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1、口腔临床药物学重点总结1、口腔医学用药特点：1）、局部用药使用多； 2）、消毒防腐使用广泛；3）、药物剂型多样化；2、药物体内过程 ：吸取（ absorption）分布（ distribution ）生物转化（ biotransformation ）排泄（ excretion ）（ 1）吸取：首过排除： 药物吸取后通过门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏就发生转化,削减进入体循环的药量,这一现象称为“首过排除”（ 2）分布：；再分布： 吸取的药物第一流向血流量大的器官；（ 3）药物与血浆蛋白的结合：1、药物与血浆蛋白结合可达饱和,此时再加大剂量会导致游离药物浓度不成比例的上升,导致中毒；2、血
2、浆蛋白同一位点结合的药物间存在竞争性抑 制,使游离药物浓度发生转变,对血浆蛋白结合率高的药物引起重视；（ 4）、排泄：药物的原形及其代谢物通过排泄器官排出体外的过程；肾脏是主要的排泄器官；3、半衰期：定义为血药浓度削减一半所需要的时间；意义： 1、给药间隙时间2、血药浓度达稳固需要5 个半衰期 3、治愈后体内药物浓度；4、RUD 合理用药：安全,有效,简便,准时,经济5、在诊断正确的前提下 用药标准 ：总的原就是实行合适的方法将合适的药物用于合适的患者,以取得良好的成效；总的目标是用药安全、有效和经济；1）、用药对象相宜（无禁忌症）2）、用药指证相宜3）、药物的疗效、安全性中意,价格合适 4）
3、、药物正确无误5）、剂量、用法、 疗程妥当 6）、调配无误（包括供应相宜的用药信息）7）、患者依从性良好6、药物代谢动力学（ PK ）简称药动学, 他是讨论药物在体内转运及代谢变化的过程和药物浓度随时间变化的规律性的科学；从广义上讲,泛指讨论药物的体内过程,即机体对药物的吸取、分布、生物转化和排泄；7、药动学常见参数（ P9）1) 、表观分布容积表观分布容积是给药剂量或体内药量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数,通常以升或公斤表示；2) 、排除半衰期3) 、清除率4) 、生物利用度是指经血管外给药后,测得所给药物达血液循环的速率及程度；8、药物不良反应（ adverse drug reac
4、tion, ADR ）是指在药物以正常用量和用法用于预防、诊断、治疗疾病或调剂生理功能时所发生的意外的、与防治目的无关的、不利或有害的反应；1) 副作用：使用治疗剂量时显现的与治疗目的无关的令人感到不适的药理反应2) 毒性作用：药物对靶器官、组织、细胞的直接损害及由此产生的临床表现,对病人的危害性较大3) 后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下,但生物效应仍存在4) 变态反应：药物刺激机体而发生的免疫反应5) 激发反应：由于药物的治疗作用引起的不良后果6) 特异质反应：由于先天性遗传反常,病人即使应用少量药物,仍发生与药物本身药理作用以及用量无关的严峻反应；7) 致畸作用8) 致癌作用
5、9) 药物依靠性10) 致突变作用9、药物不良反应分类A 型（量变型） ADR1）、可以猜测,通常与剂量有关2）、停药或减量后症状减轻或消逝,发生率高,死亡率低, B 型（质变型） ADR ：反常反应,难以猜测,毒理学难以筛查,发生率低,死亡率高；抗微生物药物10、抗菌药物 是指由微生物（如细菌、真菌、放线菌）生物合成所产生的抗生素及人工半合成、全合成的一类药物的总称；11、抗菌谱： 每种抗菌药都有肯定的抗菌范畴12、杀菌药： 应用一般治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有杀菌成效,MBC ： 最低杀菌浓度13、抑菌药： 应用一般治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有抑菌成效,MIC
6、：最低抑菌浓度14、化疗指数： 对药物安全性的评判,通常用其半数致死量（LD50 ）与半数有效量（ ED50 ） 的比值表示,即化疗指数；化疗指数愈大,药物的毒性愈小,疗效愈大；15、抗菌药物作用机制1、抑制细菌细胞壁的合成：如青霉素；2、抑制细胞膜的功能：如 制霉菌素； 3、抑制或干扰细菌细胞蛋白质的合成：如红霉素；4、抑制 DNA 或 RNA 的合成：如喹诺酮类16、抗生素： 概念： 由细菌、真菌或其他微生物在繁衍过程中所产生的具有杀灭或抑制其他微生物或生命物质活性的一类物质及其衍生物；17、青霉素类： 青霉素 G：药理作用： 对多数革兰阳性球菌、阴性球菌、某些革兰阴性杆菌、梅毒螺旋体等有
7、效,是口腔颌面化脓感染首选药；尚可治疗破伤风等；但约80 95金色葡萄球菌已产生耐药；口服吸取差,肌肉注射吸取好,不能通过血脑屏障；易入炎症组织；肌内达峰0.5h,血浆半衰期 0.5h, 对多数敏锐细菌有效血药浓度可维护5h；血浆蛋白结合率为45% 65%临床应用： 多种感染治疗的首选药物；主要针对多数革兰阳性球菌、少数阴性球菌； 敏锐菌引起的感染：大叶性肺炎、蜂窝织炎、化脓性脑膜炎、淋病、梅毒、破伤风用法用量： 肌内 注射每日成人 80 320 万 u,儿童 3 5 万 u/kg, 分 2 4 次给药；静脉滴注每日成人 240 2000 万 u,儿童 2040 万 u/kg ,分 4 6 次
8、, 合理用药： NS 50 100ml ,静脉 0.5 1.0h 快速滴注；不良反应： 过敏反应：发生率高,可致过敏性休克；毒性反应：肌注部位发生四周神经炎； 大剂量应用时可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷；二重感染：耐药金葡菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染；赫氏反应：治疗梅毒时症状加剧,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌肉痛、心跳加速等；阿莫西林（ Amoxicillin）：药理作用： 半合成广谱青霉素G+及 G-菌均有作用,对产酶菌无效；半口服与肌内达峰时间分别为 2h、1h, 血浆半衰期 11.3h,血浆蛋白结合率20 25,主要经尿排出；临床应用： 用于敏锐菌所致的呼吸道、 尿路、胆道感染及
9、伤寒；成人： 每日量 1 4g,分 3 4 次给药 ；儿童：每日量为50 100mg/kg ,分 3 4 次给药 ；阿莫西林的临床应用为对位羟基氨苄西林,是B 内酰胺类抗生素；该药一般与硝基咪唑类抗菌药物联合应用, 是牙周科常用的抗菌药；临床应用： 1、帮助治疗重度慢性牙周炎；2、帮助治疗侵袭性牙周炎、伴放线杆菌相关的顽固性牙周炎,对四环素药物反应较差的病例,挑选该治疗药物可得到较好成效；3、急性牙周脓肿切开引流后的帮助治疗18、头孢菌素类： 四代头孢药物的区分抗菌谱G+G-.-内酰胺酶 半衰期 脑脊液肾毒性代表药物第一代窄+-不稳固短低大头孢唑林其次代较广+稳固短较高小头孢呋辛第三代广+稳固
10、延长透入几无头孢噻肟第四代更广球菌+稳固延长透入几无头孢吡肟特点： 抗菌谱广、抗菌作用强、对-内酰胺酶稳固、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少头孢菌素类临床应用： 第一代： 用以治疗耐青霉素金葡菌及敏锐菌所致的轻、中度感染； 第二代：用于产酶耐药G-杆菌感染以及敏锐菌所致感染,一般G+杆菌感染的首选药；第三、四代：用于重症耐药G-杆菌感染19、其他内酰胺类（一）头霉素类广谱,对 G- 菌作用较强,对多种.-内酰胺酶稳妥,厌氧菌有效；临床应用：口腔、普腹外科、妇产科等需氧和厌氧的混合感染；代表品种：头孢西丁、头孢美唑；（二）碳青霉素类抗菌谱最广,抗菌作用最强的一类抗生素,有广谱、
11、高效、耐酶、抑酶等特点；代表药：泰能（亚胺培南/西司他丁的合剂） ,主要用于多重耐药菌、产酶菌所致的革兰阴性菌感染、混合感染、病原菌不明或免疫缺陷者的细菌感染；西司他丁无抗菌及抑酶作用,通过抑制肾脱氢肽酶活性,削减亚胺培南降解,提高血药浓度；留意事项：不能与其他.-内酰胺酶类抗生素合用；乳酸盐不能配伍；肌注不能用于严峻休克和心脏传导阻滞的病人；（含利多卡因） 禁用：中枢神经系统感染和3 个月以下婴儿；慎用：中枢神经系统疾病、肾功能不全；（三）单环类氨曲南（四）氧头孢烯类拉氧头孢（五） -内酰胺酶抑制剂对 -内酰胺酶有较强的抑制作用,但本身无抗菌活性,与 -内酰胺酶类抗生素合用时能显著增强后者的
12、抗菌作用； 常用的有： 克拉维酸与阿莫西林的合剂,舒巴坦与氨苄西林的合剂；主要用于产酶菌所致的感染20、氨基苷类共同特点： 水溶性及稳固性好；口服吸取差, 须肌肉注射或静脉滴注给药；对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、 肠杆菌属、 变形菌属具有高度抗菌活性；作用机制主要是抑制细菌蛋白合成,具杀菌作用； 与血浆蛋白结合率低,多数以原型经肾排泄； 细菌对不同品种有部分或完全交叉耐药性；均具有不同程度的耳、肾毒性及神经肌肉组织作用；对G-杆菌强大杀灭作用； G-球菌成效差 ;G+ 球菌：耐药金葡菌有效、链球菌无效；结核杆菌：有效、链霉素、卡那霉素、阿米卡星；代表药物为庆大霉素 ：剂量每日成人
13、160 240mg,分 2 3 次肌注或静滴, 100ml 溶液0.5 小时滴注；不良反应：治疗剂量与中毒剂量接近；大剂量用药时特殊是肾功衰竭、婴幼儿及老年患者应进行血药浓度监测；不宜长期应用；21、四环素类共同特点：抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球菌 和阴性杆菌 脑膜炎球、大肠杆菌 有活性；细菌耐药性日趋严峻；口服吸取良好；胆汁中药物浓度较高,不易通过血脑屏障；主要经肾脏排出；主要用于布鲁菌病、霍 乱、回来热、 衣原体感染和立克次体； 不良反应主要有胃肠道反应、肝肾毒性、 过敏反应、二重感染及儿童牙齿黄染；代表药物为四环素、多西环素、米诺环素四环素对口腔的特点:有效抑
14、制龈下菌斑中致牙周炎的厌氧菌；在龈沟液中的浓度明显高于血清浓度；易吸附于牙根表面,以活性形式缓慢释放,延长作用时间；四环素药物的不良反应胃肠反应 长期应用可引起二重感染儿童用可造成牙釉质活骨骼发育不良在妊娠中期到诞生后4-6 月乳牙影响最大, 显现生后 6 个月 -5 岁可对恒牙造成黄染色素冷静或牙釉质发育不全等肝肾损害 过敏反应如药物热、皮疹等；22、大环内酯类共同特点：抗菌谱窄；在碱性环境中抗菌活性较强；口服但不耐酸；不易通过血脑屏障； 主要经过、 胆道排泄； 为速效抑菌剂, 一般不用于严峻感染的治疗, 只适用于轻、中度感染；代表药物为红霉素、阿奇霉素；23、喹诺酮类： 对多数 G- 杆菌
15、有强大抗菌作用,耐药性极少,口服吸取好,组织和体液中药物浓度高,不良反应稍微,占临床主导位置；不良反应：此类药物可引起儿童骨骼、关节 发育不良,故禁用于18 岁以下未成年人；孕妇及哺乳期妇女也不宜使用；代表药物：氧氟沙星、环丙沙星；磺胺类药物： 抗菌谱较广、口服吸取快或不吸取、性质稳固、不易变性、价格低廉23.5、硝基咪唑类 ：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑；甲硝唑（Amoxicillin）：药理作用： 有较好抗滴虫和抗阿米巴原虫作用；对 G+及 G-厌氧菌及脆弱类杆菌有较强作用,对需氧菌无效；口服吸取良好,给药后1-2H 血药浓度达到峰值,体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中,脑
16、脊液也可透入,半衰期为6-12h,主要经肾排泄, 20% 以原药排除,少量由皮肤及粪便排出；临床应用 ：抗阴道滴虫感染及治疗肠道、肠外阿米巴病；治疗各种厌氧菌引起的局部或系统感染,如牙周感染（牙龈炎、牙周炎、冠周炎等）等；用法用量：治疗厌氧菌感染, 口服 0.2-0.4g,每日 2-4 次,疗程 5-10 日,静脉滴注,首剂 15mg/kg , 维护量 7.5mg/kg ,每 8-12h 滴注 1 次,每次 1h 内滴完；不良反应： 有时可致严峻不良反应,如严峻过敏反应及神经精神症状；可抑制酒精代谢,故用药期间应戒酒；24、抗结核药物用药原就：早期用药,联合用药,全程规律用药,剂量相宜25、抗
17、菌药物的合理使用：细菌的耐药性： 细菌的耐药性可分为自然（细菌染色体基因）与获得性耐药 （反复接触抗菌药）两种情形；合理使用抗菌药物的基本原就1) 依据适应症选药2) 按药动学特点指定给药方案和疗程3) 针对患者的情形合理用药4) 严格掌握并尽量防止预防或局部应用抗菌药物5) 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病、 发病缘由不明者 （除病情严峻并怀疑为细菌感染外）, 不宜用抗菌药；6) 联合应用抗菌药物必需有明确的指征；联合用药的指征1) 病原菌未明而又危及生命的严峻感染2) 单一药物不能掌握的严峻感染,或混合感染3) 单一抗菌药物不能有效掌握的感染性心内膜炎或败血症4) 长期用药有可能产生耐药者；
18、颌面部感染治疗原就：1) 尽早进行血液和脓液的病原微生物检查及药敏试验2) 依据感染来源和临床表现等推断可能的病原菌,3) 立刻开头抗菌药物的体会治疗4) 联合应用抗需氧菌和抗厌氧菌药物：初始治疗宜5) 静脉给药,病情明显好转后可改肌注或口服6) 获知病原菌及药敏试验结果后,结合体会治疗的7) 成效调整用药8) 准时进行脓液引流,感染掌握后赐予局部处理抗肿瘤药物* 化疗： 利用化学药物对肿瘤细胞的杀伤作用,在病人对化疗的不良反应能耐受的情形下,通过反复多次给药, 最大程度地毁灭癌细胞, 以达到部分或完全掌握肿瘤的目的； 分为诱导化疗 Induced chemotherapy、帮助化疗 Supp
19、lementary chemotherapy 、姑息化疗 Palliative chemotherapy ；* 诱导化疗 ：应用化疗药物,使肿瘤体积缩小为手术或放疗根治肿瘤制造条件,有助于储存器官功能 , 削减转移发生；特殊适用于晚期头颈部（口腔颌面部）恶性肿瘤患者；原就： 以序贯使用周期非特异性药物（细胞毒类、抗生素类）以及周期特异性药物（抗代谢类、植物类）* 帮助化疗： 手术或放疗后,协作化疗以毁灭残留肿瘤细胞,削减局部复发、远处转移；原就：除联合用药外；要重视爱护和增强机体免疫功能的支持治疗 ；* 姑息化疗： 对于不能实行手术治疗的晚期口腔颌面部肿瘤患者,为延长生存期、改善生存质量而实行
20、的化疗；原就：防止使用不良反应剧烈的药物；26、抗肿瘤药物的作用机制：1、干扰核酸合成的药物；2、直接与 DNA 结合并影响其结构功与功能的药物； 3、干扰蛋白质合成的药物；4、转变激素平稳而抑制肿瘤的药物；及杂类； 依据抗肿瘤药物对各期细胞的不同敏锐性,特异性药物；分为细胞周期非特异性药物、细胞周期27、分类： 依据其性质和来源分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素类、植物药类、激素28、抗肿瘤药物的不良反应：骨髓抑制；胃肠道反应；脱发；长春新碱可引起外周神经病变、蒽环类抗生素可引起心脏毒性,铂类化合物可引起肾毒性等29、细胞周期非特异性药物：可直接破坏 DNA 或影响肿瘤细胞的复制与功能,杀
21、死处于增殖周期各期的细胞, 包括 G0 期细胞；主要为烷化剂、抗生素类、激素类、 其他类,如氮芥、环磷酰胺、阿霉素、强的松、顺铂、卡铂等；特点：剂量依靠性大剂量冲击或中剂量间歇给药；30、细胞周期特异性药物：仅对增殖周期的某些期敏锐,对G0 期不敏锐；主要为抗代谢类和植物类 S 期药甲氨蝶呤 MTX 、羟基脲、阿糖胞苷、5-氟尿嘧啶 5-FU 、喜树碱 M 期药长春碱、长春新碱其他平阳霉素、紫杉醇（G2 期和 M期）；特点：给药时机依 赖性小剂量连续给药；31、烷化剂： 特点：活泼的缺电子烷化基团与DNA 、蛋白质电子基团起烷化反应；特点： 活泼的缺电子烷化基团与DNA 、蛋白质电子基团起烷化
22、反应；对 G1 晚期、S 期特殊敏锐, 对 G0 期也敏锐 广谱）；不易产生耐药性；挑选性差,易产生毒性反应；短疗程、大剂量冲击或中剂量间歇给药；氮芥 Chlomethine最早应用于临床的化疗药对恶性淋巴肉瘤和头颈部低分化癌效果较好；留意事项：剧烈的刺激性 勿注入血管外；爱护眼睛、手；要求新奇配置准时使用（ 20 分钟失效）环磷酰胺 Cyclophosphamide , CTX ：烷化剂应用最广泛的药物；恶性淋巴瘤、急性粒细胞白血病多发性骨髓瘤、乳腺癌、头颈肿瘤；联合应用疗效更好；大剂量可引起心肌损害,弥散性心肌坏死； 可产生中等到严峻的免疫抑制；勉励多饮水勿与肝线粒体酶诱导剂如苯巴比妥 混
23、合使用,以加重毒性；32、抗代谢药（ antimetabolic agents）： 这类抗肿瘤药与体内正常代谢物化学结构类似,在体内与相像代谢物竞争同一酶系, 干扰正常代谢, 或直接参加生化反应过程, 其产物无生理活性；特点：影响核酸、蛋白质的生物合成细胞周期特异性药物,对 S 期最敏锐；骨髓抑制是其主要毒副反应；甲氨蝶呤 Methotrexate ,MTX :药理作用： 叶酸拮抗剂 阻挡叶酸仍原生成四氢叶酸主要杀伤 S 期细胞；临床应用： 医学史上第一个能使绒毛膜上皮癌获长期缓解的药物可用于治疗口咽癌、肉瘤、恶性黑色素瘤、非霍奇金淋巴瘤头颈部肿瘤防止小剂量给药疗效差 ,易产生耐药 可作为免疫
24、抑制剂不良反应： 骨髓抑制口腔、消化道症状、脱发、皮炎亚叶酸钙可对抗毒副作用留意事项 勿与水杨酸类、磺胺类等合用酸性尿液易沉淀:碱化尿液（ 5% 碳酸氢钠）氟尿嘧啶 Fluorouracil, 5-FU： 口腔癌、皮肤癌口腔颌面部腺癌对放疗有增敏作用常用小剂量连续静脉滴注；用法：静脉滴注, 10 15mg/kg ,8h 完成, 1 次/日,连续5 日后减半,改为隔日给药,5 7g/疗程；不良反应：毒性反应显现较晚,主要为骨髓抑制, 其次为口腔消化道症状；留意事项：肝肾功能损害、消化道出血着慎用、孕妇禁用；年老、骨髓抑制者减量；33、抗肿瘤抗生素药：由微生物产生的具有抗肿瘤活性的物质；平阳霉素
25、Pingyangmycin , PYM ：药理作用：平 阳霉素分子插入 DNA ,反复发生氧化 -仍原过程,使 DNA 单链或双链遭受损耗,发生断裂；并抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA ,抑制 DNA 复制,并影响RNA 及蛋白质合成；对 G2 期细胞杀伤活力强,并阻挡G2 期细胞进入 M 期,在皮肤和肺组织中组织浓度较高,由于缺乏平阳霉素水解酶,易产生毒性反应；临床： 对头颈部癌疗效显著,对耐药淋巴瘤近半数有效；对皮肤癌、肺癌、食道癌、甲状腺癌、恶性胸腔积液等有较好成效；可多途径给药；静脉推注常用8-16mg,每日或隔日一次总量不易超过400mg 银屑病、血管瘤,脉管畸形；不良反应： 3 12%
26、可能发生肺炎样变、肺纤维化,可用皮质激素预防肺毒性,定期胸片检查发热甚至高热胃肠道反应,皮肤色素冷静,口炎,脱发等；阿霉素（ Doxorubicin,ADM）（多柔比星） ：药理作用： 链霉素培育液获得的其次代蒽环类化合物,（醌氢醌结构）干扰转录,阻挡mRNA 合成；另外也可引起细胞膜破裂最大细胞毒作用发生在S 期,对早 S 期及 M 期细胞敏锐；临床应用： 对恶性淋巴瘤疗效较好对尤文氏瘤、骨、软组织肉瘤、头颈部鳞癌有肯定疗效；不良反应： 主要心脏毒性骨髓抑制留意事项： 发生心肌 病早期征象时准时停药配置时留意爱护,注射时勿漏出,以免引起组织坏死34、抗肿瘤植物药：从植物中提取的抗肿瘤药,多作
27、用于微管蛋白（羟基喜树碱例外）为细胞周期特异性药物；长春碱（ Vinblastin ）:作用机制：低浓度时抑制微管蛋白聚合,高浓度时,促使微管蛋白解聚,阻碍锤体微管形成,使细胞分裂终止于有丝分裂中期,作用于M 期；治疗恶性淋巴瘤有效药物之一（可使50 -90% 病例好转）、转移性睾丸瘤、乳腺癌、头颈部癌、神经母细胞瘤、急性单核性白血病有效；用法举例：静脉注射,每周1 次, 1 个疗程总剂量 60 100mg.不良反应：骨髓抑制神经毒性,较轻胃肠道反应长春新碱（ Vincristine ）：对细胞内微管蛋白作用与长春碱相同,药代动力学类似,但抗肿 瘤作用更强；对神经系统毒性比长春碱大,但骨髓抑制
28、较轻；对霍奇金病及其他恶性淋巴瘤、各类急性白血病有效；羟喜树碱（ Hydroxycamptothecine ）: 抑制 DNA 拓扑异构酶 I,从而抑制 DNA 、RNA 合成, 杀伤 S 期细胞,属细胞周期特异性药；分布相半衰期： t1/2为 4.5min ,排除相半衰期： t1/2 为 29min ； 随胆汁从粪便中排出,少量尿中排出；对急慢性粒细胞白血病、消化道癌以及头颈部癌有效；不良反应：骨髓抑制,白细胞削减；可引起稍微胃肠道反应如厌食、脱水、呕吐和腹泻等,较少发生泌尿道刺激症状；紫杉醇（ Paclitaxel ）：促进细胞微管蛋白聚合、凝固成束并防止其解聚；临床应用于复发或转移性头颈
29、部癌,转移性卵巢癌,乳腺癌,肺癌,食管癌；不良反应：骨髓抑制感觉神经障碍轻至中度过敏反应关节、肌痛胃肠道反应35 顺铂 cisplatin ：无机水溶性铂类络合物,抗癌谱广抗癌活性高交叉耐药少应用广,细胞周期非特异性药物； 广谱抗癌药物如应用于头颈部鳞癌；不良反应： 肾脏毒性为剂量限制 性毒性神经毒性, 听力丢失及四周神经炎骨髓抑制有时过敏反应；留意事项： 大剂量用药时宜用水化疗法应避光定期检查血尿常规、肾脏功能勿与肾毒性、 耳毒性药物合用,勿与铝制剂配伍局部麻醉药36、局部麻醉药 （ local anaesthetics ）：是指作用于神经末梢或神经干临时性阻滞神经冲动的产生和传递, 从而产
30、生神经末梢所在区域感觉麻痹或神经干支配区感觉及运动麻痹而不对神经造成损耗的一类药物,随着其作用消逝,外周神经功能也即刻复原；37、分类：酯类, 代表药：普鲁卡因、丁卡因；酰胺类： 利多卡因、布比卡因、罗哌卡因；临床应用： 表面麻醉 （一般将局部麻醉药直接涂布于黏膜表面,穿过黏膜麻醉神经末梢产生 无痛状态）、浸润麻醉 （注射局部麻醉药于组织内,直接麻醉注射区域神经末梢） 、传导麻醉（注射局部麻醉药于神经干邻近,组织神经干传导功能,使其支配区域达到麻醉成效）、硬膜外麻醉、蛛网膜下腔麻醉；38、不良反应 :1) 中枢神经系统局麻药中毒,第一表现为抑制性通道的兴奋性降低,边缘系统兴奋灶扩散, 可以导致
31、眩晕、听觉及视觉反常、烦躁担心、精神错乱、肌肉震颤乃至痉挛性惊厥；假如大脑中蓄积药物浓度上升,兴奋通道被抑制,就发生中枢神经系统抑制,导致嗜睡、 昏迷及呼吸系统抑制；2) 循环系统被抑制3) 引起过敏、正铁血红蛋白血症；39、局麻药中加入肾上腺素的作用：可收缩局部血管、削减局麻药吸取、从而削减不良反应、延长局麻药作用时间,增加神经阻滞强度；但末梢（手指、脚趾）麻醉不加肾上腺素；40、局麻药合理用药原就：1) 具有抢救设备 ,抢救药品2) 询问过敏史,全身疾病史和用药史,向病人说明麻醉药的并发症,知情同意3) 明白局麻药的性能,可能发生的不良反应等必要学问4) 组织内注射给药肯定要回抽无血,缓慢
32、注射5) 注射的同时应观看病人,准时发觉预兆,准时停药,准时处理6) 个体化用药 ,浓度、剂量） ,保证局麻成效7显现严峻不良反应时,能有效的抢救* 普鲁卡因： 对氨基甲酸酯类,有扩血管作用；注射后2-5 分钟起效,连续30 60 分钟后麻醉成效快速消逝,属短效局麻药；静脉滴注速率为1mg/（ kg min-1 ）时,其镇痛作用相当于 15mg 吗啡的镇痛效应,对中枢系统有抑制作用,可作静脉复合或静吸复合全麻用药；药物进入人体后大部分被血浆胆碱脂酶水解或被肝脂酶水解,经肾排出；但浓度超过5% 时可引起局部神经损耗；浸润麻醉：常用浓度0.25% 0.5%,极限量 1.0g；阻滞麻醉：常用浓度 1
33、 2%,加入肾上腺素的浓度及剂量同浸润麻醉；41、利多卡因,酰胺类：1） 、药理作用： 水溶液稳固, 可反复煮沸或高压灭菌； 与普鲁卡因相比较, 其药效强度大 12 倍, 清除 t 1/2 为 1 2 小时, 如加肾上腺素后可延至4 小时；大其毒性在均为0.5%溶液时与普鲁卡因相当,在均为1.0% 溶液时,利多卡因大0.4 倍,在均为 2.0% 溶液时,利多卡因大 1 倍；穿透性及扩散性强,可穿透粘膜,注射于组织中扩散快速,扩血管作用不明显,经肝微粒体酶降解, 再由酰胺酶水解；代谢物主要随尿排出,少量从胆汁排出,有抗室性心理失常作用；2） 、临床应用 ：是迄今临床最广泛应用的局部麻醉剂；表面麻
34、醉：4%用于口、咽、气管黏膜麻醉,起效 5 分钟,维护 15-30 分钟；成人不含肾上腺素时不宜超过4.5mg/kg ；含肾上腺素时成人不宜超过7mg/kg 400mg次/ ,儿童不宜超过剂量为4.4mg/kg ；一般手术：举荐选用含 1:100000 肾上腺素的2%利多卡因；出血较多：举荐使用含1:50000 肾上腺素的2%利多卡因；3） 、不良反应： 轻者：欣快感,兴奋；烦躁、耳鸣,感觉反常,肌肉震颠乃至惊；重者： 可快速导致循环抑制,心脏骤停；* 布比卡因： 酰胺类； 局麻成效比利多卡因强4 倍, 局麻时间比利多； 卡因长 1 倍, 连续 5 6h；长效局麻药, 起效时间 5 7min,
35、 15 25min 达到最大； 成效, 毒性为利多卡因 34 倍；排除半衰期 1.5 5h,小儿 8h；肝脏代谢, 经肾排出； 浸润： 0.125 0.25%,阻滞： 0.250.5%；一次量不超过175mg,肾上腺素减慢吸取速度,加肾上腺素不超过200mg；不良反应：较少见, 但过量或误入血管, 可造成严峻心律失常、 循环衰竭乃至心博停止, 复苏困难；据报告静脉推注 20%脂肪乳,有助于心脏复苏；42、丁卡因,酯类：1） 、药理作用： 具有很好的脂溶性,穿透性强,吸取快速；表面麻醉成效好,有扩张血管作用,对中枢神经系统及心脏有较强的抑制作用,中毒时可引起尽力衰竭,心脏停博；长效局麻药,与普鲁
36、卡因相比作用强 10 20 倍,毒性大 10 20 倍；防止浸润麻醉, 禁忌静脉注射；黏膜表面麻醉常用浓度 1% 2%,一次最大用量 40 60mg ,起效时间 1 3min ,维护 30 60min ,2） 、临床应用 ：主要用于黏膜表面麻醉,常与利多卡因混合应用；3） 、不良反应： 以生一过性皮疹的机会高于普鲁卡因；4） 、中毒特点： 经黏膜大量吸取或误入血管可致中毒,惊厥,心跳停止；先使用少量,观看 min ,如无不良反应时再追加至预定剂量；43、阿替卡因的药理作用以及临床应用 ：1） 药理作用： 酰胺类局麻药,与利多卡因相比,易在组织内扩散,局麻效能强,起效时间约四分钟,在局麻浸润时连
37、续时间约2.4 小时,毒性比利多卡因低,过敏反应少见；2） 临床应用： 适于拔牙,牙髓及牙周治疗的浸润麻醉,4% 浓度每次注射量在0.8 107ml , 注射速度每分钟 1.7ml,成人每日最大剂量7mg/kg ,儿童每日最大剂量5 mg/kg ；阿替卡因 +肾上腺素： 延缓麻药吸取、加强镇痛成效、延长麻醉时间、降低毒性反应、削减术区出血；新型口腔专用麻醉剂：4%盐酸阿替卡因 +肾上腺素（ 1： 10 万）镇痛药物44、镇痛药： 作用于 CNS,挑选性解除或缓解各种疼痛,而不影响意识、触觉、听觉等其他感觉；麻醉性镇痛药 阿片受体；非麻醉性镇痛药 抑制前列腺素合成； 解热镇痛消炎药）45、癌症三
38、阶梯方法：对癌症的性质和缘由作出正确的评估后,依据病人疼痛程度和缘由选 择镇痛剂 :轻度 解热镇痛消炎药（非甾体）；中度 弱阿片类（可待因） ；重度 强阿片类（吗啡）46、镇痛药物的主要原就：口服给药,尽可能的防止创伤性给药途径；按时给药,止痛药应有规律的“按时”给药,而不是只在疼痛是“按需”给药；按阶梯给药,止痛药的选 择应由弱到强逐步增加,用药个体化,应留意病人的实际疗效；47、阿片类止痛药： 吗啡：1）药理作用1）、中枢神经系统（镇痛、冷静、镇咳、催吐、缩瞳）2）、兴奋胃肠道、胆道平滑肌；降低子宫张力,提高膀胱括约肌张力；收缩支气管,诱发或加重哮喘（大剂量）3）、扩张血管,降低外周阻力,
39、可缓解左心衰病人显现的心源性水肿；4）、促神经垂体释放抗利尿激素,抑制自然杀伤细胞的细胞毒性,免疫抑制左右；2不良反应： 治疗量呕吐,便秘,颅内压上升体位性低血压；耐受性和依靠性；中毒量：昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮；哌替啶： 人工合成的强效镇痛药,作用于CNS 的阿片受体,是该受体的完全兴奋药,是吗啡的合成代用品,镇痛成效相当于吗啡的1/10-1/8 ,肌注 50mg 痛阈可以提高 50%,肌注 10 分钟可发挥镇痛作用,连续2-4h,伴有冷静成效, 10%-20% 可有欣快感,可口服,血浆半衰期为 3h,在肝内代谢,代谢产物可引起中枢兴奋,大剂量引起惊厥；在肝内代谢,代谢产物可引起中
40、枢兴奋,大剂量引起惊厥；48、解热镇痛抗炎药： 一类具有解热镇痛抗炎抗风湿成效的药物,又称NSAID , 机制为通过抑制环氧化酶（ COX ）,阻挡花生四烯酸转化为前列腺素（PG）,削减前列腺素的合成；代表药物为：阿司匹林、布洛芬（芬必得）布洛芬：解热抗炎： 较优（阿司匹林） ； 镇痛作用： 相等或较优临床应用： 轻度到中度钝痛,如风湿、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、牙痛、头痛、术后疼痛；不良反应： 胃肠道反应,发生率为30%40% ；多为轻度消化不良及胃肠道刺激；49、其他镇痛药： 抗癫痫药物卡马西平治疗三叉神经痛,也可对抗地高辛中毒所致的心律失常；卡马西平： 三叉神经痛首选药物,
41、神经细胞膜钠通道阻滞剂,对大脑皮层运动区有挑选性抑制作用,对癫痫、原发三叉神经痛、舌咽神经痛成效较好,对三叉神经痛的疗效优于苯妥英钠；口服吸取缓慢不完全,26h 达峰,在肝脏代谢物环氧化物具有抗惊厥活性,用药后 24h起效,疗程应掌握在23 个月内；成人每次 0.1g,饭后用,开头每日2 次,以后可每日或每2 日增量 0.1g 至有效, 一般每日 .40.8g,一日极量 1.2g； 25可有不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、食欲不振、上腹部疼痛等；可发生复视和共济失调,老年患者可能在治疗的最初治疗的 4 月内发生骨髓抑制；糖皮质激素50、药理作用： 正常情形下分泌的糖皮质激素有重要的生理功能；
42、1) 糖代谢,促进糖原异生,使肝糖原和肌糖原增高；使血糖上升；2) 蛋白质代谢：加速蛋白质分解和抑制蛋白质合成；使血清氨基酸含量和尿氮排泄增加, 造成负氮平稳3) 加速脂肪分解,抑制脂肪合成；4) 保钠排钾,加速钾、钙、磷排泄,削减肠内钙吸取；51、糖皮质激素的抗炎和免疫抑制作用；激活脂皮质抑制磷脂酶前列腺素 PG,白三烯A2 的活性,削减细胞膜上的花生四烯酸释放,从而削减致炎活性物LT的生成；缓解红肿热痛等临床表现；2、诱导血管紧急素转换酶ACE ； 3、抑制细胞粘附因子和趋化因子；4、调控细胞因子生成,抑制致炎细胞因子；5、抑制一氧化氮合成酶的活性；6、稳固溶酶体膜；7、抑制成纤维细胞增生
43、；2）、免疫抑制作用：抑制多种细胞因子、抗体的产生和释放；达到免疫抑制的作用；1、抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原2、促进致敏淋巴细胞破坏和解体3、抑制 B 细胞转化成浆细胞 4、排除免疫反应引起的炎症反应；3）、抗毒作用 4）、抗休克作用5）、对血液及造血系统的影响；6）、对淋巴组织的影响；7）、对中枢神经系统的影响8）、对消化系统的影响9）、对生长和细胞分裂的影响；1）、抗炎作用： 提高机体对炎症的耐受性,降低机体对致炎因子的血管反应与细胞反应；1、52、糖皮质激素的适应症1、替代疗法（适用于肾上腺皮质功能不足,危重的抢救,其他药不能掌握的病症）2、严峻感染（合并毒血症的帮助治疗削减炎症后组织粘
44、连或瘢痕形成等后遗症病毒感染一般不用,快速掌握病症和减轻后遗症用）3、自身免疫性疾病（综合疗法合并其他免疫抑制剂用 于器官移植后的免疫排斥反应）4、过敏性疾病（严峻过敏性反应首选肾上腺素）5、各种缘由引起的休克6、血液系统疾病7、其他53、糖皮质激素的禁忌症1、肾上腺皮质功能亢进2、抗生素不能掌握的感染3、严峻神经病史和癫痫4、活动性消化性溃疡 5、新近胃肠吻合术、 骨折及创伤修复期6、单纯疱疹性角膜炎、角膜溃疡及接种 牛痘 7、严峻骨质疏松症8、严峻高血压、中度以上糖尿病、动脉硬化9、妊娠早期；54、糖皮质激素的给药方法1、大剂量突击给药2、一般剂量长期疗法3、隔日疗法 4、小剂量替代或补充
45、疗法5、局部用药 6、合理停药及用量的挑选55、糖皮质激素的不良反应：长期大量应用所引起的不良反应：（体重增加,向心性肥胖；失眠,心情变化；易感染；水钠潴留,钾丢失；高血压高血糖）1、医源性肾上腺皮质功能亢进症2、肌萎缩,骨质疏松, 骨缺血性坏死3、诱发或加重感染4、诱发或加重溃疡5、致畸 6、青光眼和白内障7、诱发精神症状 8、延缓伤口修复56、停药反应： 1、医源性肾上腺皮质功能不全（长期使用可产生负反馈作用,导致脑垂体分泌 ATCH 抑制,内源性肾上腺皮质功能衰退,突然停药,急速不能立刻补充）2、反跳现象及停药症状（ 长期用药因突然减量太快或停止用药,患者可能对激素产生依靠或病情未充分掌握, 导致原发病复发或加重的现象,为“反跳现象” 显现一些原先疾病没有的症状, 如肌痛、肌强直、关节痛、疲乏无力、心情消极、发热等称为“停药症状”）57、留意事项： 1、严格把握适应症2、长期大量使用时防止骨质疏松和肌萎缩3、长期大量用药停药时应缓慢减量4、长期大量使用特殊是外眼局部应用时定期监护眼压变化5、治疗毒血症时与足量有效