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1、主讲人：抑制剂对反应速度的影响抑制剂对反应速度的影响一、抑制剂概述二、不可逆抑制作用三、可逆抑制作用一、抑制剂概述u 概念：使酶活性下降（甚至完全丧失活性）而不引起酶蛋白 变性的物质；u 作用：与酶活性中心内外的必需基团结合而使酶活性下降 （氰化物：与细胞色素氧化酶的金属活性基团结合）； （杀虫剂和消毒防腐剂：对昆虫和微生物酶的抑制作用） 分类： 不可逆抑制剂 可逆抑制剂区别： 抑制作用：只是使酶活性下降但并没有使酶蛋白变性；变性作用：酶蛋白变性，活性丧失。与酶的结合程度不同一、抑制剂概述 二、不可逆抑制作用u 概念：不可逆抑制剂与酶的必需基团共价结合，使酶丧失活性；u 不能用透析等物理方法除
2、去，可用化学方法去除。（1）巯基酶（-SH）的抑制：（2）羟基酶（-OH）的抑制：胆碱酯酶可促使乙酰胆碱分解；如果胆碱酯酶失活，引起乙酰胆碱的积累，会出现一系列中毒症状，如肌肉震颤、瞳孔缩小、多汗、心跳减慢等，因此这类有机磷化合物又称为神经毒剂。 有机磷化合物胆碱酯酶 二、不可逆抑制作用解磷定可解除有机磷化合物对胆碱酯酶的抑制，使酶复活；在临床上作为有机磷中毒后的解毒药物。（2）羟基酶（-OH）的抑制： 二、不可逆抑制作用概念：可逆抑制剂与酶非共价结合，可用透折法除去，使酶恢复活性；根椐抑制剂与酶结合的位置不同，分为：竞争性抑制 非竞争性抑制 反竞争性抑制 三、可逆抑制作用 （1）竞争性抑制：
3、u抑制剂I与底物S结构相似，均能与酶的活性中心结合。(1）I和S的结构相似。(2）抑制程度取决于I和S的相对浓度。(3）增加底物浓度可解除此种抑制。u特点：【S】,平衡【I】,平衡 三、可逆抑制作用例1：丙二酸竞争性抑制琥珀酸脱氢酶底物丙二酸-抑制剂（1）竞争性抑制： 三、可逆抑制作用例2：增效联磺的杀菌作用增效联磺： 磺胺药（对氨基苯磺酰胺） 增效剂（甲氧苄氨嘧啶）甲氧苄氨嘧啶对氨基苯磺酰胺（1）竞争性抑制： 三、可逆抑制作用u抑制剂与酶活性中心以外的必需基团结合。(1）酶与底物结合后，还可与抑制剂结合；(2）酶和抑制剂结合后，也可再同底物结合；(3）形成三元复合物ESI，影响了反应速度。u特点：（2）非竞争性抑制： 三、可逆抑制作用u抑制剂仅与底物和酶形成的中间复合物结合，使中间复合物的有效量下降，使反应速度降低。E + S ES E+P + I ESI（3）反竞争性抑制： 三、可逆抑制作用竞争性抑制与非竞争性抑制比较u 两者与酶结合的位置不同；u 竞争性抑制剂与底物竞争酶的活性中心；u 非竞争性抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合。一、掌握抑制剂的含义二、掌握两种不可逆抑制作用（-SH、-OH）三、熟悉可逆抑制作用的分类四、掌握竞争性抑制与非竞争性抑制的区别小结谢 谢