 为什么磺胺甲噁唑SMZ和甲氧苄啶TMP常常组成复方制剂使用？请简要答复其作用原理。答：甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用，原因是磺胺类药物抑制二氢碟酸合成酶，阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶抑制二氢叶酸复原酶，阻断二氢叶酸复原成四氢叶酸，合用时可使细菌体的四氢叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗菌作用，作用可增
9、强数倍至数十倍，故常将磺胺甲噁唑和甲氧苄啶组成复方制剂使用。4. 阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么？答：阿斯匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当，可能含有过多水酸杂质，该杂质较易氧化成一系列醌式有色物质，因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。5为什么将苯海拉明与8-氯茶碱结合使用？答：苯海拉明除用于抗过敏外，还有防晕动病的作用，缺点为有嗜睡和中枢抑制副作用。为了克制这一缺点，将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐，成为茶苯海明，为常用抗晕动病药。6. 试从药物的不稳定性解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。答：苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。为此，苯巴比妥钠注射剂
10、不能预先配制进展加热灭菌，须制成粉针剂。7. 试说明青霉素G不能口服，其钠盐或钾盐须做成粉针剂的原因。答：青霉素G不能经口服给药，因胃酸会导致酰胺基的侧链水解和-酰胺环开环，使青霉素G失去活性，只能通过注射给药。游离的青霉素G是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床上常用其钠盐或钾盐，以增强其水溶性。但其水溶液在室温下不稳定易分解。因此在临床上通常用青霉素钠盐或钾盐的粉针剂，注射前以注射用水现配现用。8. H1受体拮抗剂主要有哪些构造类型？至少写出四类答：H1受体按其化学构造可以分为：乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。9. 非甾体抗炎药按化学构造类型主要可分为哪几类？至少写出四
11、类答：非甾体抗炎药按化学构造类型主要可分为：3,5-吡唑烷二酮类、邻二氨基甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1,2-苯并噻嗪类等。10. 抗生素按化学构造特征可分为哪几类？至少写出四类答：抗生素按化学构造特征可分为：-酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环酯类抗生素、氯霉素等。11. 抗精神病药物主要有哪些构造类型？至少写出四类答：抗精神病药物按化学构造分类主要有：吩噻嗪类、噻吨类硫杂蒽类、丁酰苯类、二苯并氮杂卓类等。12. H2受体拮抗剂主要有哪些构造类型？答：H2受体按其化学构造可以分为：咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类等。13. 全合成镇痛药主要有哪些构造类型？答：全合成镇痛
12、药主要有：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其它类。14. 试举出四例抗肿瘤天然药物只需写出药名。答：放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、碱等。15. 氮芥类抗肿瘤药物的构造是由哪两局部组成？各自发挥什么作用？答：氮芥类药物的构造是由两局部组成的，通式中的双-氯乙胺基局部氮芥基称为烷基化局部，是抗肿瘤活性的功能基，R为载体局部，主要影响药物在体的吸收、分布等药代学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。16. 分别说明-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。答：-受体拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低血压。钙拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心
13、绞痛以及降低低血压。ACE抑制剂可用于抗高血压。磷酸二酯酶抑制剂可用于抗心力衰竭。17. 试举出四例肾上腺糖皮质激素类药物。只需写出药名。答：氢化泼尼松、地塞米松、曲安西龙、氟轻松等。18. 试举出四例合成类抗真菌药物。只需写出药名答：克霉唑、益康唑、氟康唑、酮康唑等。19. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？答：地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯氨基，经重氮化后和-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反响，可供鉴别。20. 试举出四例利尿药物只需写出药名。答：氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺酯等。. . word.zl-